что такое допамин простыми словами

Дофамин-дарница : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: дофамина гидрохлорид;

1 мл концентрата содержит дофамина гидрохлорида 5 мг или 40 мг;

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е223), кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и дофаминергические препараты. Код АТС С01С А04.

Фармакологические свойства

По химическому происхождению дофамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием Дофамина-Дарница повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений изменяется относительно мало. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. Дофамин-Дарница уменьшает сопротивление почечных сосудов с увеличением в них кровотока, увеличивает клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия. Регистрируемые фармакологические эффекты находятся в зависимости от концентрации действующего вещества в крови. В низких дозах (0,5-2 мкг/кг в минуту) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.

В интервале средних доз (2-10 мкг/кг в минуту) стимулирует β₁-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем сердца.

В дозах 10 мкг/кг в минуту и выше оказывает большее влияние на α₁-адренорецепторы, чем увеличивает ОПСС, сужает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.

После прекращения введения эффект продолжается не более 5-10 минут.

Фармакокинетика. Так как дофамин является естественным промежуточным продуктом синтеза норадреналина, отследить его фармакокинетику в организме в большинстве случаев не представляется возможным.

Показания к применению

Состояния шока или состояния, угрожающие возникновением шока:

• сердечная недостаточность, вызванная острым инфарктом миокарда (кардиогенный шок);

• тяжелые инфекции (инфекционно-токсический шок);

• состояние шока после операций;

• выраженное снижение артериального давления (тяжелая гипотензия) любого генеза;

• реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дофамину или к другим компонентам лекарственного средства.

Тахиаритмия, фибрилляция желудочков, а также состояния, сопровождающиеся механическим сопротивлением наполнению желудочков.

Гиповолемия (перед началом лечения необходимо восполнить дефицит объема циркулирующей крови).

Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.

Необходимо избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводородами.

Меры предосторожности

Гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность лекарственного средства, увеличивая вероятность побочных эффектов. Лечение должно проводиться параллельно с коррекцией этих состояний.

Введение дофамина следует проводить, контролируя частоту сердечных сокращений, артериальное давление, показатели ЭКГ, величину диуреза; следует также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии.

При длительном парентеральном лечении во всех случаях, независимо от изменений состояния пациента, минутного объема и лабораторных анализов, необходимо регулярно контролировать электролитный и кислотно-щелочной баланс, функции печени и почек.

Перед применением лекарственного средства у больных в состоянии шока гиповолемия должна быть устранена введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузию следует проводить с кардиомониторным контролем. Уменьшение диуреза без гипотензии, чрезмерное повышение диастолического артериального давления или появление аритмии указывают на необходимость уменьшения дозы или прекращения инфузии.

Различные типы гиповолемий должны быть скорректированы до начала терапии дофамином. Особое внимание следует уделять пациентам с органическими поражениями сердца и кровеносных сосудов, например:

— пациенты с ишемической болезнью сердца, стенокардией;

— пациенты с облитерирующими заболеваниями артерий (атеросклероз, тромбоэмболия, болезнь Рейно, отморожения, диабетическая микроангиопатия или болезнь Винивартера-Бюргера);

— пациенты с аритмиями.

Так как лекарственное средство улучшает атриовентрикулярную проводимость, больным с мерцательной аритмией до начала лечения дофамином необходимо назначить препараты дигиталиса.

При шоке вследствие острого инфаркта миокарда следует применять низкие дозы дофамина. Если наблюдается непропорциональное повышение диастолического давления (т. е. выраженное уменьшение ударного объема сердца), скорость инфузии следует уменьшить, а пациентов оставлять под наблюдением врача, так как это может быть обусловлено повышением периферического сосудистого сопротивления.

Введение дофамина, даже в низких дозах, следует проводить постепенно для предотвращения нежелательной артериальной гипотензии, которая, как правило, проходит после повышения скорости инфузии.

Необходимо постоянно корректировать дозу введения в зависимости от изменений состояния больного, диуреза, минутного объема сердца и артериального давления. Если у больного, получающего дофамин, повышается диастолическое артериальное давление (т. е. заметное уменьшение амплитуды давления), ему следует уменьшить скорость введения, и он подлежит тщательному надзору на предмет дальнейших признаков вазоконстрикции, но только в случае достижения желаемого эффекта. В случае чрезмерного повышения диастолического артериального давления, уменьшения диуреза или появления аритмии необходимо уменьшить дозу дофамина. При стабилизации функции сердца и артериального давления может оказаться необходимым снижение доз с целью обеспечения оптимального мочеотделения.

Предотвращение ишемии может быть проведено путем введения фентоламина (5-10 мг фентоламина в 10-15 мл 0,9% физиологического раствора) в шприце с тонкой иглой в пораженный участок. При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепенном снижении дозы дофамина из-за угрозы возникновения артериальной гипотензии.

Дофамин не следует вводить внутриартериально и в виде болюсной инъекции.

Больных с болезнями периферических сосудов в анамнезе необходимо тщательно контролировать в отношении любых изменений цвета или температуры кожи конечностей. Если происходит изменение цвета или температуры кожи, это считается результатом нарушения кровообращения в конечностях, поэтому пользу от продолжения инфузии дофамина следует взвешивать против риска возможного некроза. Эти изменения могут быть отменены путем уменьшения скорости или прекращения инфузии.

Вследствие введения дофамина, особенно больным с облитерирующими заболеваниями периферических сосудов и/или синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, может возникнуть сильное сужение кровеносных сосудов, что приводит к некрозу кожи и гангрене. Необходимо обеспечить тщательный контроль за состоянием этих больных; в случае появления у них признаков периферической ишемии следует немедленно прекратить введение дофамина. Необходимо также контролировать состояние больных с нарушением функции почек или печени.

Больным в коматозном состоянии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

Дофамин следует применять с осторожностью пациентам, которые вдыхают циклопропан или галогенированные углеводородные анестетики вследствие артериального аритмогенного потенциала.

Раствор глюкозы следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Для предотвращения экстравазатов рекомендуется вводить дофамин в большую вену. Случайное введение лекарственного средства в мягкие ткани может вызвать их некроз. При появлении экстравазатов предотвратить некроз можно путем инфильтрации пораженных тканей фентоламином.

После оперативного вмешательства на пищеварительном тракте, а также у больных с геморрагическим диатезом существует риск кровотечений из-за перераспределения кровообращения.

При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепенном снижении дозы дофамина из-за угрозы возникновения артериальной гипотензии.

Чрезмерное введение растворов, не содержащих калий, может привести к значительной гипокалиемии.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит натрия метабисульфит.

Для дозирования 5 мг/мл лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Для дозирования 40 мг/мл лекарственное средство содержит 25 мг натрия, поэтому следует быть осторожным при применении пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не рекомендован к применению во время беременности, так как информации о его безопасности и эффективности недостаточно.

При применении препарата в период кормления грудью необходимо прекратить кормление.

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача в условиях стационара.

Дозы лекарственного средства врач назначает индивидуально, учитывая степень тяжести шока, реакцию больного на лечение дофамином и побочные эффекты. Для получения желаемого эффекта дофамина на гемодинамику дозу каждому пациенту следует тщательно подбирать путем титрования.

До начала курса лечения необходимо восстановить объем циркулирующей крови. Одновременно с применением дофамина следует контролировать электролитный баланс.

Если врач не назначил иначе, рекомендуются следующие дозы:

Взрослым пациентам, у которых может быть ответ на умеренное поддержание функционирования сердца и кровообращения, можно проводить вливания дофамина в начальной дозе 2,5 мкг/кг массы тела в минуту.

В этом случае начальная доза для тяжело больных пациентов должна составлять 5 мкг/кг, и если необходимо, ее можно понемногу увеличивать (например каждые 15-30 минут) до 10 мкг/кг массы тела в минуту до максимальной 20-50 мкг/кг массы тела в минуту.

У большинства больных удается достичь удовлетворительного состояния при применении доз дофамина ниже 20 мкг/кг массы тела в минуту. Применение препарата в дозе более 20 мкг/кг массы тела в минуту может сопровождаться сокращением почечного кровотока.

В случае ухудшения сердечной недостаточности дофамин следует применять в виде инфузии в дозе не более 50 мкг/кг массы тела в минуту.

Если есть необходимость в применении дозы большей, чем 50 мкг/кг массы тела в минуту, необходимо контролировать диурез.

Следует отдавать предпочтение увеличению скорости введения лекарственного средства с самыми низкими концентрациями перед введением более концентрированного раствора.

Если 1 ампула Дофамина-Дарница, концентрата для приготовления раствора для инфузий, 40 мг/мл, разведена в 50 мл раствора для инфузий. 1 мл этого раствора содержит 4000 мкг дофамина гидрохлорида.

Если 1 ампула Дофамина-Дарница, концентрата для раствора для инфузий, 40 мг/мл, разведена в 500 мл раствора для инфузий, 1 мл этого раствора содержит 400 мкг дофамина гидрохлорида.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента и определяется врачом.

Перед началом лечения дофамином у пациентов с гиповолемией следует восстановить объем циркулирующей крови. Учитывая, что дофамин улучшает предсердно-желудочковую проводимость, пациентам с мерцательной аритмией и быстрым желудочковым ответом перед назначением дофамина следует ввести сердечные гликозиды.

При лечении больных, находящихся в бессознательном состоянии, в связи с риском аспирации, нужно контролировать проходимость дыхательных путей. Пациентам с повышенными пред- и постнагрузкой с целью уменьшения нагрузки на сердце следует дополнительно применять нитроглицерин.

Раствор для инфузии необходимо готовить непосредственно перед его применением, используя только прозрачные растворы, которые не меняют свой цвет после добавления Дофамина-Дарница. Инфузию, если возможно, следует проводить, используя центральный венозный катетер.

Готовый раствор должен быть использован в течение 12 часов.

Пациенты пожилого возраста.

Не предлагается изменений в дозировке для пациентов пожилого возраста. Тем не менее, необходим тщательный мониторинг артериального давления, объема мочи и перфузии периферических тканей.

Информация о применении дофамина детям отсутствует, поэтому препарат не применяют для этой категории пациентов.

Побочное действие

Развитие побочных реакций при применении дофамина связано с фармакологическим действием препарата.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют такую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Передозировка

Симптомы передозировки обычно обусловлены симпатомиметическими эффектами дофамина.

При применении высоких доз увеличивается возбуждение α-рецепторов в сочетании с антагонистическим эффектом β-рецепторов, сосудосуживающие эффекты наблюдаются в конце.

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, аритмия, увеличение диастолического давления в левом желудочке с последующим отеком легких, приступы стенокардии (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), неопределенная боль в груди, сердцебиение, тошнота, рвота, чувство охлаждения конечностей, цианоз.

Лечение: снижение дозы или кратковременное прекращение вливания, поскольку продолжительность действия дофамина очень короткая. Если этих мер недостаточно, следует применять β-блокаторы или нитроглицерин. В случае необходимости вводить фентоламин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Симпатомиметики, гуанетидин. Усиливают симпатомиметический эффект Дофамина-Дарница.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин. Дофамин увеличивает количество высвобожденного норадреналина в нервных окончаниях. Трициклические антидепрессанты ингибируют обратный захват норадреналина в нервных окончаниях и тем самым потенцируют эффекты дофамина. Для пациентов, принимающих антидепрессанты, доза дофамина должна быть уменьшена в связи с потенцированием эффектов.

Дофамин может усиливать действие мочегонных препаратов.

Анестезирующие средства. Повышают риск развития кардиальных побочных эффектов.

Бутирофенон, пропранолол. Снижают риск развития кардиальных побочных эффектов.

Галотан и циклопропан. При применении дофамина в комбинации с галотаном, циклопропаном и некоторыми другими анестетиками, которые повышают чувствительность сердечной мышцы, может развиться желудочковая аритмия и артериальная гипертензия. Следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств.

Препараты щитовидной железы. Снижают положительное хронотропное действие Дофамина-Дарница.

Фенитоин или трициклические антидепрессанты. Одновременное применение с дофамином может привести к повышению артериального давления и появлению брадиаритмии.

Селегилин (применяется при болезни Паркинсона). Не желательно одновременное применение селегинина с дофамином.

β-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол). Снижают кардиальные эффекты дофамина. α-адреноблокаторы кратковременного действия (фентоламин). Снижают периферическую вазоконстрикцию дофамина.

Ингибиторы катехин-о-метилтрансферазы (КОМТ), например энтакапон. Могут потенцировать хронотропные и аритмогенные эффекты катехоламинов, включая Дофамин-Дарница. Клиническое значение потенцированного взаимодействия не определено.

Пациенты, которые получали терапию энтакапоном за 1-2 дня до введения дофамина, должны получать более низкие дозы лекарственного средства.

Добутамин. При одновременном введении добутамина и Дофамина-Дарница может наблюдаться более ощутимое повышение артериального давления, но давление наполнения желудочков сердца при этом снижается или остается неизменным.

Дофамин-Дарница снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие α-, β-адреноблокаторов и других гипотензивных средств.

Дофамин-Дарница можно сочетать с назначением сердечных гликозидов, а также диуретических средств (фуросемид). При гиповолемическом шоке Дофамин-Дарница сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.

Дофамин не следует применять пациентам, которые принимают препараты спорыньи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Дофамин чувствителен к щелочам, поэтому его нельзя смешивать с щелочными растворами (pH выше 7), такими как, например, гидрокарбонат натрия.

Альтеплаза и амфотерицин Б нестойки при наличии дофамина.

Кроме того, известна физико-химическая несовместимость с нижеперечисленными веществами: ацикловир; альтеплаза; амикацин; амфотерицин Б; ампициллин; цефалотин; дакарбазин; теофиллин этил енамин (эуфиллин); кальциевый раствор теофиллина (кальциевый раствор эуфиллина); фуросемид; гентамицин; гепарин; соли железа; нитропруссид натрия; бензилпенициллин; тобрамицин; окислители; тиамин (способствует разрушению витамина).

Форма выпуска

По 5 мл в ампулы стеклянные шприцевого наполнения (тип ИП) из бесцветного стекла. На наружной поверхности ампул шприцевого наполнения допускается наличие кольца излома или точки излома. По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов.

Источник

Допамин (Dopamine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Допамин

Фармакологическое действие

Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Допамин

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина.

С целью повышения сократимости миокарда вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин.

С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначают норадреналин.

Длительность применения устанавливается индивидуально. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену допамина производят постепенно.

При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны обмена веществ: полиурия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к допамину; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, тиреотоксикоз; тахиаритмия, фибрилляция желудочков сердца, закрытоугольная глаукома; одновременное применение циклопропана и производных углеводорода для проведения ингаляционной анестезии, алкалоидов спорыньи; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Особые указания

Допамин улучшает предсердно-желудочковую проводимость, поэтому пациентам с мерцательной аритмией перед применением допамина следует ввести сердечные гликозиды; гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность допамина, увеличивая вероятность развития побочных эффектов.

Перед введением допамина пациентам, находящимся в состоянии шока, следует скорригировать гиповолемию введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузию следует проводить под контролем диуреза, минутного объема крови, АД, ЭКГ, ЧСС. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость снижения дозы допамина. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обуславливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить допамин в крупные вены.

Применение допамина на фоне облитерирующих заболеваний периферических сосудов и/или синдрома дессиминированного внутрисосудистого свертывания в анамнезе могут вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение допамина следует немедленно прекратить).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.

При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.

Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1 ).

Источник