Цизаприд что это такое

ЦИЗАПРИД (CISAPRIDE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь цизаприд полностью всасывается из ЖКТ, C max в плазме достигается через 1-2 ч.

Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень и через стенку кишечника. Абсолютная биодоступность составляет 35-40%.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

T 1/2 составляет около 10 ч.

Более 90% дозы выводится в виде метаболитов с мочой с калом приблизительно в эквивалентных количествах.

Показания активного вещества ЦИЗАПРИД

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Для взрослых разовая доза составляет 5-20 мг.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, в т.ч. антибиотиков группы макролидов, противогрибковых препаратов производных азола, ингибиторов ВИЧ-протеазы; препаратов, увеличивающих интервал QT.

Указания в анамнезе (в т.ч. в семейном) на пролонгирование интервала QT, предшествующие желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

Новорожденные. Недоношенные дети в возрасте до 3 месяцев.

Повышенная чувствительность к цизаприду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности (особенно в III триместре) и в период лактации.

Небольшое количество цизаприда выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции печени.

При печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

Применение у детей

Особые указания

Не следует применять при заболеваниях и состояниях, когда повышение моторики ЖКТ нежелательно, в т.ч. при кровотечениях, обструкции и перфорации ЖКТ, непосредственно после хирургического вмешательства.

Не следует применять у пациентов с риском развития нарушений сердечного ритма, включая AV-блокаду II и III степени, при заболеваниях сердца, при нескорректированных электролитных нарушениях (особенно при гипокалиемии и гипомагниемии), при почечной недостаточности, при дыхательной недостаточности.

С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Не следует превышать рекомендуемые дозы.

При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить частоту приема.

При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

С осторожностью применяют у недоношенных детей старше 3 месяцев.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами проявляется антагонизм в отношении эффектов цизаприда.

Противогрибковые средства производные азола (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, флуконазол, миконазол), антибиотики группы макролидов (в т.ч. эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир, ритонавир), нефазодон угнетают активность изофермента CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда. Вследствие этого увеличивается его концентрация в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении с амантадином описаны случаи усиления тремора.

При одновременном применении с аценокумаролом, варфарином отмечены незначительные изменения эффективности аценокумарола и варфарина.

При одновременном применении с диазепамом повышается скорость всасывания диазепама из ЖКТ, быстро развивается седативный эффект, который имеет транзиторный характер.

При одновременном применении с дигоксином возможно некоторое уменьшение C max и AUC дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом повышается абсорбция и концентрация дизопирамида в плазме крови, имеется риск развития аддитивной кардиотоксичности.

При одновременном применении с дилтиаземом описан случай потери сознания, что связано с увеличением интервала QT. Это обусловлено ингибированием активности изофермента CYP3A4 под влиянием дилтиазема, что приводит к угнетению метаболизма цизаприда, увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска развития кардиотоксичности.

При одновременном применении с циметидином повышается C max цизаприда в плазме крови, несколько уменьшается биодоступность циметидина.

Источник

Цизаприд

Химическое название

Химические свойства

Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде, метиловом спирте, но зато хорошо растворим в ацетоне.

Фармакологическое действие

Слабительное, стимулирующее моторику и тонус ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество возбуждает 5-НТ4 рецепторы серотонина, таким образом, стимулируя выработку ацетилхолина в мезентериальном нервном сплетении и повышая чувствительность к данному нейромедиатору м-холинорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре кишечника. Пища быстрее продвигается по кишечнику, повышается тонус эзофагеального сфинктера, происходит снижение энтерального клиренса.

После приема средства внутрь оно быстро всасывается из желудка, достигая своей максимальной концентрации в течение часа. Эффект от препарата также можно заметить через час-полтора. Биологическая доступность вещества составляет порядка 35-40%. При повышенном водородном показателе желудочного сока абсорбционная способность препарата снижается.

Цизаприд на 98% связывается с белками плазмы крови. При пероральном приема период полувыведения составляет от 6 до 12 часов, при внутривенных инъекциях – до 20 часов. Вещество подвергается метаболизму, реакциям деалкилирования в тканях печени, с участием фермента цитохрома P450. В результате образуется неактивный метаболит норцизаприд. Выводится вещество с калом и мочой, около 10% средства покидает ЖКТ в неизмененном виде.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают:

Противопоказания

Осторожность следует соблюдать при заболеваниях печени и почек, рекомендуется откорректировать дозировку.

Побочные действия

После приема данного вещества могут возникнуть:

Цизаприд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как правило, лекарственное средство принимать внутрь, перорально.

Рекомендуемая разовая доза для взрослого – от 5 до 20 мг средства.

Детям от 6 до 12 лет за один раз можно принять по 2,5- 5 мг препарата. В возрасте до 6 лет – 200 мкг на кг веса ребенка.

Режим дозирования определяется индивидуально.

Обычно взрослым назначают по 3-4 приема лекарства в сутки (3 из них перед приемом пищи, 1 – перед сном).

Для детей кратность приема – от 2 до 3 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов и определяется врачом.

Передозировка

При приеме больших доз лекарства наблюдаются: тремор, каталепсия, понижение АД, понос, птоз, диспноэ, кататония, судороги.

В качестве лечения промывают желудок, назначают активированный уголь или другие энтеросорбенты, обеспечивают поддержание жизненно важных функций организма, нормализуют сердечный ритм.

Взаимодействие

Одновременный прием данного вещества и Циклоспорина приводит к повышению плазменных концентраций обоих веществ.

Совместное применение Цизаприда и диазепама может привести к увеличению скорости всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта, усилению седативного эффекта.

При сочетании с кетоконазолом, Флуконазолом, итраконазолом, миконазолом и прочими противогрибковыми производными азола; с макролидными антибиотиками, эритромицином, кларитромицином, тролеандомицином; ингибиторами ВИЧ-протеазы, ритонавиром, индинавиром, нефадозоном и другими угнетающими активность фермента CYP3A4 средствами, замедляется метаболизм Цизаприда. Его плазменная концентрация увеличивается, и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Антихолинергические средства снижают эффективность данного лекарства.

Сочетанный прием средства с дизопирамидом может привести к развитию аддитивной кардиотоксичности.

Препараты Цизаприда при сочетании с амантадином усиливают тремор.

Сочетанный прием препарата и ранитидина повышает абсорбционную способность ранитидина, однако снижает его AUC. Лекарственное средство оказывает влияние на эффективность варфарина и аценокумарола.

При сочетании препарата с дигоксином, снижается концентрация и эффективность сердечного гликозида.

Описан случай, когда дилтиазем в сочетании с Цизапридом вызвал увеличение интервала QT и потерю сознания.

Следует учитывать, что препарат увеличивает плазменные концентрации веществ из лекарственных форм с замедленным высвобождением.

Особые указания

Крайне не рекомендуется повышать рекомендуемую дозировку.

Если в процессе лечения у пациента развилась сильная диарея, то необходимо снизить дозировку препарата.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении детей старше 3 месяцев.

При беременности и лактации

Лекарственное средство не рекомендуется использовать во время беременности (особенно на 3 триместре) и при кормлении грудью. Так как доказано, что Цизаприд выделяется с молоком.

Источник

Цизаприд – препарат для решения проблем с желудочно-кишечным трактом

Проблемы с желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) – один из самых распространенных недугов. Лекарственных препаратов, которые могут принимать, за редким исключением, практически все, страдающие расстройствами пищеварения, существует не так много. Один из них – Цизаприд, эффективное, простое в использовании средство.

Описание лекарственного средства Цизаприд

Проблемы с пищеварением — показания для наначения Цизаприда

Цизаприд относится к серотонинергическим средствам. Выпускается как в виде таблеток для приема внутрь, так и в виде суспензии – кристаллического порошка, растворяемого в воде. Показан к применению при диагностировании целого ряда проблем с желудочно-кишечным трактом:

Благодаря своему составу, Цизаприд воздействует на весь ЖКТ, нормализует деятельность верхнего желудочного сфинктера (предотвращает выброс съеденного обратно в пищевод), улучшает перистальтику (проводимость) кишечника, повышает его тонус.

Принцип действия препарата на данный момент досконально не изучен. Существует мнение, что его полезные свойства связаны со стимуляцией образования в холинергическом нерве вещества ацетилхолина.

Цизаприд может применяться и для профилактики некоторых проблем с ЖКТ, например, стаза и рефлюкса.

Инструкция по применению Цизаприда

Цизаприд относится к препаратам, принимаемым перорально, то есть внутрь. Однако он отличается сравнительно невысокой скоростью действия. Если большинство лекарств оказывают полезный эффект спустя полчаса-час после попадания в кишечник, Цизаприд начинает усваиваться лишь по истечении 60-90 минут.

Режим дозирования напрямую зависит от возраста больного. Согласно инструкции по применению препарата, для разных возрастных групп необходимо соблюдать следующий режим:

Необходимо точно соблюдать график прием Цизаприда. Препарат нужно употреблять строго перед приемом пищи, не позднее чем за 15 минут. Последний прием осуществлять перед уходом ко сну. Для удобства лекарство производится в таблетках двух типов – весом по 5 и по 10 мг (1 мл кристаллического порошка приравнивается к 1 мг лекарства).

Особую осторожность необходимо проявлять при применении Цизаприда для лечения проблем с ЖКТ и отрыжки у младенцев. Давать им препарат можно лишь по достижению новорожденными возраста 3 месяца. В случае с недоношенными малышами рекомендуется сократить дозировку в два раза. Дозировку Цизаприда для приема маленькими детьми, благодаря выпуску его в виде таблеток и суспензии, осуществлять очень легко.

Противопоказания Цизаприда

Есть много противопоказаний, поэтому инструкцию следует выучить внимательно!

Как очень сильное средство, Цизаприд имеет целый ряд противопоказаний к применению. Он полностью запрещен для употребления одновременно с лекарственными препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4. Также нужно воздержаться от препарата, если принимаются лекарства на основе азола, часто входящего в состав противогрибковых ингибиторов.

Помимо этого Цизаприд не рекомендован людям, у которых диагностирована желудочная аритмия. Не запрещен полностью, но должен быть осторожным прием лекарства теми, кто страдает хронической недостаточностью: дыхательных путей и легких, почек и печени, сердечнососудистой системы. Особенно последний пункт важен для людей, у которых высока вероятность развития AV-блокад 3-й степени (нарушение сердечного ритма).

Цизаприд опасен при прямом попадании в кровь и плазму человека. По этой причине его следует осторожно принимать больным в следующих случаях:

Особенно осторожным должен быть прием Цизаприда при беременности и кормлении грудью. Хотя полностью лекарство и не запрещено даже в период лактации, специалисты советуют вовсе отказаться от препарата женщинам, находящимся на III триместре беременности. Так как Цизаприд в небольшом количестве содержится и в грудном молоке, что может повлиять на аппетит малыша, его лучше заменить более безопасными препаратами-аналогами.

При некоторых заболеваниях, например, почечной недостаточности, полностью отказываться от Цизаприд не стоит – достаточно сократить дозу в два раза (5 мг для взрослого).

Побочные действия Цизаприда

Цизаприд относится к лекарственным препаратам сильного действия, которые в состоянии повлиять на работу не только органов ЖКТ, но и на нервную систему. По этой причине он имеет целый ряд побочных действий, при проявлении которых от приема лучше временно отказаться. К таковым побочным действиям Цизаприда относятся:

В некоторых случаях описанные выше побочные действия могут проявляться при нарушении дозировки. Большая часть проблем с желудком решаются уменьшением дозы в два раза.

Из-за большого перечня возможных побочных действий, прием Цизаприда лучше осуществлять под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие Цизаприда с другими препаратами

Цизаприд на территории России не зарегистрирован

У значительного количества лекарственных препаратов наблюдается антагонизм к полезным качествам Цизаприда при их одновременном приеме. Использование данного лекарственного средства бессмысленно параллельно с некоторыми антибиотиками (группы макролиды – Тролеандомицин и др.), ингибиторов (Индинавир и другие распространенные ВИЧ-протеазы).

Лекарства на основе нефозадона полностью полезные качества Цизаприда не отменяют, но замедляют их эффект. Были зафиксированы случаи, когда Цизаприд при сочетании с Амантидином приводил к усилению тремора – бесконтрольными сокращениями мышц, спазмами. Препарат способствует более быстрому всасыванию в кровь Диазепама, что может способствовать развитию седативного эффекта.

Если сочетать лекарство с Дигоксином, может фиксироваться незначительное затруднение его растворимости в плазме. При совместном приеме с рядом других препаратов может развиваться аддитивная кардиотоксичность.

Цизаприд не зарегистрирован на территории Российской Федерации, поэтому негативное лекарственное взаимодействие может проявляться и с другими препаратами.

Одно из главных преимуществ Цизаприда – это возможность его приема не только взрослыми, но и новорожденными, достигшими возраста 3 месяца. Эффективен он и в качестве профилактического средства для целого ряда заболеваний желудочно-кишечного тракта.

К ишечные инфекции — симптомы, первая помощь, профилактика. Смотрите видеоматериал на тему:

Источник

Цизаприд

Фармакологическое действие

Цизаприд — стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта. Механизм действия связывают со стимуляцией серотониновых (5-HT₄) рецепторов, повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжеечных сплетений в кишечнике и повышением чувствительности к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника. Повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждает заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, продвижение пищи по тонкому и толстому кишечнику, снижает порог антральной стимуляции. Клинический эффект развивается через 30–60 минут после перорального введения.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется. Биодоступность — около 40 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 1–2 часа. Период полувыведения (T_½) — 7–10 часов. Связь с белками плазмы — 98 %. Объём распределения (V_d) — 180 л. Плазменный клиренс — 100 мл/мин. T_½ — 6–12 часов при пероральном и до 20 часов — при внутривенном введении. Метаболизируется путём окислительного N-дезалкилирования в печени при участии цитохрома P450 и ароматического гидроксилирования. Выделяется примерно одинаково почками и с желчью, в основном в виде метаболитов, незначительная часть (10 %) — в неизменённом виде. Проникает в грудное молоко (незначительное количество). Параметры фармакокинетики, в том числе C_ss, не зависят от продолжительности приёма.

Показания

Парез желудка (спонтанный, обусловленный диабетической невропатией, ваготомией или частичной гастрэктомией), диспепсические явления, хронические идиопатические запоры, рефлюкс-эзофагит, срыгивание и рвота у младенцев, профилактика аспирационного синдрома, функциональная непроходимость кишечника, рентгеноконтрастное исследование желудочно-кишечного тракта (для ускорения перистальтики).

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, удлинение интервала Q–T (врождённый синдром удлинённого интервала Q–T или его наличие в семейном анамнезе), выраженная брадикардия, недоношенные дети (в течение первых 3 месяцев после рождения), беременность (особенно III триместр), период лактации.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, нарушения сердечного ритма в анамнезе, снижение концентрации K + и Mg 2+ в плазме, приём лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цизаприда при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли цизаприд немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение при беременности (особенно в III триместре) противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения цизаприда в период грудного вскармливания не проведено. Небольшое количество цизаприда выделяется с грудным молоком.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Для взрослых разовая доза составляет 5–20 мг.

Для детей в возрасте до 6 лет (при массе тела до 25 кг) разовая доза составляет 200 мкг/кг; в возрасте 6–12 лет (при массе тела 25–50 кг) разовая доза — 2,5–5 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, диспепсические расстройства, спазм гладких мышц желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» ферментов в крови — АСТ, АЛТ, ЛДГ).

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, в отдельных случаях — судороги, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Удлинение интервала Q–T, желудочковые аритмии.

Со стороны органов кроветворения

Тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции

Кожный зуд, сыпь, крапивница, бронхоспазм.

Прочие

Миалгия, учащённое мочеиспускание (при использовании высоких доз).

Передозировка

Симптомы

Боль в животе, рвота, диарея, птоз, тремор, диспноэ, каталепсия, кататония, снижение артериального давления, генерализованные судороги.

Лечение

Промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на нормализацию сердечного ритма и поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

При одновременном приёме с бензодиазепинами, барбитуратами, парацетамолом, блокаторами H₂-гистаминовых рецепторов, антикоагулянтами, а также с этанолом происходит повышение их всасывания и усиление соответствующих эффектов.

Под действием цизаприда уменьшается всасывание лекарственных средств из желудка.

Антагонистами цизаприда являются холиноблокирующие средства.

Антихолинэстеразные препараты и м-холиностимуляторы усиливают эффект.

Циметидин ускоряет абсорбцию.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию цизаприда в плазме и повышают риск развития побочных эффектов.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q–T, повышают вероятность развития аритмий.

Меры предосторожности

Больным с высоким риском возникновения аритмий или при подозрении на их развитие перед лечением необходимо тщательное обследование, включая ЭКГ, определение концентрации электролитов (K + и Mg 2+ ) в сыворотке крови, исследование функции почек.

При совместном назначении антикоагулянтов рекомендуется контролировать время свёртывания крови и корректировать их дозу.

При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить кратность приёма.

При почечной и печёночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

Одновременное употребление грейпфрутового сока повышает биодоступность.

Классификация

Фармакологические группы

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

C ( риск не исключается )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цизаприд:

Источник