лозартан или лориста что лучше снижает давление
Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы
В нашем организме ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) представляет собой сложный ферментативно–гормональный биологический процесс. Данная система принимает активное участие в поддержании нормальных показателей артериального давления, обеспечивает водно–солевое равновесие в организме и поддерживает кислотно–щелочной баланс крови.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
В нашем организме ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) представляет собой сложный ферментативно–гормональный биологический процесс. Данная система принимает активное участие в поддержании нормальных показателей артериального давления, обеспечивает водно-солевое равновесие в организме и поддерживает кислотно–щелочной баланс крови. Именно этой системе отводится важнейшая роль не только в патогенезе артериальной гипертензии, но и других ССЗ.
Главная эффекторная задача в РААС отдана ангиотензину II (АТII). АТII (октапептид) образуется в результате нескольких последовательных биохимических реакций. В секреторных гранулах юкстагломерулярного аппарата почек вырабатывается протеолитический фермент ренин, высвобождающийся в кровь. В кровяном русле из неактивного белка ангиотензиногена (полипептида, альфа2–глобулиновой фракции сыворотки) под действием ренина образуется неактивный декапептид АТI. Ренин разрывает в молекуле ангиотензиногена пептидную связь, образованную двумя остатками лейцина с образованием АТI. Под действием ангиотензин–превращающего фермента (АПФ), также присутствующего в плазме крови, происходит конверсия АТI в АТII. АПФ отщепляет от биологически неактивного АТI две молекулы аминокислоты, превращая его в высокоактивный АТII, с периодом полураспада 12 мин. АПФ — это цинксодержащая дипептидиловая карбоксипептидаза (кининаза–II), которая локализуется на эндотелиальных клетках, капиллярах легких, в паренхиме почек, сердца и надпочечниках. Фермент АПФ не обладает избирательностью действия и параллельно осуществляет инактивацию физиологического вазодилататора брадикинина, расширяющего периферические артериолы.
АТII считается основным высокоактивным пептидом, циркулирующим в РААС. Это наиболее сильный вазоконстриктор прямого действия, способный суживать артерии и вены, провоцировать сокращение периферических кровеносных сосудов, что приводит к скачку вверх кровяного давления. АТII стимулирует выработку катехоламинов из мозгового слоя надпочечников, повышая симпатический тонус. Из коры надпочечников в кровь он усиливает секрецию минералокортикоидного гормона — альдостерона, вызывающего задержку натрия и потерю калия в организме, сужает сосуды в почках, поднимает давление в почках и увеличивает общий объем циркулирующей крови. АТII оказывает влияние на ЦНС, при этом нарастает выработка антидиуретического гормона — вазопрессина, последний повышает реабсорбцию воды и возникает чувство жажды, что, в свою очередь, приводит к обилию жидкости в организме и возникновению отеков.
При длительном процессе концентрации АТII в крови и тканях усиливается образование коллагеновых волокон и развивается гипертрофия гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. В результате стенки кровеносных сосудов утолщаются, уменьшается их внутренний диаметр, что приводит к поднятию артериального давления. Помимо этого, происходит истощение и дистрофия клеток сердечной мышцы с их последующей гибелью и замещением на соединительную ткань, что является причиной развития сердечной недостаточности. Вот почему необходимо подавлять чрезмерную активность АТII в кровяном русле и тканях больных не только гипертонией, но и ряда других заболеваний.
Было установлено, что ЛС группы «Ингибиторы АПФ» (ИАПФ) полностью не устраняют влияние АТII, остаются альтернативные пути его образования, влияющих на АД. В тканях превращение АТI в АТII катализируют другие ферменты. В стенке артерий под действием АПФ образуется только 30% АТII, тогда как в тканях под действием химазы и катепсина G — около 70%. Поэтому терапевтическая эффективность при применении ИАПФ у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и сердечной недостаточностью часто бывает ограничена. При лечении ИАПФ образование АТII уменьшается, а содержание в крови и тканях БАВ, таких как брадикинин, гистамин, нейропептид Y, субстанция Р, простагландин Е2, — повышается, что связано с развитием побочных результатов.
Почти все эффекты активации РААС в крови и тканях объясняются действием АТII на специфические ангиотензиновые рецепторы (АТR). Наибольшее сродство АТII имеет к АТ1–рецепторам (I типа), которые локализуются преимущественно в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, сердце, отдельных областях мозга, печени, почках, коре надпочечников. Поэтому в 1990–х гг. были предложены блокаторы АТ1– рецепторов, и первый в этой группе был Лозартан (Козаар) — препарат, с которого началась эра «сартанов», на основе которых сегодня созданы уже несколько поколений ЛП.
Сартаны
Еще недавно у данной группы ЛС в рекомендациях ВОЗ/МОГ было единственное показание — развитие кашля на прием ИАПФ. В настоящее время «сартаны» стали наиболее применяемой группой для коррекции многих патологических состояний.
Группу «Сартаны» (далее — сартаны) также называют блокаторами АТ1–рецепторов (БРА) или антагонистами (ингибиторами) АТII. По химической структуре сартаны делятся на 3 основные подгруппы:
В зависимости от наличия активного метаболита среди сартанов выделяют пролекарства и активные ЛС. К пролекарствам относятся: Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174), Кандесартан и его активный метаболит (CV-11974), Азилсартана медоксомил превращается в активную молекулу азилсартана, Олмесартан медоксомил и его активный метаболит (CS-866).
Активными ЛС являются Валсартан, Ирбесартан, Телмисартан, Эпросартан, Фимасартан.
В зависимости от типа антагонизма с АТII их делят на селективные конкурентные антагонисты — лозартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан и неконкурентные — вальсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан.
В основе механизма действия сартанов лежит воздействие на РААС, с уменьшением ее активности. Данные ЛС блокируют АТ1–рецепторы, ослабляют эффекты АТII и опосредованно повышают активность АТ2–рецепторов (II типа). Среди эффектов, которые опосредуются через рецепторы II типа, возникает: вазодилатация, высвобождение оксида азота, стимуляция апоптоза, антипролиферативное действие и др.
Блокаторы АТ1–рецепторов имеют ряд преимуществ перед ИАПФ. ЛП более специфично и значительно подавляют сердечно–сосудистые эффекты активации РААС, блокируют негативные действия АТII, стимулируют при этом защитные эффекты, нарушают деградацию брадикинина, способствуя синтезу простациклина и оксида азота.
Сартаны устраняют действие АТII на сосуды, которые «отказываются» сокращаться, отчего нет артериальной вазоконстрикции и повышения АД. Оттого не происходит задержки натрия и воды. Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции.
Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка. Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств. Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций.
Степень специфического сродства — аффиннитет (лат. affinitas — родственность) средства с АТ1–рецепторами обеспечивает прочность биомолекулярного комплекса со специфическими рецепторами и скорость диссоциации этой связи, что коррелирует с длительностью действия ЛС. По степени аффинности к рецепторам препараты располагаются в убывающей последовательности: кандесартан > олмесартан > телмисартан > валсартан > ирбесартан > лозартан.
Сартаны помимо гипотензивного действия положительно влияют на работу внутренних органов, проявляют кардиопротективный, ренопротективный, вазопротективный церебропротективными эффекты.
Сартаны имеют малую роль в концентрации глюкозы, показателях холестерина и пуринов в крови, но повышают чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.
В ходе КИ, у пациентов, принимающих сартаны, редко возникали отеки, эректильная дисфункция и андрогенный дефицит. Практически не наблюдается частота развития острых аллергических реакций, таких как анафилактический шок или приступы сухого кашля.
ЛП редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, крайне редко — гиперкалиемию и гипонатриемию. Наиболее часто возникали головная боль и головокружения, боль в спине и миалгии, нарушения функции почек. В целом при применении данной группы ЛП не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей.
Лозартан, табл. 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг (ТН «Козаар», «Лозап», «Вазортенз», «Презартан», «Лориста») — первый непептидный блокатор АТ1–рецепторов, основные фармакологические эффекты которого обусловлены его активным метаболитом, который в 10–40 раз сильнее исходного препарата лозартан. Антигипертензивный эффект при назначении его в суточной дозе 50 мг и 100 мг один раз в день сохраняется 24 часа. По антигипертензивной эффективности лозартан не уступает бета–блокаторам, антагонистам кальция и ИАПФ, но лучше переносится больными и меньше вызывает побочных явлений. В отличие от других сартанов ЛП обладает урикозурическим действием, уникальной способностью увеличивать почечную экскрецию мочевой кислоты; также тормозит транспорт уратов в проксимальных почечных канальцах. К благоприятным эффектам Лозартана можно отнести торможение активации тромбоцитов.
Кандесартан (ТН «Атаканд», «Кандекор», «Ангиаканд», «Ордисс», «Гипокарт», «Ксартен») — для ЛП характерна высокая селективность, сродство к АТ1–рецепторам, прочность связи в 80 раз выше, чем у лозартана. ЛП обладает высокой липофильностью, оказывает длительное дозозависимое снижение АД: одноразовый прием вне зависимости от приема пищи обеспечивает снижение АД на сутки. Нефропротективный эффект после приема связан с увеличением почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации, снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции. Ни ингибиторы, ни индукторы микросомальных цитохромных ферментов не оказывают существенного влияния на фармакокинетику этого ЛП.
Ирбесартан, табл. 150 мг, 300 мг (ТН «Апровель», «Ирсар», «Ирбис») — высокоселективный неконкурентный блокатор АТ1–рецепторов, который в 10 раз сильнее связывается с рецепторами, чем лозартан. ЛП снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и не подавляет фермент АПФ, уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление и давление в «малом» круге кровообращения. Обладает высокой липофильностью и более длительным дозозависимым действием. Гипотензивное действие развивается в течение 1–2 недель и достигает максимума эффективности через 4–6 недель после начала терапии.
Важно! Противопоказан в период беременности и лактации.
Валсартан, табл. 40 мг, 80 мг, 160 мг (ТН «Диован») — относится к специфическим антагонистам АТII, избирательно блокирует АТ1–рецепторы. Сродство валсартана АТ1–рецепторам в тысячи раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. После однократного приема ЛП гипотензивный эффект поддерживается в течение суток. В контролируемых КИ у пациентов с АГ частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отмена в терапии не вызывает развития рикошетной гипертензии, также отсутствует гипотония первой дозы. ЛП не вызывает повышение уровня гликемии (не изменяет липидный профиль), триглицеридов и мочевой кислоты.
Телмисартан, табл. 40 мг, 80 мг (ТН «Микардис», «Телзап», «Телмиста», «Телсартан») — считается самым мощным из сартанов, т.к. помимо блокады рецепторов AT1, значительно активирует противовоспалительные ядерные рецепторы PPARγ, уменьшает воспаление и метаболические изменения и играет важную роль в нейропротекции (подробнее о применении см. в инструкции).
Начало гипотензивного действия после первого приема 80 мг отмечается в течение 3 часов и может пролонгироваться до 48 час.
Эпросартан, табл. 600 мг (ТН «Теветен») — связывается с АТ1–рецепторами сосудов сердца, почек и коры надпочечников, образуя с ними прочную связь. ЛП оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно диуретическое действие; не оказывает отрицательного влияния на концентрацию в крови глюкозы, общего холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности. Нефропротективное действие связано с увеличением почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации, уменьшением выведения альбуминов. Внезапное прекращение приема эпросартана после его применения в течение длительного периода не сопровождается синдромом отмены.
Олмесартана медоксомил, табл. 10 мг, 20 мг и 40 мг (ТН «Кардосал») — отличается наличием прочного продолжительного связывания с АТ1–рецепторами, что обеспечивает наибольшую его эффективность при наблюдении АД. Препарат практически не связывается с АТ2–рецепторами. При АГ вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД и значительно снижает риск осложнений ССЗ. Гипотензивное действие ЛП зависит от дозы, развивается в течение первых 2 недель, максимальный эффект — приблизительно через 4–8 недель после начала терапии.
Азилсартана медоксомил, табл. 20 мг, 40 мг, 80 мг (ТН «Эдарби») — допущен к использованию в США в 2011 г. для лечения больных с АГ и показал благоприятные результаты в снижении и контроле за АД. В 2012 году данный лекарственный препарат был одобрен для лечения АГ и в Японии. Азилсартана медоксомил является более эффективным, чем кандесартан в способности уменьшать плазменные концентрации глюкозы и жирных кислот. Также было доказано, что это азилсартан медоксомил уменьшает инсулинорезистентность, независимо от характера питания, увеличения массы тела или активации жировой PPAR–γ (Peroxisome proliferatorт– activated receptor gamma) — главного регулятора адипогенеза и вовлеченного в патологию множества заболеваний, включая ожирение, диабет, атеросклероз. Азилсартан может с достаточной эффективностью использоваться у больных с АГ в сочетании с инсулинорезистентностью, метаболическим синдромом и внести потенциальный вклад в дело уменьшения риска сердечно-сосудистых осложнений у лиц с высоким коронарным риском. Он модулирует многие метаболические функции участвующие в развитии и прогрессировании атеросклеротического процесса.
Фимасартан калия тригидрат, табл. 60 мг, 120 мг (ТН «Канарб») — мощный блокатор АТ1–рецепторов, изученный в широком спектре доклинических и КИ в Республике Корея. Многоцентровые, рандомизированные КИ завершились в 2016 году. После однократного перорального приема фимасартана в дозе от 20 до 480 мг максимум терапевт. Воздействия достигается спустя 6-8 час. и в полной мере может пролонгироваться до 48 часов. Для пациентов с легкой степенью хронической почечной и печеночной недостаточности начальной коррекции дозы ЛП не требуется.
При средней и тяжелой печеночной недостаточности — не рекомендован.
Важно! Применение ЛП у беременных женщин, и только еще планирующих беременность, противопоказано.
Артериальная гипертензия является одним из наиболее значимых факторов риска возникновения ССЗ. Применение сартанов для снижения АД до рекомендованного нормального уровня взаимосвязано с максимальным снижением риска неблагоприятных сердечно–сосудистых осложнений, повышением качества и увеличением продолжительности жизни больных.
Лориста, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Гипертоническая болезнь, вызванная повышенным давлением крови на стенки артерий, может грозить в дальнейшем осложнениями в виде инфаркта или инсульта.
По данным последних исследований, является насущной проблемой шестидесяти процентов россиян. Зачастую врачи назначают таблетки Лориста. От чего они помогают и как правильно их принимать?
Состав и форма
Таблетки, независимо от дозировки, имеют овальную форму, с обеих сторон слегка выпуклы, пленочная оболочка белого цвета с легким оттенком желтого. На ощупь шероховаты.
В состав лекарства входят:
Основной компонент, входящий в лекарственный препарат Лориста, называется лозартан.
Данное вещество обладает способностью блокировать рецепторы гормона, вызывающего сужение сосудов в коре надпочечников, сердце, что приводит к уменьшению просветов в артериях и снижает общее давление крови на стенки сосудов, вследствие чего предотвращает повышение кровяного давления, либо снижает его до допустимой нормы.
Будьте осторожны! Если таблетки имеют ярко выраженный желтый цвет, проверяйте срок годности, указанный на упаковке товара. В противном случае есть риск, что лекарство не окажет нужного эффекта или наоборот причинит вред здоровью.
Отличия препаратов Лозартан и Лориста
Главное действующее вещество в обоих препаратах одинаковое — это лозартан калия. Различие заключается в дополнительных составляющих и пленочной оболочке. Еще одним отличием является цена: Лориста стоит дороже. В процессе клинических испытаний он продемонстрировал большую эффективность. Отличаются у препаратов фирмы-производители.
Лозартан используется для профилактики развития инсульта.
Лориста: от чего помогают таблетки?
Лориста – таблетки от давления повышенного. Являются эффективным методом борьбы и профилактики гипертонии.
Препарат Лориста 50 мг
По результатам последних научных исследований, гипертонии подвержен каждый шестой житель планеты, а риск заболевания распространяется на каждого третьего. Причина этого кроется в том, что гипертония не имеет явно выраженных симптомов и может развиваться на протяжении многих лет, оставаясь незамеченной.
Чтобы избежать развития болезни и дальнейшего осложнения, рекомендуется регулярно проходить осмотр у врача, так как выявленная гипертония легко поддается лечению и дальнейшей профилактике при соблюдении всех рекомендаций, назначенных специалистами.
Значение кровяного давления устанавливается при помощи тонометра, который учитывает два показателя:
Здоровым показателем считается давление 120/80 (сто двадцать на восемьдесят) миллиметров ртутного столба.
При отклонении в нижнюю сторону говорят о пониженном давлении или гипотонии. Отклонение в верхнюю, превышающую 130/90, называют гипертонией.
При повышенном кровяном давлении происходит последовательное разрушение кровеносных сосудов и ухудшение работы сердца. Игнорирование данного повреждения может привести к возникновению инфаркта или инсульта. Во избежание данной проблемы рекомендуется проходить регулярное обследование у врача или проверять давление в домашних условиях.
Показания к применению Лористы
Применять Лористу необходимо при следующих заболеваниях:
По инструкции Лориста Н может назначаться при комбинированном лечении пациента с гипотензивными средствами и диуретиками.
Применение Лористы предполагает обязательную консультацию специалиста.
Дозировка
Препарат от давления Лориста имеет некоторые правила приема:
Для больных диабетом первой и второго категории принимать препарат Лориста от давления рекомендуется только по рекомендации врача с последующим наблюдением и постоянной сдачей анализов.
Лориста® (50 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – лозартана калия 25 мг, 50 мг и 100 мг,
вспомогательные вещества: целлактоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171) (для дозировок 25 мг, 50 мг, 100 мг), хинолиновый желтый (Е104) (для дозировки 25мг)
Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 25 мг).
Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и фаской (для дозировки 50 мг).
Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 100 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит – карбоксиловую кислоту и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33%. Средняя пиковая концентрация лозартана достигается в течение 1 часа, а его активного метаболита – в течение 3-4 часов.
Лозартан и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 литрам.
Примерно 14% лозартана, введенного перорально, конвертируется в его активный метаболит.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно.
При пероральном приеме лозартана около 4% дозы выводится с мочой в неизменном виде, и около 6% – в виде активного метаболита.
Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.
После приёма внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови полиэкспоненциально снижаются, конечный период полувыведения составляет примерно 2 часа и 6-9 часов, соответственно. При приеме дозы 100 мг один раз в день ни лозартан, ни его активный метаболит не аккумулируются в плазме в больших количествах.
Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой: около 35% и 43% соответственно выводится с мочой, и около 58% и 50% соответственно выводится фекалиями.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пожилых пациентов с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови существенно не отличаются от обнаруженных у молодых пациентов с артериальной гипертензией.
У пациентов с артериальной гипертензией женского пола уровень лозартана в плазме крови в два раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией мужского пола, в то время как уровни активного метаболита в плазме крови не отличаются у мужчин и женщин.
У пациентов с лёгким и умеренным алкогольным циррозом печени, уровни лозартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема были соответственно в 5 и 1.7 раз, соответственно выше, чем у молодых пациентов мужского пола.
У пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/минут, плазменные концентрации лозартана не изменились. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») для лозартана выше приблизительно в 2 раза.
У пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе, плазменные концентрации активного метаболита не изменились.
Ни лозартан, ни активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.
Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, обнаруживаемыми в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона.
Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладко-мышечных клеток.
Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е3174 блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от его источника и пути биосинтеза.
Лориста® избирательно блокирует рецепторы АТ1 и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, отвечающие на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет активность ангиотензин-превращающего фермента (киназы II), фермента, который участвует в расщеплении брадикинина.
Однократный прием дозы лозартана пациентами с лёгкой и средней степенью артериальной гипертензии показывает статистически значимые снижения систолического и диастолического артериального давления.
Его максимальный эффект развивается через 6 часов после приема, терапевтическое действие сохраняется 24 часа, поэтому его достаточно принимать один раз в сутки.
Антигипертензивный эффект развивается в течение первой недели терапии, а затем постепенно нарастает и стабилизируется через 3-6 недель
Препарат Лориста® одинаково эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).
Прекращение приема лозартана у пациентов с артериальной гипертензией не приводит к резкому повышению артериального давления. Несмотря на выраженное снижение артериального давления, лозартан не оказывает никаких клинически значимых воздействий на частоту сердечных сокращений.
Показания к применению
– лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых
– лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией
и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥ 0,5 г / сут, как часть
– лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов
(фракция выброса левого желудочка ≤40%, клинически стабильное
состояние), когда применение ингибиторов ангиотензин-превращающего
фермента считается невозможным по причине непереносимости, особенно
при развитии кашля, или когда их назначение противопоказано
– снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной
гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая стаканом воды. Кратность приема – 1 раз в сутки.
Для большинства пациентов начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в день. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение от трех до шести недель после начала терапии.
Некоторым пациентам может потребоваться увеличение дозы до 100 мг один раз в день (утром).
Артериальная гипертензия у пациентов с сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г / день
Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в день. Дозировка может быть увеличена до 100 мг один раз в день на основе результатов артериального давления через месяц после начала лечения.
Лозартан можно принимать наряду с другими антигипертензивными средствами (например, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- или бета- блокаторы и препараты центрального действия) также, как и с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими средствами (например, сульфонилмочевина, глитазон, ингибитор глюкозидаза).
Начальная доза препарата Лориста® у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг в сутки в один прием.
Для того чтобы достичь поддерживающей дозы в 50 мг в сутки, которая обычно хорошо переносится пациентами, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно на 12.5 мг, с интервалами в одну неделю (т.е., 12.
5 мг в день, 25 мг в день, 50 мг в день, 100 мг в день, до максимальной дозы 150 мг один раз в день).
Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.
Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в день. Может быть добавлена низкая доза гидрохлоротиазида и/или следует увеличить дозу до 100 мг в день на основании результатов артериального давления.
Побочные действия
Передозировка
Если препарат употреблять неосторожно, нарушая установленную врачом дозировку, могут возникнуть следующие осложнения:
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кетоконазола, эритромицина, циметидина, фенобарбитала, дигоксина, гидрохлоротиазида, непрямых антикоагулянтов какое-либо клинически значимое взаимодействие отмечено не было.
При сочетанном применении Лористы с флуконазолом и рифампицином отмечено снижение концентрации активного метаболита лозартана калия, однако клинические последствия такого явления пока не установлены.
В случае одновременного применения нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2) возможно снижение эффективности диуретиков и других гипотензивных средств.
Одновременно принимаемые калийсберегающие диуретики и препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии.
При сочетанном применении с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, диуретиками, симпатолитиками) отмечается взаимное усиление действия.
В случае приема Лористы в комбинации с тиазидными диуретиками снижение артериального давления носит приблизительно аддитивный характер.
Противопоказания
Не рекомендуется принимать Лористу без одобрения лечащего врача и при выявлении следующих нарушений организма:
Отказаться от приема лекарства стоит людям:
Побочные явления
Побочные эффекты могут возникнуть:
Чтобы избежать негативных последствий и вреда для здоровья, прежде всего следует проконсультироваться у врача и принимать препарат с его одобрения.
А также перед каждым употреблением измерять давление, чтоб убедиться в необходимости приема лекарства. Клинические исследования выявили солидный список побочных эффектов, но все присутствуют, скорее, в качестве предупреждения и подобное перечисление можно встретить в любой инструкции к лекарству.
К наиболее частым побочным явлениям препарата Лориста относятся:
Логиста – таблетки от давлении, которые, как правило, вызывают не длительные побочные эффекты в слабой форме.
Отзывы врачей
«Лозартан — хороший медикамент для планового лечения гепертензии у молодых и пожилых людей. Лекарство оказывает сильное, но мягкое действие. Препарат обладает накопительным свойством. Он снижает риск возникновения инфарктов и инсультов. Непереносимость или негативные последствия не наблюдались».
Коренько И.И., Владивосток:
«Лекарственное средство мягкого действия имеет удобную форму и дозировку. Артериальное давление снижает постепенно. Чтобы избежать появления побочных эффектов, необходимо правильно подобрать дозировку в индивидуальном порядке. Лориста можно назначать пациентам с проблемами почек и тем, кто на гемодиализе».
«Препарат хорошо себя зарекомендовал в комплексной терапии гипертонической болезни в сочетании с подагрой, потому что он снижает уровень мочевой кислоты в крови. Лориста подбирается в соответствии с индивидуальными особенностями организма пациентов».
«Недорогое и эффективное лекарство, которое применяется в терапии гипертонии. Препарат удобно принимать, он оказывает мягкое действие при минимальных побочных эффектах. Не вызывает сухой кашель, как большинство ингибиторов АПФ».
Жихарева О.Р., Ярославль:
«Лориста — хороший препарат, мягко снижающий АД и поддерживающий его в нормальном состоянии в течение 24 часов. Назначается при хронической гипертонии, ХСН. Принимают его 1 раз в сутки. Дозировка и длительность лечения зависит от индивидуальных показателей пациента».
Аналоги
Лекарства, которые помимо Лористы применяются при повышенном артериальном давлении:
На таблетки от давления Лориста цена варьируется в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке. Также существенное влияние на цену оказывает ценовая политика учреждения, осуществляющего распространение препарата.
Ниже приведены средние цены с учетом дозировки и количества:
Упаковка также может содержать 60 и 90 таблеток, цена в этом случае увеличивается соответственно объему.
Важно помнить, что, покупая лекарства в интернет магазине, в первую очередь следует обратить внимание на отзывы предыдущих покупателей. В противном случае существует риск приобрести просроченный или некачественный товар.