ксантинола никотинат или никотиновая кислота в чем разница
Ксантинола никотинат таблетки : инструкция по применению
Основные физико-химические свойства
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, риской и фаской.
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: ксантинола никотината, в пересчете на 100 % вещество – 150 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (гранулак-70); крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Фармакологические свойства
Сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиатеросклеротическое средство, сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты.
Блокирует аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, повышая уровень циклической аденозинмонофосфорной кислоты в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинадениндинуклеотида и никотинадениндинуклеотидфосфата. Оказывает сосудорасширяющее действие, снижая общее периферическое сопротивление сосудов и улучшая микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, уменьшает вязкость крови; активирует мозговое кровообращение; тормозит агрегацию тромбоцитов, активирует фибринолиз; усиливает сокращение сердца. При длительном применении способен задерживать развитие атеросклеротических изменений, снижает уровень холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы. При длительном применении может снижать артериальное давление.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, распадается с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Подвергается метаболизму в печени. Выводится с мочой, главным образом, в виде метаболитов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение вазоспастических расстройств, таких как болезнь и синдром Рейно. Препарат в данной лекарственной форме применять в конце острой фазы процесса. Гиперхолестеринемия или гиперхолестеринемия с гипертриглицеридемией, как дополнение к диете и другим мероприятиям по коррекции гиперлипидемии, в случае когда эффект от данных мер недостаточен.
Способ применения и дозы
Назначать взрослым внутрь после еды. Таблетки глотать, не разжевывая.
Начальная доза обычно составляет 1 таблетку (150 мг) 3 раза в сутки. При необходимости разовую дозу увеличить до 2-3 таблеток (300-450 мг) 3 раза в сутки, затем, по мере улучшения состояния, дозу снижать до 1 таблетки 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза при хорошей переносимости терапии составляет 12 таблеток (1800 мг).
Курс лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
При острых нарушениях периферического кровообращения предпочтение отдают инъекционной форме препарата.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь (уртикарную, эритематозно-папулезную), зуд, ощущение жара, покалывание, гиперемия кожи верхней части тела, особенно шеи и головы, в единичных случаях – ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, чувство жара, артериальная гипотензия; сердцебиение, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, развития синдрома обкрадывания.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, диарея, анорексия, гастралгия, вздутие живота, метеоризм, дискомфорт в животе, изжога, рецидивная язва.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, экзофтальм, амблиопия, кистозный макулярный отек.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – снижение толерантности к глюкозе.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), щелочной фосфатазы, ЛДГ и СОЭ (скорости оседания эритроцитов), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует возникновению подагры, гипергликемия.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, а также к теофиллину и никотиновой кислоте;
– хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
– острый инфаркт миокарда;
– острая почечная недостаточность;
– острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;
– язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
– период беременности или кормления грудью;
Передозировка
Симптомы: резко выраженные артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, покалывание и покраснение кожных покровов головы и шеи, ощущение сдавливания в голове, слабость, головокружение, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия.
Лечение: пациента следует уложить; указанные симптомы обычно проходят самостоятельно через 10-15 минут и не требуют специального лечения. Наличие выраженной артериальной гипотензии требует проведения симптоматической терапии.
Меры предосторожности
При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.
Через 10-15 минут после приема таблетки возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться 10-20 минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотината.
Осторожно назначать пациентам с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном назначении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия. Вследствие возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотината необходима осторожность при его назначении пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.
С осторожностью применять при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, лицам пожилого возраста.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Ксантинола никотинат, следует чаще, чем обычно, определять уровень глюкозы в крови.
При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня печеночных ферментов, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата.
С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительны к действию на печень никотиновой кислоты и склонны к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.
Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, нужно проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического ответа на лечение применение препарата необходимо прекратить.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначения максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Поэтому необходимо соблюдать осторожность пациентам с повышенной чувствительностью к раздражению желудочно-кишечного тракта, с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.
Из-за возможного увеличения уровня мочевой кислоты в крови следует соблюдать осторожность и проводить мониторинг уровня мочевой кислоты в крови у пациентов с подагрой.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте не установлены, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.
КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ (XANTINOL NICOTINATE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.
Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.
Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
После в/м введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Показания активного вещества КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ
В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, синдром Меньера, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| E78.0 | Чистая гиперхолестеринемия |
| E78.1 | Чистая гиперглицеридемия |
| E78.2 | Смешанная гиперлипидемия |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| H81.0 | Болезнь Меньера |
| I25.1 | Атеросклеротическая болезнь сердца |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I67.2 | Церебральный атеросклероз |
| I73.0 | Синдром Рейно |
| I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
| I73.8 | Другие уточненные болезни периферических сосудов |
| I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
| I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
| I80 | Флебит и тромбофлебит |
| I83.2 | Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением |
| L98.4 | Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства); при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату; острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение ксантинола никотината допустимо только при наличии абсолютных показаний, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ксантинола никотинат в этом случае применяют под тщательным наблюдением врача.
При необходимости применения ксантинола никотината в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. никотиновая кислота выделяется с грудным молоком.
Что лучше: Никотиновая кислота или Ксантинола никотинат
Никотиновая кислота
Ксантинола никотинат
Исходя из данных исследований, Никотиновая кислота лучше, чем Ксантинола никотинат. Поэтому мы советуем выбрать его.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Никотиновой кислоты и Ксантинолы никотината
У Никотиновой кислоты эффективность больше Ксантинолы никотината – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Никотиновой кислоты более выраженный, то у Ксантинолы никотината даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Никотиновой кислоты и Ксантинолы никотината тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Никотиновой кислоты и Ксантинолы никотината
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Никотиновой кислоты она выше, чем у Ксантинолы никотината. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Никотиновой кислоты, также как и у Ксантинолы никотината мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Никотиновой кислоты рисков при применении меньше, чем у Ксантинолы никотината.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Никотиновой кислоты и Ксантинолы никотината.
Сравнение противопоказаний Никотиновой кислоты и Ксантинолы никотината
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Никотиновой кислоты достаточно схоже с Ксантинолой никотинатом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Никотиновой кислоты и Ксантинолы никотината может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Никотиновой кислоты и Ксантинолы никотината
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Никотиновой кислоты достаточно схоже со аналогичными значения у Ксантинолы никотината. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Никотиновой кислоты значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Ксантинолы никотината.
Сравнение побочек Никотиновой кислоты и Ксантинолы никотината
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Ксантинолы никотината больше нежелательных явлений, чем у Никотиновой кислоты. Это подразумевает, что частота их проявления у Ксантинолы никотината низкая, а у Никотиновой кислоты низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Ксантинолы никотината возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Никотиновой кислоты.
Сравнение удобства применения Никотиновой кислоты и Ксантинолы никотината
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Никотиновой кислоты лучше, чем у Ксантинолы никотината.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:01:14
Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксантинола никотинат
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.
Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.
Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
После в/м введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Показания активных веществ препарата Ксантинола никотинат
В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, синдром Меньера, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| E78.0 | Чистая гиперхолестеринемия |
| E78.1 | Чистая гиперглицеридемия |
| E78.2 | Смешанная гиперлипидемия |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| H81.0 | Болезнь Меньера |
| I25.1 | Атеросклеротическая болезнь сердца |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I67.2 | Церебральный атеросклероз |
| I73.0 | Синдром Рейно |
| I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
| I73.8 | Другие уточненные болезни периферических сосудов |
| I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
| I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
| I80 | Флебит и тромбофлебит |
| I83.2 | Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением |
| L98.4 | Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства); при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату; острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение ксантинола никотината допустимо только при наличии абсолютных показаний, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ксантинола никотинат в этом случае применяют под тщательным наблюдением врача.
При необходимости применения ксантинола никотината в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. никотиновая кислота выделяется с грудным молоком.