что такое омез дср
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Группировочное наименование:
Лекарственная форма:
капсулы с модифицированным высвобождением.
Состав:
Каждая капсула содержит:
действующие вещества: омепразол 20 мг (в составе гранул с кишечнорастворимым покрытием 267 мг)*, домперидон 30 мг (в составе гранул c пролонгированным высвобождением100 мг)**;
вспомогательные вещества: тальк 2 мг.
*Состав гранул омепразола: действующее вещество: омепразол 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол 137,86 мг, лактозы моногидрат 9,66 мг, натрия лаурилсульфат 0,52 мг, натрия гидрофосфат 0,89 мг, сахароза (25/30) 24,35 мг, сахароза 8,54 мг, гипромеллоза 6 cps 0,14 мг; покрытие: гипромеллоза 6 cps 13 мг; кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]) 40,47 мг, натрия гидроксид 0,54 мг, макрогол 6000 4,85 мг, тальк 4,05 мг, титана диоксид 2,13 мг.
**Состав гранул домперидона: действующее вещество: домперидон 30 мг; вспомогательные вещества: сахарная крупка нонпарель 58,98 мг, кремния диоксид коллоидный 0,48 мг, тальк 4,51 мг, гипромеллоза 5 cps 0,57 мг; покрытие: гипромеллоза 5 cps 2,34 мг, тальк 0,71 мг, краситель железа оксид желтый 0,12 мг, краситель железа оксид красный 0,04 мг, титана диоксид 0,47 мг; покрытие пролонгированного высвобождения: гипромеллоза 5 cps 0,40 мг, этилцеллюлоза 10 cps 1,18 мг, триацетин 0,12 мг, тальк 0,086 мг.
Состав капсул желатиновых твердых № «1»: желатин 85,42%, вода 14,50%, натрия лаурилсульфат 0,08%.
Состав черных чернил для нанесения надписи на крышечке капсулы: этанол 29-33%, изопропанол 9-12%, бутанол 4-7%, шеллак 24-28%, краситель железа оксид черный (Е172) 24-28%, аммиак водный 1-3%, пропиленгликоль 0,5-2%.
Состав красных чернил для нанесения надписи на корпусе капсулы: этанол 21-25%, изопропанол 12-16%, бутанол 7-10%, шеллак 22-27%, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124) 18-24%, титана диоксид (Е171) 5-9%, аммиак водный 1-3%, полисорбат 80 0,5-2%, пропиленгликоль 0,5-2%.
Описание
Твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы № «1» с маркировкой черного цвета на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета «OMEZ-DSR» на корпусе капсулы. Содержимое капсул: гранулы от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Рефлюкс-эзофагита средство лечения комбинированное (протонного насоса ингибитор + дофаминовых рецепторов блокатор центральный).
Код АТХ:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Омепразол
Механизм действия
Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФазу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на кислотность желудка
Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Сampylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).
Домперидон
Антагонист дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.
Фармакокинетика
Омепразол
Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) составляет 0,5-1 час. Биодоступность – 30-40 %, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%.
Распределение. Связь с белками плазмы – 90-95%. Объем распределения 0,3 л/кг. Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.
Выведение. Период полувыведения (T1/2) омепразола составляет около 40 минут. Выводится почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %).
При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола. При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.
Показания к применению
− диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);
− гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
− тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе после проведения эрадикационной терапии.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;
— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
— одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной;
— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
— беременность и период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
— при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
— при наличии «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена), нарушение глотания;
— при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;
— при наличии выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность).
— при остеопорозе;
— при почечной недостаточности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение Омез® ДСР при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Омез® ДСР принимается внутрь натощак, за 20-30 минут до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.
Омез® ДСР принимают по одной капсуле один раз в сутки утром.
Максимальная суточная доза – 1 капсула Омез® ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.
Применение при нарушениях функции печени. При легких нарушенияхфункции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек. Коррекция разовой дозы не требуется.
Применение у пожилых людей. Коррекция режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (>1/10); часто (≥1/100,