Церукал или метоклопрамид что лучше при рвоте

Церукал ® (Cerucal) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Церукал ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетат (динатрия этилендиаминтетраацетат), натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

Метаболизуется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Церукал ®

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

В/м или медленно в/в.

Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут.

Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:

Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков.

Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства.

Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора.

Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы.

Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. Паркинсонизм (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.

При длительном лечении церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Противопоказания к применению

С осторожностью: при артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаиномиду, детям в возрасте от 2-х до 14 лет

Во время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.

В связи с содержанием натрия сульфита препарат не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применять в I триместре беременности и период лактации.

В II и III триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Нельзя назначать детям до 2-х лет.

С осторожностью назначают детям в возрасте от 2-х до 14 лет. У подростков следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.

У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.

Снижение действия антихолинэстеразных средств.

Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.

Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.

Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.

Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО (МАО) и симптоматических средств.

Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.

Снижает эффективность перголида, леводопы.

Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.

Повышает концентрацию бромокриптина.

При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.

Условия хранения препарата Церукал ®

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.

Источник

Тошнота и рвота. Практические рекомендации по лечению

Определения

Тошнота – неприятное субъективное ощущение, часто сопровождающееся вегетативными симптомами (слюноотделение, холодный пот, тахикардия и др.); может быть как предшественником рвоты, так и самостоятельным клиническим проявлением.

Рвотные позывы – это ритмичные, мучительные спастические движения диафрагмы и мышц живота, обычно сопутствующие тошноте и заканчивающиеся рвотой.

Рвота – насильственный выброс содержимого желудка через рот, происходящий не всегда после предшествующей тошноты. Тошнота приносит больше дискомфорта пациенту, который вполне может перенести 2–3 раза за день рвоту, тогда как хроническая тошнота может быть серьезным изнуряющим симптомом, существенно снижающим качество жизни.

Частота – тошноту и рвоту испытывают 50–60% инкурабельных онкологических больных (до 40% – в терминальном периоде других неизлечимых заболеваний).

Причины – раздражение желудка, гастростаз, уремия, обструкция толстого кишечника, длительные запоры, инфекции, кашель, психогенные факторы, лекарственные препараты, биохимические и обменные нарушения.

Патогенез

Патогенез возникновения тошноты и рвоты является сложным процессом. Тошнота – следствие вегетативной стимуляции, тогда как рвотные позывы и рвоту осуществляет соматическая часть нервной системы (рис.1).

Тошнота связана с атонией верхних отделов желудочно-кишечного тракта: желудка, нижнего пищеводного сфинктера и привратника желудка, вследствие чего происходит ретроградный заброс содержимого.

К рвоте приводит согласованное действие желудочно-кишечного тракта, диафрагмы и мышц живота. Акт рвоты обусловлен сокращением дыхательных мышц и мышц живота, выталкивающих содержимое из атоничных верхних отделов желудочно-кишечного тракта наружу.

Рвотный центр нервной системы регулирует сложный физиологический процесс, получая и объединяя сигналы от многих источников.

Сокращения названий типов рецепторов: AСhm = мускариновые холинергические; α2 = α2адренергические; D2 = дофаминовые 2-го типа; GABA = гамма-аминомасляная кислота; 5HT, 5HT2, 5HT3 = 5-гидрокситриптаминовый (серотониновый) не определенного типа, 2-го типа, 3-го типа; Н1 = гистаминовые 1-го типа; NK1 = нейрокининовый 1-го типа. Противорвотные препараты действуют как антагонисты указанных рецепторов, при этом центральные противорвотные эффекты клонидина и опиоидов являются агонистическими. Area postrema ‒ часть ромбовидной ямки в продолговатом мозге.

Оценка

Сбор и анализ анамнеза обычно позволяют установить возможную причину тошноты и рвоты, что и определяет тактику лечения.

Основные принципы медикаментозного лечения

Выбор лекарственных препаратов при оказании паллиативной помощи зависит от выявленных причин тошноты и рвоты, механизмов действия препаратов (рис. 1, табл. 1, схема 1), профиля побочных эффектов и возможных способов введения. По возможности необходимо повлиять на усугубляющие факторы, такие как прием лекарственных препаратов, выраженный болевой синдром, кашель, инфекционные осложнения, гиперкальциемию.

Cтупень 1. Противорвотные этиологические препараты

а. Гастрит, гастростаз, функциональная непроходимость (нарушения перистальтики) толстого кишечника

Прокинетик с противорвотным действием:

● через рот 10 мг 3–4 раза в день (р/д) и 10 мг по необходимости;

● непрерывная подкожная инфузия (НПИ, международный опыт введения препарата) 30–40 мг/24 ч и 10 мг п/к по необходимости;

● п/о, НПИ, обычно максимум 100 мг/24 ч.

Противорвотные препараты, воздействующие на хеморецепторную триггерную зону:

● п/о 0,5–1,5 мг на ночь и по необходимости;

● п/к/НПИ 2,5–5 мг/24 ч и 1 мг п/к по необходимости;

● п/о, п/к, НПИ, обычно максимум 10 мг/24 ч.

в. Церебральные причины (повышенное внутричерепное давление, компрессия опухолью, вестибулярные расстройства)

Противорвотные препараты, действующие на рвотный центр:

● п/о по 1 драже 6,5 мг 1–3 р/д;

● или ректально по 1 суппозиторию 6,5 мг 1–3 р/д в/м, п/к по 1 мл (6,5 мг/мл) 1–3 р/д. Назначать в сочетании с дексаметазоном

г. Механическая обструкция толстого кишечника, колики и/или необходимость уменьшить секрецию в ЖКТ

Противорвотное средство со спазмолитическим и антисекреторным действием:

● путем НПИ 60–120 мг/24 ч и 20 мг п/к при необходимости, обычная максимальная доза – 300 мг/24 ч.

Если присутствует частая рвота или сохраняется тошнота, рекомендуется вводить лекарственные препараты подкожно или путем НПИ (данный метод все еще мало применим в российской практике, хотя используется во многих странах). Для обеспечения нужного эффекта следует начинать с экстренного введения стартовой дозы «по необходимости» с последующим титрованием до регулярной дозы. Ее необходимо контролировать ежедневно и обращать внимание на экстрадозы «по необходимости».

Если проводимая терапия малоэффективна, следует пересмотреть возможные причины, проанализировать выбор противорвотного препарата и способ его введения. В случае неэффективности терапии рекомендуется перейти на противорвотные препараты широкого спектра, при отсутствии положительного ответа ‒ на двухкомпонентную терапию.

Cтупень 2. Препараты широкого спектра:

● п/о, п/к (международный опыт): 6–6,25 мг на ночь и по необходимости;

● обычная максимальная доза 50 мг/24 ч ‒ либо однократно на ночь, либо 25 мг 2 р/д;

● необходимо рассмотреть возможность НПИ.

Cтупень 3. Двухкомпонентная терапия (комбинация противорвотных препаратов с различным механизмом действия):

Следует избегать одновременного применения прокинетиков (оказывают действие через холинергическую систему) и М-холиноблокаторов (действуют конкурентно антагонистически).

Тошнота может быть проявлением судорог (например, при менингеальном карциноматозе), в этом случае следует применять противосудорожные препараты или бензодиазепины.

При отсутствии механической непроходимости толстого кишечника рассмотреть вопрос о переходе на пероральный прием препаратов через три дня после достижения положительного эффекта от НПИ или подкожного введения. Режим двухкомпонентной терапии при улучшении состояния пациента можно упростить через 1–2 недели путем постепенного уменьшения дозы одного или двух противорвотных препаратов. Алгоритм выбора лекарственного средства для купирования рвоты представлен также в Приложении 1.

Полезные советы

Старайтесь помочь пациенту, чтобы перевести его из состояния измученности в состояние возможности контроля симптома!

Благодарим за помощь в подготовке материалов:

Кравченко Т.В. (главного врача ГБУЗ ЦПП ДЗМ),

Гуркину С.П. (заместителя главного врача по организации стационарной помощи ГБУЗ ЦПП ДЗМ),

Ибрагимова А. Н. (руководителя филиала «Первый Московский Хоспис им. Веры Миллионщиковой» ГБУЗ ЦПП ДЗМ).

Скачать памятку «Тошнота и рвота в паллиативной помощи» в формате pdf можно здесь:

Источник

Церукал в гастроэнтерологической практике

Опубликовано в журнале:
Фарматека »» №10, 2003

П.Я. Григорьев, Э.П. Яковенко, Н.А. Агафонова, А.С. Прянишникова, А.В. Яковенко, А.Н. Иванов, А.Ю. Юдин, М.А. Алдиярова, Е.В. Таланова, Е.Н. Щербина
Кафедра гастроэнтерологии ФУВ РГМУ, Москва

РЕФЕРАТ

Рассматриваются патогенетические механизмы нарушений моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Как первичные, так и вторичные моторные нарушения проявляются возникновением или усилением симптомов диспепсии. Широкое применение в комплексном лечении многих заболеваний ЖКТ, сопровождающихся моторно-эвакуаторными нарушениями со стороны верхних отделов пищеварительного тракта, нашел метоклопрамид (Церукал). Подчеркивается, что использование Церукала при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и функциональной диспепсии позволяет сократить сроки обострения этих заболеваний и существенно улучшает качество жизни пациентов благодаря быстрому и эффективному купированию диспепсических симптомов. Приводятся современные рекомендации по применению Церукала.

Нарушения моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) – широко распространенная патология.

Практически все органические заболевания ЖКТ (язвенная болезнь, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь – ГЭРБ, злокачественные опухоли, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит), а также некоторые общие заболевания, при которых отмечаются поражения нервно-мышечного аппарата (миопатии, нейропатии) или наблюдается гормональный дисбаланс (сахарный диабет, патология щитовидной железы и др.), сопровождаются снижением или повышением моторной активности пищеварительного тракта. Это так называемые вторичные моторные расстройства.

Моторные нарушения у пациентов без органических изменений со стороны ЖКТ относят к первичным функциональным расстройствам.

Как первичные, так и вторичные моторные нарушения проявляются возникновением или усилением симптомов диспепсии [7].

В рекомендациях Международной рабочей группы по совершенствованию диагностических критериев функциональных заболеваний ЖКТ (Римские критерии II, 1999) даны следующие определения каждого из симптомов, входящих в синдром диспепсии [5]:

Согласно этим рекомендациям, симптомы диспепсии у пациентов с органическими заболеваниями ЖКТ относят к органической диспепсии, а при отсутствии органических поражений – к одному из вариантов функциональной диспепсии (язвенноподобный, дискинетический или неспецифический).

Основное значение в патогенезе формирования симптомов диспепсии придается нарушениям моторики желудка [4].

Моторная функция желудка – определяется сложными механизмами и различается в в разных отделах этого органа.

Проксимальные отделы и дно желудка обладают тонической активностью, благодаря которой в желудке поддерживается постоянное давление.

Рецептивная (в течение 20 сек. после глотания без поступления пищи) и адаптационная (после поступления пищи в желудок) релаксация обеспечивают поддержание нормального внутрижелудочного давления. Дистальному отделу желудка (от угла и ниже) свойственна перистальтическая активность (3 волны в 1 мин), ответственная за смешивание, измельчение и транспорт пищи через привратник в двенадцатиперстную кишку (ДПК). Привратник периодически закрывается и открывается, и перистальтическая желудочная волна способствует продвижению желудочного содержимого в луковицу ДПК благодаря градиенту давления. В норме давление в желудке выше, чем в ДПК. Желудочная перистальтическая волна запускает перистальтику ДПК (14-15 волн 1 мин). Эта, так называемая, антродуоденальная координация играет важную роль в опорожнении желудка.

Нарушения моторной функции желудка могут проявляться как замедлением, так и ускорением транзита желудочного содержимого.

Причинами замедления опорожнения желудка (гастростаз) могут быть:

Эти механизмы могут быть задействованы как по отдельности, так и одновременно.

Ускорение желудочного опорожнения может быть обусловлено:

В итоге, как гипо-, так и гипермоторные расстройства желудка приводят к повышению внутрижелудочного давления с довольно однотипной симптоматикой (рис.).

Исследования, проводившиеся у пациентов с функциональной диспепсией, продемонстрировали положительную корреляцию между различными симптомами диспепсии и определенными нарушениями двигательной функции желудка и ДПК.

Так, гастропарез, сопровождающийся чувством переполнения после еды, тошнотой и рвотой, наблюдался в 25-40% случаев. Нарушение аккомодации желудка, проявляющееся ранним насыщением, отмечалось у 40% больных. Повышенная чувствительность стенки желудка к растяжению, обусловливающая чувство переполнения и боли натощак, имела место у 60% пациентов с функциональной диспепсией [5,6].

Наиболее частые причины и виды расстройств моторики желудка представлены в таблице [5].

Таблица.
Причины и виды моторных расстройств желудка

Состояния, при которых выявляется гастростаз

Язвы, рубцовые изменения и опухоли желудка, атрофический гастрит, ваготомия, сахарный диабет, внутричерепные расстройства, диффузный семейный склероз, дерматомиозит, семейная висцеральная миопатия, гипотиреоз, идиопатическая псевдообструкция, anorexia nervosa, лекарственные воздействия (опиаты, антихолинергические средства, леводопа, психотропные препараты, гидроокись алюминия), беременность, острые инфекции, метаболические расстройства

Состояния, при которых выявляется ускоренное желудочное опорожнение

Оперативные вмешательства (высокая селективная или стволовая ваготомия, резекция желудка — Бильрот I или II), тиреотоксикоз, панкреатическая недостаточность, синдром Золлингера-Эллисона, дуоденальные язвы

В механизме моторных расстройств пищеварительного тракта ведущая роль принадлежит двум нарушениям. Это изменения миоцита (нарушение чувствительности и структуры рецепторного аппарата или биоэлектрических свойств самой мышечной клетки), являющиеся морфологической основой органической патологии ЖКТ, и дисбаланс нейромедиаторов, нейропептидов и гастроинтестинальных гормонов, лежащий в основе функциональных нарушений пищеварительного тракта.

Контроль перистальтики ЖКТ опосредуется следующими нейромедиаторами и гормонами:

Учитывая это, постепенно формировались два направления в коррекции моторных расстройств. Для стимуляции перистальтики ЖКТ используются препараты, непосредственно или опосредованно усиливающие действие парасимпатической нервной системы: агонисты парасимпатических и дофаминовых рецепторов, агонисты 5HT₄— и антагонисты 5HT₃-серотониновых рецепторов, препараты, взаимодействующие с κ- и δ-опиатными рецепторами. Для ингибирования моторики нашли применение препараты, стимулирующие симпатическую нервную систему, k-опиатные, пуринергические рецепторы, ингибирующие парасимпатическую нервную систему, а также лекарственные средства, регулирующие внутриклеточный уровень Ca ++ в мышечной клетке [5,7].

Однако рецепторный аппарат мышечных клеток различных отделов пищеварительного тракта неоднороден. Одни рецепторы равномерно распределены в ЖКТ от пищевода до ануса – серотониновые и опиатные. Другие – расположены довольно локально, например, дофаминовые, которые сосредоточены в нижней части пищевода, желудке и проксимальных отделах ДПК. Поэтому лекарственные препараты, взаимодействующие с рецепторами, могут оказывать различные эффекты на разные отделы пищеварительного тракта [6].

К препаратам с доказанным прокинетическим действием относят метоклопрамид, домперидон и цизаприд 1.

Эти средства, оказывающие стимулирующее влияние на моторику ЖКТ, различаются по влиянию на его различные отделы.

Метоклопрамид (Церукал) по химической структуре близок к нейролептикам. Давно известно, что нейролептики уменьшают тошноту и рвоту, блокируя центральные дофаминовые (D₂) рецепторы. Впоследствии было обнаружено, что при блокаде периферических D₂-рецепторов происходит стимуляция перистальтики желудка и ДПК, нормализуется гастродуоденальная координация. Таким образом, противорвотный эффект стал маркером прокинетического действия препаратов, ингибирующих периферические D₂-рецепторы [3,5].

Механизм действия метоклопермида основывается на блокаде центральных и периферических дофаминергических рецепторов. Кроме того, этот прокинетик является стимулятором высвобождения ацетилхолина из постганглионарных нервных окончаний. Обнаружено также, что метоклопрамид обладает свойствами агониста 5НТ₄— и антагониста 5НТ₃-рецепторов.

Прокинетические эффекты метоклопрамида реализуются, в основном, на уровне проксимальных отделов ЖКТ. Препарат снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, улучшает эвакуацию из желудка за счет возрастания тонуса тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. Одновременно происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, предотвращается дуоденогастральный рефлекс и ускоряется транзит по тонкой кишке [2].

Благодаря этому Церукал нашел широкое применение в комплексном лечении многих заболеваний ЖКТ, сопровождающихся моторно-эвакуаторными нарушениями со стороны верхних отделов пищеварительного тракта и проявляющихся симптомами диспепсии.

В большинстве случаев тошнота и рвота представляют собой нервно-рефлекторный акт, обусловленный возбуждением центра рвоты под влиянием импульсов, поступающих по чувствительным волокнам блуждающего нерва из полых органов в ответ на растяжение стенок этих органов.

Для рецепторов блуждающего нерва в слизистой оболочке проксимальных отделов ЖКТ (глотка, нижний отдел пищевода, привратник желудка, ДПК и начальный отдел тощей кишки) характерен наиболее низкий порог раздражения. Поэтому расстройства двигательной функции пищевода, желудка и начальных отделов тонкой кишки, проявляющиеся эвакуаторными нарушениями, характеризуются появлением тошноты, отрыжки и рвоты [7]. Нормализуя моторно-эвакуаторные нарушения в этих отделах, Церукал предупреждает развитие тошноты и рвоты.

Подавление этих симптомов обусловлено также влиянием препарата на тригерные зоны ствола мозга с повышением порога раздражения хеморецепторной зоны рвотного режима [3].

Использование Церукала в комплексной терапии язвенной болезни желудка и ДПК, ГЭРБ, функциональной диспепсии при гастритах и дуоденитах, желчнокаменной болезни, хроническом панкреатите позволяет сократить сроки обострения этих заболеваний и существенно улучшает качество жизни пациентов благодаря быстрому и эффективному купированию диспепсических симптомов.

Применение Церукала патогенетически обосновано при лечении ГЭРБ, в т.ч. при ее эндоскопически негативной форме. Назначение этого препарата показано и при ГЭРБ, сопровождающейся внепищеводными проявлениями, а также при ГЭРБ и эзофагите, развившихся на фоне склеродермии и сахарного диабета, осложнившегося висцеральной полинейропатией [1,3].

Церукал хорошо зарекомендовал себя при лечении острого и рецидивирующего гастропареза: особенно эффективен препарат при гастропарезе, обусловленном полинейропатией на фоне сахарного диабета или развивающемся в послеоперационном периоде. В начале лечения, при наличии выраженных симптомов, рекомендуется парентеральное применение Церукала (10 мг внутримышечно или внутривенно 3-4 раза в сутки).

Церукал используется и при некоторых диагностических процедурах: зондирование ДПК и тонкой кишки, рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ, когда замедленное опорожнение затрудняет исследование желудка или тонкой кишки (препарат вводится парентерально).

Кроме того, Церукал с успехом применяется для устранения рвоты, обусловленной приемом некоторых лекарственных препаратов (опиаты, цитостатики, препараты наперстянки) или лучевой терапией. Он также используется для купирования тошноты и рвоты при мигрени, черепно-мозговых травмах, заболеваниях почек.

При приеме внутрь Церукал быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени и в основном (80%) выводится почками. Терапевтическая концентрация в крови достигается, в среднем, через 30-40 мин при приеме внутрь, при внутривенном введении – через 1-3 мин, при внутримышечном введении — через 10-15 мин. Длительность действия Церукала составляет не менее 1,5-2 часов.

Церукал (метоклопрамид) выпускается в таблетках и в форме раствора для инъекций.

Режим дозирования Церукала: взрослым и подросткам старше 14 лет при приеме внутрь назначают по 10 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды, при внутримышечном или внутривенном введении – по 1 ампуле (10 мг) 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза – 5 мг/кг. Продолжительность курса лечения – в среднем 2-6 недель.

Для детей в возрасте до 14 лет рекомендуемая однократная доза составляет 0,1 мг/кг массы тела. При пониженной функции почек дозу метоклопрамида подбирают соответственно величине фильтрации.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, в связи с удлинением периода полувыведения, назначают половинную дозу препарата [2].

Церукал обычно хорошо переносится. Среди побочных эффектов в начале лечения возможны диарея (при применении высоких доз), сонливость, двигательное беспокойство, необычные усталость или слабость, головокружение.

В связи с блокирующим действием метоклопрамида на центральные D₂-рецепторы (препарат проникает через гематоэнцефалический барьер) возможны экстрапирамидные расстройства, характерные для паркинсонизма (гиперкинетико-диастонические явления). Эти нарушения чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста после длительного применения Церукала в высоких дозах.

В редких случаях при длительном применении метоклопрамида в результате стимуляции выработки пролактина могут наблюдаться гинекомастия и галакторея, возможны нарушения менструального цикла.

Назначение Церукала противопоказано при органическом стенозе привратника, механической кишечной непроходимости, желудочно-кишечном кровотечении, перфорации в каком-либо отделе ЖКТ, феохромоцитоме, эпилепсии, экстрапирамидных расстройствах. При лечении Церукалом следует воздерживаться от употребления алкоголя и седативных средств.

ЛИТЕРАТУРА
1. Григорьев П.Я., Яковенко Э.П. Краткое формулярное руководство по гастроэнтерологии и гепатологии. М., 2003. 112 с.
2. Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Выпуск 4. Лекарственные средства, применяемые в гастроэнтерологии. Москва РЦ «Фармединфо», 1998, с. 1777-81.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства, 13 изд. I том, с. 186.
4. Attar BM, Demetria MV, Chen Y. Is gastric myoelectric activity by associated with symptoms in patient with functional dyspepsia? DDW New Orleans, 1998, Abstract, – PA 380.
5. Koch KL. Motiliti disoders of the stomach. Ynnovation toward better D.I. care, Janssen-Cilag congress. Abstracts – Madrid, 1999, 20-21.
6. Shuster MM. Atlas of gastroentestinal motiliti in Health and Disease. 2002 Hamilton London 472 p.
7. Smout MD, Arrermans PhD. Normal and disturbed Motility of the gastrointestinal tract. 1992 РА 313.

Источник