Церебролизин или цераксон что эффективнее уколы
Цераксон уколы : инструкция по применению
Состав
4 мл раствора содержат:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл:
Активное вещество: цитиколин натрия 522,5 мг (эквивалентно 500 мг цитиколина). Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до pH 6,5-7,1; вода для инъекций до 4 мл.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг/4 мл:
Активное вещество: цитиколин натрия 1045 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина). Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до pH 6,5-7,1; вода для инъекций до 4 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость без запаха в прозрачных стеклянных ампулах.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие психостимулирующие средства и ноотропы.
Фармакологические свойства
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии. Посредством этого воздействия цитиколин улучшает функции мембран, такие как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в них, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов.
Благодаря своей способности стабилизировать мембраны цитиколин способствует реабсорбции отека головного мозга.
В экспериментальных исследованиях продемонстрировано, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (A1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращая нарушения мембранных систем и сохраняя антиоксидантные защитные системы, например глутатион.
Цитиколин сохраняет нейрональный энергетический резерв, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально подтверждено, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие в моделях фокальной ишемии головного мозга.
В клинических исследованиях подтверждено, что цитиколин улучшает восстановление функций пациентов после ишемического инсульта, что коррелирует с уменьшением ишемического повреждения головного мозга в тестах нейровизуализации.
У пациентов с черепно-мозговыми травмами цитиколин ускоряет процесс восстановления и снижает длительность, а также выраженность посттравматического синдрома.
Цитиколин повышает уровень внимания и сознания, а также оказывает благоприятное действие при амнезии, когнитивных и неврологических нарушениях, связанных с ишемией головного мозга.
Только небольшое количество дозы препарата выводится с мочой и калом (менее 3%). Около 12% дозы выводится с выдыхаемым СО2. В экскреции препарата с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же наблюдается в выдыхаемом СО2 скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Показания к применению
Лечение неврологических и когнитивных нарушений, связанных с инсультом.
Лечение неврологических и когнитивных нарушений, связанных с травматическим повреждением головного мозга.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цитиколину или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Применение при беременности и в период лактации
Имеется недостаточно данных по использованию цитиколина у беременных женщин. Цераксон® во время беременности не должен назначаться без явной необходимости. Применение препарата допустимо только в тех случаях, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск.
При назначении Цераксона® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза для взрослых от 500 до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптоматики.
Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы) или в виде внутривенной капельной инфузии (скорость введения: 40-60 капель в минуту).
См. указания по применению препарата в разделе «Особые указания по применению препарата и утилизации отходов».
Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
В связи с ограниченными данными опыта применения у детей препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает любой возможный риск.
Побочное действие
Передозировка
Учитывая низкую токсичность препарата, даже в случае превышения терапевтических доз, появление симптомов интоксикации не ожидается.
В случае передозировки показано симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА).
Не следует назначать одновременно с центрофеноксином и другими лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами
В отдельных случаях некоторые побочные реакции могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Меры предосторожности
При внутривенном применении введение препарата должно осуществляться медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы).
При внутривенной капельной инфузии скорость введения препарата должна быть 40-60 капель в минуту.
В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно (скорость введения 30 капель в минуту).
Если во время применения лекарственного средства симптомы сохраняются или происходит ухудшение состояния, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Особые указания по применению препарата и утилизации отходов
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного использования. Введение препарата должно осуществляться непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены. Данный препарат совместим с изотоническим физиологическим раствором для внутривенного введения и раствором глюкозы.
Форма выпуска
По 4,0 мл в бесцветные стеклянные ампулы нейтрального стекла (гидролитический тип 1) с защитной пластиковой трубкой и белой полосой для разлома ампул.
3 или 5 ампул (контурная ячейковая упаковка из ПВХ) или 10 ампул (2 контурные ячейковые упаковки из ПВХ) с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Феррер Интернасьональ, С.А.
Гран Виа де Карлос III, 94, 08028 Барселона, Испания.
Ferrer International, S.A.
Gran Via de Carlos III, 94, 08028 Barcelona, Spain.
Претензии потребителей на территории Беларуси направлять по адресу:
Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь
пр-т Победителей, 84, офис 27, 220020, Минск, Республика Беларусь,
тел. +375 17 240 41 20, факс +375 17 240 41 30.
Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу:
Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Товарищеский пер., 2а, 220037, Минск, Республика Беларусь,
Цитиколин в коррекции сосудистых когнитивных нарушений и профилактике сосудистой деменции после инсульта
Сосудистые заболевания головного мозга остаются одной из острейших медико-социальных проблем, наносящих огромный экономический ущерб обществу. Особое место среди них занимает церебральный инсульт, в связи с высоким уровнем летальности, значительной инвали
Сосудистые заболевания головного мозга остаются одной из острейших медико-социальных проблем, наносящих огромный экономический ущерб обществу. Особое место среди них занимает церебральный инсульт, в связи с высоким уровнем летальности, значительной инвалидизацией и социальной дезадаптацией пациентов. Инсульт вдвое увеличивает риск заболеваемости деменцией у пожилых больных. В ХХI веке отмечается тенденция к старению населения, в настоящее время примерно 12–15% населения составляют люди старше 65 лет, причем к 2020 году их численность возрастет, по меньшей мере, в два раза. Согласно критериям и классификации ВОЗ люди 60–75 лет считаются пожилыми, 75–89 старыми, старше 90 лет — долгожителями. В связи с неуклонной тенденцией населения к старению патогенез и коррекция когнитивных нарушений являются актуальными вопросами неврологической практики. Термин «сосудистые когнитивные нарушения» (СКН) обозначает нарушения высших мозговых функций вследствие цереброваскулярных заболеваний как острых (инсульт), так и хронических. Это понятие объединяет как сосудистую деменцию (СД), так и нарушения когнитивных функций, обусловленные влиянием сосудистых поражений головного мозга на высшие психические функции [3–6]. Когнитивные нарушения при цереброваскулярной патологии разнообразны по выраженности и клиническим проявлениям [1–16]. Они могут варьировать от легких форм до наиболее тяжелого состояния — деменции. Легкие и умеренные когнитивные нарушения значимо не затрудняют профессиональную и социальную активность, но имеют преимущественно прогрессирующий характер. В 55–65% случаев в течение 5 лет наблюдается трансформация умеренных когнитивных нарушений в клинически очерченную деменцию, преимущественно альцгеймеровского типа [11–14]. СКН без деменции встречаются в два раза чаще, чем СД [7]. Через шесть месяцев после инсульта у 44–74% пациентов различных возрастных групп развиваются когнитивные нарушения той или иной степени выраженности [8–16]. По данным статистики, от 20% до 30% всех ишемических инсультов у пациентов в возрасте старше 65 лет приводят к СД [2]. В то же время существующие ранее у пациентов когнитивные нарушения не являются определяющим фактором для развития СКН после инсульта [17]. В первые месяцы или годы после инсульта (до 5 лет) снижение когнитивных способностей встречается чаще, чем повторный инсульт. СД после инсульта развивается у 30% выживших больных, заболеваемость СД увеличивается на 7% через 1 год после инсульта и на 48% через 25 лет после инсульта [2]. Результаты нейропатолого-анатомического исследования Baltimore Longitudinal Study of Aging проследили связь между числом микроскопических и макроскопических инфарктов головного мозга и развитием деменции в течение жизни [15]. Встречаемость СД в общей популяции по мере ее старения стабилизируется, а после 75–79 лет даже падает, что контрастирует со значительным нарастанием частоты дегенеративной деменции в этом возрастном периоде жизни [13–15]. При этом отмечается определенный парадокс: чем лучше обстоит дело с лечением инсульта и чем ниже летальность при инсультах, тем выше заболеваемость СД, которая возникает после острого нарушения мозгового кровообращения. Это обстоятельство подтверждает практическую значимость концепции изучения этиологии и патогенеза СКН с целью увеличения эффективности проведения терапевтических мероприятий по профилактике деменции. Раннее использование нейропротекторов после развития инсульта будет иметь решающее значение в профилактике развития СКН [17], при этом потенциальные эффективные препараты должны оказывать влияние на последствия ишемии головного мозга и стимулировать дифференцировку нервных клеток.
В последние годы на российском фармацевтическом рынке появились новые препараты, позиционируемые как нейропротекторы, но не все они имеют доказательную базу, поэтому особое предпочтение для коррекции когнитивных нарушений отдается лекарственным средствам, проверенным в многочисленных многоцентровых рандоминизированных исследованиях.
Цитиколин является безопасным препаратом, одобренным во многих странах для лечения острого ишемического инсульта. Согласно результатам метаанализа, включавшего 1372 пациента, которые участвовали в четырех клинических испытаниях, проведенных в США, пероральное применение цитиколина в течение 24 часов от начала инсульта приводит к улучшению неврологического дефицита и функционального восстановления [30–32]. По сравнению с плацебо у пациентов с оценкой по шкале NIH более 8 баллов в острый период ишемического инсульта, получавших цитиколин, чаще развивалось полное восстановление (индекс Бартел ≥ 95): плацебо — 21%, цитиколин — 33% (р = 0,05) [19]. Цитиколин хорошо переносится, в группе плацебо зарегистрировали больше побочных эффектов, чем в группе активного лечения [35, 36]. В Кокрейновском обзоре, включающем 14 исследований с участием 884 пожилых пациентов с разнообразными нарушениями — от нарушений памяти до умеренных СКН, СД или сенильной деменции, приведен анализ использования препарата [35]. Продолжительность исследований составляла от 20 до 30 дней: одно исследование продолжалось в течение 6 недель, четыре исследования продолжались 2–3 месяца, одно исследование длилось 12 месяцев. Использовались несколько дозировок препарата, различные критерии включения и показатели исходов. Полученные результаты продемонстрировали эффективность цитиколина в виде улучшения характеристик памяти и поведения, но не внимания. Было отмечено значительное улучшение когнитивных функций в целом по сравнению с группой плацебо. Анализируя клиническую эффективность применения препарата Цераксон, следует заметить, что выраженный регресс когнитивной дисфункции, вероятно, связан с уменьшением выраженности отсроченных ишемических повреждений, функционально значимых для возникновения деменции зонах, в частности, в области гиппокампа [19, 21]. У пациентов пожилого возраста прием цитиколина в течение 6 недель приводил к значительному увеличению содержания в лобной доле (передней части поясной извилины коры головного мозга) фосфокреатина (+17%), бета-нуклеозидтрифосфатов, в основном, АТФ в головном мозге (+14%), и увеличению отношения фосфокреатина к неорганическому фосфату (+32%), по данным фосфорной магнитно-резонансной спектроскопии [29]. Кроме того, было продемонстрировано значительное увеличение содержания фосфолипидов в мембранах клеток. В ряде исследований препарат назначали пациентам с болезнью Альцгеймера, зафиксировано аналогичное, но умеренное улучшение памяти и поведения [33]. Однако в плацебо-контролируемом исследовании с участием 30 пациентов с СД не обнаружили признаков улучшения когнитивных функций [34]. Авторы пришли к выводу, что влияние цитиколина на когнитивные функции отчетливо заметно на поведенческом уровне, его можно легко оценить клинически независимо от парадигмы, используемой для оценки.
До недавнего времени отсутствовали данные об эффективности и безопасности курса лечения цитиколином продолжительностью более 6 недель у пациентов с ишемическим инсультом или о потенциальной эффективности препарата в отношении профилактики развития СКН после инсульта. Результаты исследования, представленного в 2010 году Alvarez-Sabin J. и соавт., доказали, что применение цитиколина в течение 24 часов от момента появления симптомов инсульта с последующим непрерывным его приемом в течение 6 месяцев является безопасным и демонстрирует эффективность в отношении профилактики развития СКН после инсульта по сравнению с плацебо [39]. В этом исследовании зафиксировано улучшение ориентации во времени, внимания и исполнительской функции (рис.). Кроме того, длительное применение цитиколина в течение 12 месяцев пациентами, перенесшими инсульт, продемонстрировало отличную переносимость, безопасность и дальнейшее улучшение в отношении постинсультных СКН [40–43]. На сегодняшний день исследования препарата продолжаются, так, в Европе заканчивается многоцентровое рандоминизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование ICTUS, с включением более 2600 пациентов с острым ишемическим инсультом. Результаты данного исследования планируют представить медицинской общественности во II квартале 2012 года.
Таким образом, многочисленные фундаментальные исследования доказывают эффективность цитиколина (Цераксона) в защите и восстановлении поврежденных нейронов головного мозга, что позволяет использовать данный препарат в качестве надежного средства для лечения острого инсульта, а также для предупреждения и коррекции СКН.
Рис. Результаты нейропсихологического обследования 172 пациентов, получавших цитиколин в течение 6 месяцев, и лиц контрольной группы (N = 175) [39]
Литература
М. В. Путилина, доктор медицинских наук, профессор
РНИМУ им. Н. И. Пирогова, Москва