Церебролизин для чего назначают взрослым
Основа терапевтического действия препарата Церебролизин®.
Представляем вашему вниманию обзор выступления профессора О.А. Громовой (г. Москва), который был представлен на «Неврологических чтениях», Зальцбург
Представительство «Ever Neuro Pharma GmbH»
Представляем вашему вниманию обзор выступления профессора О.А. Громовой (г. Москва), посвященного описанию свойств Церебролизина® и характеристике его составляющих, который был представлен на «Неврологических чтениях», Зальцбург, 18 июня 2009.
Клиническая история Церебролизина ® и высокая обоснованность его применения подтверждена современными экспериментальными и клиническими исследованиями. Согласно доказательным данным Церебролизин ® целесообразно применять в лечении инсульта (категория доказательности А); при задержке умственного развития у детей, СДВГ, деменциях различного генеза, болезни Альцгеймера (категория доказательности В).
Церебролизин ® : история открытия, внедрения, клинического опыта
Идея создания лекарственного препарата из гидролизатов мозга принадлежит председателю общества неврологов Австрии, профессору Зальцбургского университета Герхарду Харреру. В 1954-1956 гг. появились первые публикации о клиническом применении гидролизатов из мозга при нарколепсии и гипергликемической коме.
Начиная с 1980 г. технологии получения Церебролизина ® изменились – стали применять более чувствительный метод контроля состава, что обеспечило повышенную степень очистки лекарственного средства и переход на новый качественный уровень его производства. Сегодня Церебролизин ® – это высокотехнологичный препарат, производимый при соблюдении всех необходимых современных стандартов, включая GMP и GLP.
Механизмы действия Церебролизина ®
Изучение нейротрофических ростовых факторов продолжается уже несколько десятилетий. Так, за последние пятьдесят лет обнаружены фактор роста нервов (NGF, ФРН), нейротрофический фактор мозга (BDNF), нейтрофины 3 и 4/5 (NT-3, NT-4/5), глиальный фактор (GDNF), ци-лиарный фактор (СNTF). Эти нейропеп-тиды играют большую роль в росте и поддержании жизнедеятельности клеток центральной и периферической нервной системы, обеспечивают ретро- и антеградный транспорт зрелых молекул к аксону и локальный синтез в прилегающих клетках.
Церебролизин ® оказывает органоспе-цифическое мультимодальное действие на головной мозг, обеспечивая:
Все эффекты Церебролизина ® реализуются благодаря входящим в его состав аминокислотам, полипептидам, микроэлементам и витаминам.
Следует напомнить, что полипептиды, составляющие 15% препарата, – это полимеры, созданные из остатков аминокислот; условная граница между полипептидами и белками лежит в области молекулярной массы 6000 Dа. Многие гормоны по своей химической природе являются полипептидами. Регуляторные пептиды – это фрагменты прицельного расщепления белков, эволюционно древние передатчики информации, широко распространенные в организме и играющие важную роль в целом ряде физиологических процессов. Возвращаясь к нейропротекции и нейро-трофике, подчеркнем, что пептиды мозга (нейропептиды) функционируют в организме дольше, чем «классические» нейро-передатчики (аденозин, ацетилхолин, γ-аминомасляная кислота, гистамин, глутаминовая кислота, дофамин, норадреналин, серотонин, глицин), и менее специфичны по отношению к белкам-рецепторам, с которыми они связываются. Нейро-пептиды переносятся током ликвора и диффундируют по межклеточной жидкости, влияя на удаленные от места их синтеза области мозга.
Утверждается, что Церебролизин ® содержит пептиды до 10 000 Da. Однако данные литературы (Ciphergen, 2004) и исследования группы российских ученых под руководством профессора О.А. Громовой показывают, что 70% их имеет молекулярную массу до 3500 Da, 90% – до 5800 Da. В результате углубленного исследования препарата с использованием иммуноблоттинга и электронной микроскопии функционально активных проонкогенов, нуклеиновых кислот и белковых соединений класса амилоидов, в том числе прионов, в Церебролизине ® не выявлено.
Таким образом, благодаря низкой молекулярной массе компоненты Церебролизина ® свободно проникают через гемато-энцефалический барьер, распределяются в центральной нервной системе соответственно востребованности тех или иных участков в нейропептидах и других веществах, входящих в состав препарата.
Наиболее важным результатом исследования явилось обнаружение в образцах Церебролизина ® жизненно важных для нейрохимии мозга олигопептидов. В Церебролизине ® идентифицирован трипептид тиролиберин с последовательностью аминокислот Glu-His-Pro, антагонист опиоидной активности. Основная функция олигопептида – усиление выделения тиротропина передней долей гипофиза, а также стимуляция ростового гормона, кортикотропина. Из Церебролизина ® выделен трипептид глутатион Glu-Cis-Gly (GSH), наиболее важная функция которого – участие в окислительно-восстановительных реакциях; используется как донор и акцептор кислорода и необходим для работы большого числа ферментов. Из очищенных от липидов образцов Церебролизина ® выделен мотив энкефалина с последовательностью аминокислот Tyr-Gly-Gly-Phе. Доказана способность энкефалинов вместе с другими пептидами регулировать болевую чувствительность, половое поведение, мотивацию удовлетворения, адаптационные процессы. Энкефалиновый мотив при соединении с лейцином (H-Tyr-Gly-Gly-Phе-Leu-OH), и метионином (H-Tyr-Gly-Gly-Phе-Met-OH) образует пептиды, имеющие высокое сродство с δ- и µ-рецепторами морфинового (опиоидного) типа; именно они дали впервые основание для введения термина «нейропептиды».
Витамины, входящие в состав Церебролизина®, разнообразны: витамины группы В (В1, В2, В6, В12, фолиевая кислота), аскорбиновая кислота, токоферол, ретинол. Мозг – уникальный биосубстрат, имеющий высокую концентрацию витаминов по сравнению с другими органами, поэтому введение витаминов извне в виде препарата Церебролизин® оправдано при различных патологических состояниях мозга. Однако витамины – нестойкие соединения, они легко разрушаются под действием высокой температуры, света и других внешних воздействий. При исследовании Церебролизина® обнаружили, что его витаминный состав сбалансирован, витамины находятся в препарате в достаточных терапевтических концентрациях. Данное исследование доказывает, что процесс производства Церебролизина® максимально бережный, высокотехнологичный и позволяет сохранить в конечном растворе ряд витаминов в активном виде.
Несколько слов необходимо сказать и о целесообразности введения витаминов в комплексном препарате. Известно, что трофическая активность природной ассоциации витаминов, содружественного воздействия изоформ витаминов выше, чем моновоздействие. Кроме того, поступление витаминов в микроокружении эссенциальных микроэлементов в Церебролизине® повышает их метаболическую активность.
Микро- и макроэлементы, входящие в состав Церебролизина® (К, Na, Mg, Ca, Р, Si, Cu, Co, Fe, Mn, Cr, Li, Se, Zn, Sn и др., всего 68 элементов), играют важнейшую роль в функционировании ряда энзимов. Из антиокислительных металлоферментов, например супероксиддисмутаза (СОД), непосредственно входит в состав Церебролизина®, и ее активность в десятки раз выше, чем у других популярных нейропротекторов, применяющихся в клинической практике.
Таким образом, Церебролизин® имеет уникальный элементный и биолигандный состав: нейропептиды, аминокислоты, ферменты, микро- и макроэлементы и витамины. Благодаря оптимальному составу Церебролизин® проявляет клиническую эффективность при широком круге патологических состояний нервной системы не только сосудистого, но и токсического, нейродегенеративного и инфекционного генеза, что способствует более быстрому восстановлению неврологических функций пациента и его социальной адаптации.
Исследования Церебролизина® продолжаются, и ожидается, что в ближайшем будущем будут опубликованы новые интересные данные, которые позволят более глубоко раскрыть состав препарата и многогранность его клинического действия.
Представительство «Ever Neuro Pharma GmbH»
Церебролизин : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: 1 мл 215,2 мг концентрата церебролизина ® (пептидной препарата производится из головного мозга свиней)
Вспомогательные вещества : натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор янтарного цвета.
Фармакологическая группа
Психостимуляторы и ноотропные средства.
Фармакологические свойства
Протеолитическая пептидная фракция, которую получают из мозга свиней, стимулирует дифференциацию клеток, улучшает функцию нервных клеток и активирует механизмы защиты и восстановления. Эксперименты на животных показали, что Церебролизин ® непосредственно влияет на нейрональную и синаптическую пластичность, и это способствует улучшению когнитивных функций. Это было продемонстрировано на молодых, взрослых и старых животных с ухудшенной способностью к обучению. В экспериментах с моделями церебральной ишемии Церебролизин ® уменьшал размер инфаркта, предотвращал образование отека, стабилизировал микроциркуляцию, нормализовал неврологические и когнитивные нарушения и вдвое увеличивал показатели выживаемости. Положительные результаты были также получены при исследованиях на моделях болезни Альцгеймера. Кроме непосредственного воздействия на нейроны, Церебролизин ® значительно увеличивает количество молекул, которые обеспечивают транспортировку глюкозы через гематоэнцефалический барьер, компенсируя таким образом критический дефицит энергии, наблюдается при этом заболевании.
Пептиды с большой молекулярной массой с антигенным потенциалом удаляются из препарата в процессе производства.
Исследования не выявили влияния препарата на иммунную систему. Эксперименты показали, что Церебролизин ® не вызывает образование антител или анафилактических реакций.
Церебролизин ® не стимулирует рецепторы гистамина и не влияет на гемагглютинацию эритроцитов.
Поскольку протеолитическая пептидная фракция, полученная из мозга свиней, содержит краткие биологически активные пептиды, похожие или идентичные тем, которые продуцируются эндогенно, непосредственно измерить фармакокинетические параметры препарата Церебролизин ® до сих пор не удалось. Косвенные фармакокинетические данные были получены на основании изучения фармакодинамического профиля препарата. Нейротрофическая активность препарата Церебролизин ®в плазме крови обнаруживается в течение 24 ч после однократного введения. Компоненты препарата могут пересекать гематоэнцефалический барьер. Доклинические эксперименты in vivo обнаружили идентичную фармакодинамическом действие препарата на центральную нервную систему при интрацеребровентрикулярному и периферическом введении. Это является косвенным свидетельством того, что компоненты препарата преодолевают гематоэнцефалический барьер.
Как принимать Актовегин?
Врачи для активизации обмена веществ, улучшения питания и стимуляции процесса восстановления тканей назначают пациентам актовегин. Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Основное действующее вещество – депротеинизированный гемодериват. Его получают из крови телят.
При применении препарата повышается поглощение и усвоение кислорода тканями, улучшается транспорт и утилизация глюкозы, ускоряются энергетические процессы, снижается количество лактата, образующегося в условиях кислородного голодания.
Указана минимально возможная цена на товар в городе.
Цены на товар в разных аптеках отличаются.
Для чего назначают уколы взрослым
Почему актовегин запрещён во многих странах
Что лучше взрослому – актовегин или церебролизин
Что лучше взрослым – актовегин или кортексин
Оба препарата выпускаются из природного сырья. Они улучшают обменные процессы в клетках организма и снабжение тканей кислородом, стабилизируют клеточные мембраны. Актовегин – препарат, который относится к метаболическим средствам.
Выпускается в виде раствора для инъекций, который вводят как внутривенно, так и внутримышечно, и в форме таблеток, мази. Препарат назначают не только взрослым, но и новорожденным, детям грудного возраста для лечения заболеваний центральной и периферической нервной системы, нарушений периферического кровообращения.
Побочные действия актовегина
Противопоказания
Актовегин не назначают пациентам, у которых ранее была зарегистрирована повышенная чувствительность к ингредиентам препарата или аналогичных лекарственных средств. Препарат противопоказан при непереносимости глюкозы, недостаточности сахарозы-изомальтозы и глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Лекарственное средство беременным назначают в том случае, если польза от его применения превышает риск развития осложнений со стороны матери и плода.
Церебролизин : инструкция по применению
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – церебролизина концентрат (протеолитическая пептидная фракция из белка головного мозга свиньи) 215.2 мг,
вспомогательное вещество – вода для инъекций
Описание
Прозрачный раствор янтарного цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие
Фармакологические свойства
Кроме того, компоненты препарата могут проникать через гематоэнцефалический барьер. Доклинические исследования in vivo обнаружили идентичность фармакокинетического действия Церебролизина® на центральную нервную систему при внутрицеребровентрикулярном и периферическом введении. Это является косвенным свидетельством прохождения компонентов препарата через гематоэнцефалический барьер.
Церебролизин поддерживает регенерацию после инсульта и травматического повреждения головного мозга, тем самым помогая минимизировать последующие повреждения. Пациенты с инсультом быстрее восстанавливаются, особенно в первые несколько недель. У пациентов с черепно-мозговой травмой Церебролизин® приводит к улучшению уровня сознания и памяти и внимания. При лечении деменции Церебролизин® противодействует прогрессирующим нейродегенеративным изменениям, можно достигнуть симптоматическое улучшение когнитивных способностей. Также достигнуто улучшение общего клинического состояния на ранней и поздней стадии заболевания.
В моделях на животных с когнитивными нарушениями, таких как деменция или черепно-мозговая травма, Церебролизин® оказывает положительное влияние на синаптическую пластичность, одновременно улучшая обучаемость животных. В моделях церебральной ишемии Церебролизин® уменьшает объем инфаркта, снижает образование отеков, стабилизирует микроциркуляцию и нормализует пост-ишемический неврологический дефицит. Помимо прямого воздействия на нейроны, Церебролизин® также значительно повышает число транспортировщиков глюкозы в гематоэнцефалическом барьере, и таким образом приводит к нормализации патологического дефицита энергии. Наблюдаются положительные эффекты Церебролизина® на патологический окислительный метаболизм, такие как повышенная устойчивость к гипоксическим состояниям и снижение концентраций мозгового лактата.
Показания к применению
Для поддерживающей терапии цереброваскулярных нарушений, в особенности для следующих показаний:
— сенильная деменция по типу Альцгеймера и сосудистая деменция
— черепно-мозговые травмы (ушибы и сотрясения мозга)
Церебролизин используется у взрослых и пожилых пациентов (> 65 лет).
Церебролизин
Церебролизин
Клинико-фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Церебролизин содержит низкомолекулярные биологически активные нейропептиды, которые проникают через ГЭБ и непосредственно поступают к нервным клеткам. Препарат обладает органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг, т.е. обеспечивает метаболическую регуляцию, нейропротекцию, функциональную нейромодуляцию и нейротрофическую активность.
Метаболическая регуляция: препарат Церебролизин повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма головного мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем головном мозге.
Нейропротекция: препарат защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов, повышает переживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот (глутамата).
Функциональная нейромодуляция: препарат оказывает положительное влияние при нарушениях когнитивных функций на процессы запоминания.
Фармакокинетика
Сложный состав препарата Церебролизин, активная фракция которого состоит из сбалансированной и стабильной смеси биологически активных олигопептидов, обладающих суммарным полифункциональным действием, не позволяет провести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов.
Показания
— синдром деменции различного генеза;
— хроническая цереброваскулярная недостаточность;
— травматические повреждения головного и спинного мозга;
— задержка умственного развития у детей;
— расстройства, связанные с дефицитом внимания у детей;
— эндогенная депрессия, резистентная к антидепрессантам (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
— тяжелая почечная недостаточность;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при аллергических диатезах, заболеваниях эпилептического характера, в т.ч. при генерализованной эпилепсии, ввиду возможного увеличения частоты приступов.
Дозировка
Препарат применяют парентерально. Доза и продолжительность применения зависят от характера и тяжести заболевания, а также от возраста пациента. Возможно однократное введение препарата в дозе до 50 мл, однако более предпочтительно проведение курса лечения.
Рекомендуемый курс лечения представляет собой ежедневные инъекции в течение 10-20 дней.
Показание | Доза |
Острые состояния (ишемический инсульт, черепно-мозговая травма, осложнения нейрохирургических операций) | от 10 мл до 50 мл |
В резидуальном периоде мозгового инсульта и травматического повреждения головного и спинного мозга | от 5 мл до 50 мл |
Психоорганический синдром и депрессия | от 5 мл до 30 мл |
Болезнь Альцгеймера, деменция сосудистого и сочетанного альцгеймерово-сосудистого генеза | от 5 мл до 30 мл |
В нейропедиатрической практике | 0.1-0.2 мл/кг массы тела |
Для повышения эффективности лечения могут быть проведены повторные курсы до тех пор, пока наблюдается улучшение состояния пациента вследствие лечения. После проведения первого курса периодичность проведения инъекций может быть снижена до 2 или 3 раз в неделю.
Церебролизин применяют парентерально в виде в/м инъекций (до 5 мл) и в/в инъекций (до 10 мл). Препарат в дозе от 10 мл до 50 мл рекомендуется вводить только посредством медленных в/в инфузий после разведения стандартными растворами для инфузий. Продолжительность инфузий составляет от 15 до 60 мин.
Побочные действия
Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто: (≥1/10); часто: (от ≥1/100 до 1/10 000 до