Цефепим что это за лекарство

Локализация и тип инфекции

Продолжитель-ность 2 (дни)

Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела более 40 кг)

Эмпирическая терапия пациентов с фебрильной нейтропенией

Неосложненные или осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит

Тяжелые неосложнённые или осложненные инфекции мочевых путей, в том числе пиелонефрит

Инфекции кожи и ее структур, вызываемые S. aureus или S.pyogens.

Осложнённые интраабдоминальные инфекции (в сочетании с метронидазолом)

Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет (с массой тела ≤ 40 кг):

пневмония, осложнённые инфекции мочевыводящих путей.

Очень тяжёлые инфекции: сепсис, бактериальный менингит, эмпирическое лечение эпизодов фебрильной нейтропении.

2 месяца – 12 лет (с массой тела ≤ 40 кг)

50 мг/кг массы тела каждые 12 часов

Серьёзные инфекции: 50 мг/кг массы тела каждые 8 часов

50 мг/кг массы тела каждые 8 часов

Продолжительность: 10 дней 7-10 дней

30 мг/кг массы тела каждые 12 часов

Серьёзные инфекции: 30 мг/кг массы тела каждые 8 часов

30 мг/кг массы тела каждые 8 часов

Продолжительность: 10 дней 7-10 дней

Объем раствора для разведения (мл)

Приблизительный объем полученного раствора (мл)

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Субстанция представляет собой стерильную смесь цефепима гидрохлорида моногидрата и L-аргинина:

активное вещество:

(в виде цефепима гидрохлорида моногидрата)

вспомогательное вещество:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Цефепим является цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия.

Цефепим подавляет синтез белков клеточной стенки бактерий обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий в том числе большинства штаммов резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения таким как цефтазидим. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз он имеет низкое сродство к бета-лактамазам и быстро проникает в клетки грамотрицательных бактерий.

Цефепим оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра бактерий и активен в отношении следующих микроорганизмов:

Staphylococcus aureus (включая штаммы продуцирующие бета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы Staphylococcus spp. включая Staphylococcus hominis Staphylococcus saprophyticus;

Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A);

Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В);

Примечание: Большинство штаммов энтерококков например Enterococcus faecalis и стафилококки резистентные к метиллину устойчивы к действию большинства цефалоспориновых антибиотиков включая цефепим.

Acinetobacter calcoaceticus (подштаммы anitratus Iwofii);

Citrobacter spp. включая Citrobacter diversus Citrobacter freundii; Campylobacter jejuni;

Enterobacter spp. включая Enterobacter cloacae Enterobacter aerogenes Enterobacter sakazakii;

Haemophilus influenza (включая штаммы продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei;

Klebsiella spp. включая Klebsiella pneumoniae Klebsiella oxytoca Klebsiella ozaenae;

Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы продуцирующие бета-лактамазы);

Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis;

Pantoea agglomerans (ранее известный как Enterobacter agglomerans);

Proteus spp. включая Proteus mirabilis Proteus vulgaris;

Providencia spp. включая Providencia rettgeri Providencia stuartii;

Pseudomonas spp. включая Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas putida Pseudomonas stutzeri;

Serratia включая Serratia marcescens Serratia liquefaciens;

Примечание: Цефепим неактивен в отношении многих штаммов Stenotrophomonas maltophilia (ранее известный как Xanthomonas maltophilia иPseudomonas maltophilia).

Prevotella melaninogenica (известный как Bacteroides melaninogenicus);

Примечание: Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Фармакокинетика:

Средние концентрации цефепима в плазме крови взрослых здоровых мужчин в различные сроки после однократного внутривенного введения в течение 30 минут до 12 часов и максимальная концентрация (C_max) приведены ниже в таблице.

Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутривенного введения

Доза цефепима

05 ч

12 ч

После внутримышечного введения цефепим всасывается полностью.

С_mах и время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т_mах) после однократного внутримышечного введения приведены ниже в таблице.

Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутримышечного введения

Доза цефепима

05 ч

12 ч

Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче желчи перитонеальной и буллезной жидкостях слизистой оболочке бронхов мокроте простате аппендиксе и желчном пузыре. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет в среднем 164% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина.

Цефепим выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% от введенной дозы неизмененного цефепима менее 1% N-метилпирролидина около 68% оксида N-метилпирролидина и около 25% эпимера цефепима.

После введения доз от 250 мг до 2 г период полувыведения цефепима из организма составляет в среднем около 2 часов. Общий клиренс составляет в среднем 120 мл/мин. При внутривенном введении препарата здоровым добровольцам в дозе 2 г каждые 8 часов в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось.

Пациенты с нарушениями функции почек

Период полувыведения из организма при почечной недостаточности увеличивается при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом и клиренсом креатинина. При тяжелых нарушениях функции почек требующих проведения сеансов диализа период полувыведения составляет в среднем 13 часов при гемодиализе и 19 часов при непрерывном перитонеальном диализе. При нарушенной функции почек требуется корректировка дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени

Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушенной функцией печени не изменяется. Корректировки дозы для таких больных не требуется.

Пациенты старше 65 лет

Фармакокинетика препарата исследовалась у детей в возрасте от 2 месяцев до 11 лет после однократного введения дозы 50 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно а также после повторного введения препарата (каждые 8-12 часов в течение не менее 48 часов).

После многократного внутривенного введения концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии а также другие фармакокинетические параметры не отличались от таковых после однократного введения. Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс и объем распределения с учетом поправки на массу тела.

После внутримышечного введения максимальная концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии составляла в среднем 68 мкг/мл и достигалась в среднем за 075 часа. Через 8 часов после внутримышечного введения концентрации цефепима в плазме крови составляли в среднем 6 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефепима после внутримышечной инъекции составляла в среднем 82%.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости (СМЖ) и в плазме крови у детей с бактериальным менингитом

Время (часы) после введения

Концентрация в плазме (мкг/мл)**

Концентрация в СМЖ (мкг/мл)**

Отношение концентраций в СМЖ/плазма крови**

Источник

Цефепим (1 г)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1.0 г.

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество: цефепим 1.0 г (в виде цефепима гидрохлорида и L-аргинина).

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины IV

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в дозах 500, 1000 и 2000 мг максимальные концентрации цефепима в плазме у взрослых здоровых мужчин достигаются через 30 мин и составляют 38,2; 78,7 и 163,1 мкг/мл соответственно. Через 12 ч эти концентрации составляют 0,2; 0,6 и 1,1 мкг/мл. При в/м введении в тех же дозах максимальные концентрации достигаются через 2 ч и составляют 12,0; 26,3 и 51,3 мкг/мл соответственно, а уровень цефепима через 12 ч после введения – 0,7; 1,4 и 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации цефепима в сыворотке крови. У здоровых людей при в/в введении в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдалось кумуляции цефепима в организме.

Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, содержимом ожоговых волдырей, слизистом секрете бронхов, мокроте, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре, спинномозговой жидкости при менингите. Средний T½ цефепима из организма составляет около 2 ч. Средний общий клиренс составляет 120 мл/мин. Цефепим выводится почками, главным образом, путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного цефепима в неизмененном виде.

У больных в возрасте 65 лет или старше с нормальной функцией почек величина почечного клиренса меньше, чем у молодых больных. У больных с нарушениями функции почек увеличивается T½. Средний T½ у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, требующих проведения диализа, составляет 13 ч для гемодиализа и 19 ч для перитонеального диализа. Фармакокинетика цефепима у больных с нарушением функции печени, муковисцидозом не изменена.

Фармакокинетические параметры цефепима у детей в возрасте от 2 мес до 11 лет после однократной в/в инъекции в среднем составляли: Vd 3,3±1,0 мл/мин/кг и общий клиренс из организма 0,3±0,1 л/кг. Выведение цефепима в неизмененном виде с мочой составляет 60,4±30,4% от введенной дозы, а средний почечный клиренс 2,0±1,1 мл/мин/кг. Возраст и пол пациентов не оказывал существенного влияния на общий клиренс из организма и Vd с учетом поправки на массу тела каждого. При введении цефепима по схеме 50 мг/кг каждые 12 ч кумуляции не отмечалось, в то время как при введении препарата по схеме 50 мг/кг каждые 8 ч в равновесном состоянии Cmax, AUC и T½ увеличивались примерно на 15%. Экспозиция цефепима у детей после в/в введения в дозе 50 мг/кг сравнима с экспозицией у взрослых после в/в введения в дозе 2 г.

Максимальные концентрации препарата в спинномозговой жидкости (СМЖ) и в плазме крови у детей при бактериальном менингите после в/в вливания в дозе 50 мг/кг в течение 5-20 мин достигались через 30 мин и составляли 5,7±0,14 мкг/мл (при уровне в плазме 67,1±51,2 мкг/мл и отношении концентраций СМЖ/плазма 0,12±0,14). Через 8 ч эти концентрации составляли 3,3±2,8 мкг/мл (уровень в плазме 4,9±5,9 мкг/мл и отношение 1,02±0,64).

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высоко устойчив к гидролизу большинством β-лактамаз, обладает малым сродством в отношении β-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Механизм действия связан с ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз бактерий и нарушением, таким образом, перекрестной сшивки пептидогликанов в молекулах муреина, которые обеспечивают прочность и ригидность клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, др. штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (группа A); Streptococcus agalactiae (группа В); Streptococcus pneumoniae; др. β-гемолитических Streptococcus spp. (группы C,G,F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri); Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii); Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу; Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу); Neisseria meningitidis, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii); Salmonella spp.; Serralia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serralia liquifaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробов: Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaninogenicus); Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию и бронхит)

инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные)

инфекции кожи и мягких тканей

интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей)

Источник

• ← что такое пассивный круиз контроль в автомобиле
• львенок приснился во сне к чему →