лозартан или леркамен что лучше

Лозартан или леркамен что лучше

Отбор рациональной номенклатуры лекарственных препаратов для лечения артериальной гипертензии, как одного из наиболее распространённых заболеваний сердечно-сосудистой системы, является важным направлением для повышения эффективности фармакотерапии этого заболевания [3]. Проводился этот отбор на основе экспертной оценки лекарственных препаратов используемых для лечения амбулаторных больных в поликлинических учреждениях г. Пятигорска, г. Минеральные Воды, г. Железноводска, г. Ставрополя, г. Ессентуки, г. Георгиевска и сельской местности. Основной целью экспертизы явилась оценка терапевтической эффективности и частоты назначения лекарственных препаратов для лечения артериальной гипертензии и использование её для последующей разработки оптимального ассортимента лекарственных препаратов для лечения амбулаторных больных [5].

В качестве основного метода, нами был выбран метод очного анкетирования, позволяющий провести объяснительную работу среди экспертов и обеспечивающий полноту возврата анкет. Индивидуальные оценки, обобщённые в одну среднюю, дают максимально полную характеристику лекарственных препаратов[7].

С целью получения репрезентативных данных очень важно правильно подобрать группу врачей-специалистов как в качественном, так и в количественном составе. Определение числа экспертов производилось по формуле бесповоротной выборки (при вероятности 90% и ошибке 10%), гарантирующей репрезентативность отбора [1]. Проведённые расчёты показали необходимость получения и анализа анкет от 73 эксперта.

В качестве экспертов были привлечены ведущие специалисты системы здравоохранения Ставропольского края, работники практического здравоохранения. В исследовании приняли участие 78 экспертов, что удовлетворяет требованиям репрезентативности выборки. Все эти анкеты подвергались статистической обработке. В результате проведения экспертизы было проанализировано 78 комплектов анкет.

Анализ данных анкеты №1 «Профессиональные данные эксперта» позволил получить следующие сведения об экспертах, представленные в таблице 1.

Оценка профессиональных данных врачей-специалистов

Число экспертов, принявших участие в анкетировании

Абсолютное число, чел.

Наличие квалификационной категории

Наличие учёной степени

Месторасположение медицинской организации

Степень знакомства с лекарственной терапией

Очень хорошо знаком

По результатам наших исследований, в группу высококомпетентных экспертов вошло 28 врачей, заполненные анкеты которых, мы приняли за основу нашей экспертной оценки.

Учитывая мнения остальных участников опроса, признанных компетентными специалистами (50 анкет), мы составили список врачебных предпочтений лекарственных препаратов при лечении артериальной гипертензии [4].

По результатам группировки средневзвешенных оценок можно провести градуировку исследуемого ассортимента ЛП [6].

Первую группу составляют ЛП, получившие средневзвешенные оценки в пределах от 4,5 до 5,0 баллов (границы 4,30-4,99), вошло 66 лекарственных препаратов:

— Эналаприл, Энап, Энам, Капотен, Каптоприл, Диротон, Престариум, Престариум А, Фозикард, Лозартан, Валсартан, Козаар, Лозап, Лозап плюс, Презартан, Валз, Расилез, Гидрохлортиазид, Гипотиазид, Индапамид, Индап, Арифон, Арифон Ретард, Лазикс, Верошприрон, Спиронолактон, Верапамил, Изоптин, Калчек, Амловас, Дилтиазем, Адалат, Норваск, Стамло, Нифедипин, Фелодипин, Коринфар, Кордипин, Беталок ЗОК, Эгилок, Метопролол, Бипрол, Бидоп, Конкор, Конкор Кор, Лизоретик, Нолипрел, Небиволол, Небилет, Ко-ренитек, Энзикс, Ко-Диротон, Лизоретик, Нолипрел, Экватор, Лориста Н, Вальсакор Н, Эксфорж, Тенорик, Конкор АМ, Теночек, Вазотенз Н, Тарка, Зониксем НЛ, Энзикс дуо, Капозид

Эта группа ЛП характеризуется как имеющая «благоприятную» конъюнктуру в неё входят наиболее эффективные ЛП, имеющие перспективный спрос [2].

Вторую группу составили 40 наименований ЛП, имеющие оценки в пределах 3,30-4,29, т. е. 3,5-4,0 балла:

— Лодоз, Теноретик, Апроваск, Кандекор Н, Дуопресс, Хартил Д, Рениприл ГТ, Карведилол, Бисопролол, Бетаксолол, Леркамен, Нимотоп, Фенигидин, Кордафлекс, Кордафен, Плендил, Тенокс, Амлотоп, Амлодипин, Диувер, Ионик, Атаканд, Апровель, Диован, Лориста, Фозиноприл, Аккупро, Тритаце, Рамиприл, Перинева, Периндоприл, Лизиноприл, Даприл, Рениприл, Ренитек, Берлиприл, Теветен Плюс, Гизаар, Дальнева, Ирузид

Такие ЛП характеризуются как препараты группы «риска». Эти ЛП достаточно эффективны, но имеют неблагоприятную конъюнктуру, тенденцию стабилизации и снижения спроса.

ЛП, имеющие средневзвешенные оценки в пределах 1,0-3,0 балла (границы 0,10-3,29) составляют третью группу. Это ЛП с «неблагоприятной» конъюнктурой (28 наименований ЛП):

-Престанс, Вазолонг Н, Карвидил, Бисокард, Лаципил, Нифелат, Нифадил, Ломир, Амлонорм, Кардил, Финоптин, Тригрим, Тензар, Лорвас, Индиур, Микардис, Кандекор, Вальсакор, Лосакор, Вазотенз, Гоптен, Пирамил, Лизорил, Ирумед, Эпситрон, Энвиприл, Энвас, Эднит.

Они не пользуются спросом, так как имеют многочисленные побочные эффекты, недостаточно эффективны, некоторые ЛП являются новыми или отсутствуют в данном сегменте рынка. Неоценённые ЛП, имеющие 0 баллов, составляют группу препаратов, которая не знакома экспертам, например, Блокордил, Диропресс, Литэн, Корприл, Ирсар, Гипосарт, Прайтор, Каверил, Тиакем, Нифесан и др. То есть, можно сделать вывод, что ряд лекарственных препаратов получили низкие значения «средневзвешенных» оценок в связи с тем, что многие врачи не смогли оценить их эффективность и частоту назначения, так как эти наименования ЛП не применяются ими в практической деятельности. Градуировка ассортимента дополняется данными о степени знакомства эксперта с конкретным препаратом, его мнение о спросе (частоте назначения) и, возможно, его примечаниями.

Источник

Фармакотерапия артериальной гипертензии у пожилых больных

При выборе фармакотерапии артериальной гипертензии у лиц пожилого и старческого возраста препаратами выбора могут быть антагонисты кальция, из которых лерканидипин способен обеспечивать постепенно развивающийся и продолжительный антигипертензивный эффект

When selecting the pharmacotherapy of hypertension in elderly and senile age drugs of choice may be calcium antagonists of which lercanidipine be capable of gradually evolving and continuous antihypertensive effect when taken 1 time a day.

Вопросы рациональной фармакотерапии артериальной гипертензии (АГ) и оптимального выбора антигипертензивных лекарственных средств важны и актуальны для самых разных категорий больных, однако особое значение они приобретают для пациентов, у которых имеют место разнообразные сопутствующие состояния, заболевания и факторы риска. Все это в полной мере относится к пациентам пожилого и старческого возраста, у которых помимо АГ имеется большой спектр сочетанной патологии. Частыми сопутствующими заболеваниями у них являются ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), заболевания желудочно-кишечного тракта, патология щитовидной железы, метаболический синдром и пр. Эти заболевания в значительной степени повышают риск общей и сердечно-сосудистой смертности, что требует совершенствования тактики ведения пациентов пожилого возраста [1, 2].

Рациональный выбор фармакотерапии требует также учета ряда факторов, от которых зависит выбор того или иного класса лекарственных средств. У лиц пожилого и старческого возраста в первую очередь следует учитывать особенности формирования и патогенеза повышенного артериального давления (АД) и особенности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных препаратов [3].

Особенности АГ у пожилых

Хотя причины, приводящие к развитию АГ, одинаковы у всех больных независимо от возраста, у пожилых в процессе старения появляются дополнительные предпосылки к развитию АГ, такие как гипоксическое повреждение и возрастная функциональная перестройка диэнцефально-гипоталамических структур головного мозга, возрастные изменения симпатоадреналовой (САС) и ренин-ангиотензин-альдостероновой систем (РААС); возрастное снижение эластичности, повышение ригидности, а также атеросклеротические изменения аорты и крупных артерий; усугубление дисфункции эндотелия сосудов и уменьшение его способности продуцировать вазодилатирующие субстанции; ишемические изменения почек и сердца; ухудшение реологии крови, микроциркуляции и тканевого метаболизма; увеличение массы тела, снижение физической активности, нарастание длительности вредных привычек.

Отмечается низкая концентрация альдостерона плазмы, которая коррелирует с уровнем ангиотензина и активностью ренина плазмы. Все это определяет особенности и формирование наиболее распространенного варианта АГ у лиц пожилого возраста — изолированной систолической АГ (ИСАГ), для которой характерно увеличение жесткости аорты и крупных артерий, снижение демпфирирующей роли волны крови крупными и мелкими артериями, повышение систолического АД (САД) и снижение диастолического АД (ДАД). Распространенность ИСАГ составляет 0,1% среди лиц в возрасте до 40 лет, 0,8% — в возрасте 40–49 лет, 5% — в возрасте 50–59 лет, 12,6% — в возрасте 60–69 лет и 23,6% — в возрасте 70–80 лет. Это увеличение числа больных с ИСАГ связывают с тем, что повышение САД происходит, по меньшей мере, до 80-летнего возраста, в то время как ДАД после 50 лет либо остается на прежнем уровне, либо имеет тенденцию к снижению [2]. Данные Фремингемского исследования свидетельствуют о том, что у лиц всех возрастных групп риск развития сердечно-сосудистых осложнений (ИБС, в том числе инфаркт миокарда, инсульт, сердечная недостаточность, атеросклероз периферических артерий) имеет тесные корреляционные связи, прежде всего, с уровнем систолического, а не диастолического АД. Риск развития хронической сердечной недостаточности в ходе 34-летного наблюдения оказался в 2,3 раза выше у мужчин и в 3,0 раза выше у женщин при сравнении групп лиц с самыми низкими и с самыми высокими показателями систолического АД.

У пациентов старше 60 лет может встречаться своеобразная форма АГ с частыми кратковременными, малосимптомными подъемами АД до высоких цифр, которые чередуются падением АД ниже нормальных значений. Подобные эпизоды могут наступать либо без видимой причины, либо в результате приема малых доз антигипертензивных препаратов. Качество жизни у таких пациентов значительно ухудшается, прежде всего, из-за страха ожидания очередного подъема или падения АД. Назначение антигипертензивных препаратов даже в небольшой дозе может приводить к усугублению тяжести гипотонических состояний. В патогенезе данного варианта АГ важную роль играют нарушения вегетативной нервной системы на различных уровнях, связанные с возрастными дегенеративными изменениями.

Особенностями АГ у пожилых являются также «псевдогипертония», связанная в первую очередь с повышением жесткости сосудов, «гипертонией белого халата», повышенная вариабельность АД, а также эпизоды постпрандиальной и ортостатической гипотонии. АГ у пожилых пациентов часто сопровождается метаболическими нарушениями (дислипидемия, сахарный диабет, подагра, ожирение), наличие которых повышает общий риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Наличие гипертрофии миокарда левого желудочка у пожилых пациентов увеличивает риск внезапной смерти. Снижение клубочковой фильтрации и функции почек с возрастом требует динамического наблюдения за уровнем мочевины, креатинина и электролитов.

Особенности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных препаратов у пожилых

С возрастом прогрессируют процессы, которые существенно влияют на биодоступность и, в конечном счете, на эффективность лекарственных средств. Большое значение имеют возрастные изменения желудочно-кишечного тракта (гипокинезия желудка и кишечника, атрофические изменения их слизистой оболочки, уменьшение кровотока), приводящие в итоге к замедлению скорости опорожнения желудка и уменьшению активной абсорбции.

Уменьшение мышечной массы, общего и процентного содержания воды в организме, объема плазмы, концентрации альбуминов и содержание жировой ткани, а также возрастные атеросклеротические изменения в сосудах также способствуют уменьшению объема распределения водорастворимых и жирорастворимых веществ. Изменяется скорость фармакокинетических процессов, определяющих как скорость биотрансформации ксенобиотиков из-за уменьшения активности ферментов печени и снижения ее кровоснабжения, так и скорость почечной экскреции лекарственных средств. С возрастом уменьшается масса почек, число функционирующих клубочков, скорость почечного кровотока (у больных старше 70 лет он в 2 раза ниже, чем у лиц среднего возраста) и клубочковой фильтрации.

Также с возрастом меняется плотность рецепторов, динамика ионных каналов, активность ферментных систем, ответственных за формирование фармакологического эффекта на лекарственные препараты, ослабляются гомеостатические механизмы, что часто может приводить к гипотоническим состояниям при антигипертензивной терапии, гипогликемии при лечении сахароснижающими средствами.

Принципы антигипертензивной терапии у пожилых

Все перечисленные выше факторы определяют особенности подхода и принципы антигипертензивной фармакотерапии у пожилых больных:

Особое внимание в Европейских и национальных рекомендациях последнего пересмотра уделяется целевому уровню АД, который для пожилых больных с САД более 160 мм рт. ст. составляет 150–140 мм рт. ст. (класс рекомендаций I, уровень доказательности A). Для пожилых больных моложе 80 лет, ведущих активный образ жизни, при хорошей переносимости лечения целевой уровень САД может быть менее 140 мм рт. ст. (класс рекомендаций IIb, уровень доказательности С) [4, 5].

Выбор антигипертензивных препаратов у пожилых больных

Современная кардиология располагает большим количеством современных антигипертензивных лекарственных средств, рациональное использование которых, безусловно, приводит к снижению частоты неблагоприятных исходов. Особую актуальность вопросы оптимального и рационального выбора лекарственного средства (ЛС) с учетом особенностей их действия имеют в системе первичного звена здравоохранения, т. к. от грамотно подобранной антигипертензивной терапии в амбулаторно-поликлинических учреждениях зависит дальнейший прогноз для больного. Большую помощь практическому врачу на этапе выбора фармакотерапии могут оказать рекомендации, обобщающие доказательную базу по всем классам антигипертензивных ЛС.

В рекомендациях для лечения АГ рекомендованы пять основных классов лекарственных средств, которые имеют убедительную доказательную базу по влиянию на прогноз. Это ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ), блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА), антагонисты кальция (АК), β-адреноблокаторы (БАБ) и диуретики, которые могут назначаться как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Все эти классы антигипертензивных ЛС могут использоваться у пожилых больных с АГ, однако при ИСАГ преимуществом обладают диуретики и антагонисты кальция (класс рекомендаций I, уровень доказанности А) [4, 5].

Из диуретиков оптимальным, отвечающим современным требованиям препаратом является Индапамид ретард, который относится к тиазидоподобным диуретикам. Его благоприятные эффекты имеют большую доказательную базу, которая свидетельствует о том, что препарат не только влияет на уровень АД и состояние органов-мишеней, но и снижает показатели смертности [6–12]. Отличает Индапамид ретард хорошая переносимость лечения и низкая частота побочных эффектов, что имеет решающее значение в лечении пожилых как с позиций сохранения качества жизни, так и с точки зрения обеспечения приверженности к терапии. В ряде исследований были показаны более низкая частота гипокалиемии, отсутствие негативного влияния на углеводный и липидный обмен в сравнении с классическими тиазидными диуретиками, а также в целом данные о хорошей переносимости лечения Индапамидом ретард.

Антагонисты кальция

Из антагонистов кальция (АК) клиническое применение получили в основном те, которые обладают конкурентным антагонизмом в отношении потенциал-зависимых медленных кальциевых каналов L-типа. Хорошо известны и давно используются в клинической практике АК I поколения с коротким периодом полувыведения — нифедипин, верапамил, дилтиазем. К II поколению относятся препараты с длительным периодом полувыведения, которые подразделяют на два подкласса: IIа — новые лекарственные формы препаратов-прототипов с медленным высвобождением; IIб — препараты, отличающиеся от прототипов по химической структуре, обладающие медленным высвобождением. К III поколению относят производные дигидпиридина сверхдлительного действия — амлодипин, лацидипин и лерканидипин [13].

Преимуществом всех АК является хорошая переносимость и большой спектр фармакологических эффектов: антиангинальный, антигипертензивный, цитопротекторный, антитромботический, в связи с чем они широко используются в кардиологической практике.

Одним из новых АК III поколения является лерканидипин (оригинальный препарат Леркамен®), который благодаря высокой липофильности и сосудистой селективности способен обеспечивать постепенно развивающийся и продолжительный антигипертензивный эффект при приеме 1 раз в сутки. В отличие от других дигидропиридиновых АК он обладает очень высокой селективностью в отношении гладкой мускулатуры сосудов, превышающей сродство к другим типам гладкой мускулатуры. Релаксирующая активность лерканидипина по отношению к гладкой мускулатуре аорты крыс была в 177 раз выше, чем к таковой в мочевом пузыре, и в 8,5 раз выше, чем в кишечнике (для сравнения: нитрендипин имеет одинаковую активность в отношении трех типов тестируемых тканей). При этом соотношение концентрации, необходимой для ингибирования сократимости на 50%, в кардиальной/сосудистой ткани было выше у лерканидипина (730), чем у лацидипина (193), амлодипина (95), фелодипина (6) и нитрендипина (3) [14].

Эффективность современных антигипертензивных лекарственных средств предусматривает возможность улучшать функциональное и структурное состояние органов-мишеней. Органопротективные свойства лерканидипина состоят в уменьшении массы миокарда левого желудочка [15, 16], нефропротекции [17], ангиопротекции [18–20]. Важно и то, что лерканидипин метаболически нейтрален и даже оказывает положительное влияние на метаболизм липидов у больных с мягкой и умеренной АГ и у больных сахарным диабетом (СД) 2-го типа [21].

Препарат эффективен у больных с мягкой, выраженной или резистентной АГ (в составе комбинированной терапии) [22], с изолированной систолической АГ, у женщин с АГ в постменопаузальном периоде [23], у пациентов с СД 2-го типа [21, 24], а также у пожилых больных (табл.) [25–29]. Причем лерканидипин у пожилых старше 60 лет по эффективности и переносимости не уступает двум другим дигидропиридиновым АК — амлодипину и лацидипину [26].

Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней степени тяжести мало отличима от таковой в общей популяции. Коррекция дозы лерканидипина на начальном этапе лечения у лиц пожилого возраста и пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек или печени не требуется, хотя начало лечения и титрация дозы у них должны осуществляться с осторожностью. По данным клинических исследований лерканидипин хорошо переносится [19, 29, 30]. Большинство побочных реакций при приеме препарата связано с вазодилатацией. В двух наиболее крупных исследованиях (9059 и 7046 больных мягкой и умеренной АГ) побочные реакции были отмечены у 1,6% и 6,5% больных, получавших лерканидипин в дозе 10 или 20 мг/сут соответственно. Наиболее часто встречались следующие побочные реакции: головная боль (0,2% и 2,9%), отеки лодыжек (0,4% и 1,2%), ощущение жара (1,0% и 1,1%) [19, 30].

Рекомендовано соблюдать особую осторожность при его назначении пациентам с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор). Риск возникновения сонливости и повышенной утомляемости при приеме лерканидипина невелик, но должен учитываться при управлении транспортным средством или обслуживании потенциально опасных механизмов.

Заключение

Антагонист кальция лерканидипин благодаря высокой липофильности и сосудистой селективности способен обеспечивать постепенно развивающийся и продолжительный антигипертензивный эффект при приеме 1 раз в сутки. Препарат эффективен у больных АГ разных категорий, в том числе у пожилых. Лерканидипин так же эффективен, как и многие другие современные антигипертензивные препараты, а хороший профиль переносимости может способствовать лучшей приверженности к долгосрочной антигипертензивной терапии этим препаратом.

Статья представляет собой независимое авторское мнение и не спонсируется компанией «Берлин-Хеми/А. Менарини».

Литература

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник