лоратадин или никсар что лучше

ТОП препаратов от аллергии (антигистаминные)

Аллергия – это чрезмерная реакция иммунной системы при контакте с фактически безвредным, чужеродным для организма веществом. Иммунная система способна к обучению и обычно очень хорошо знает, какие инородные вещества вредны, а какие нет. Но у некоторых категорий людей необходимая функция не работает должным образом.

Вместо того чтобы игнорировать безвредный посторонний материал, организм мобилизует свои защитные силы при аллергии. Симптомы, такие как отекшие слизистые оболочки, зуд, одышка являются возможными последствиями иммунной реакции. Сами триггерные вещества (аллергены) не наносят прямого вреда.

Лучшее средство от аллергии может подобрать только врач после проведения комплексного обследования. Специалист учитывает противопоказания и индивидуальные особенности организма пациента.

Разновидности аллергии

С сенной лихорадкой сталкиваются многие люди. Выражается аллергия на пыльцу растений в появлении насморка, заложенности носа, сильного чихания и покраснения глаз. Поскольку растения цветут в определенное время года, сенная лихорадка обычно является сезонной аллергией. Нередко она сочетается к перекрестным реакциям с пищевыми аллергенами.

Пищевая аллергия возникает на некоторые белки, получаемые с пищей. Типичными симптомами являются: отек лица, рук или ног, диарея и рвота.

Аллергия на домашних животных обусловлена реакцией организма человека на пот, слюну, шерсть, мочу или фекалии питомца. Проявляются симптомы в виде насморка. В некоторых случаях может развиться астма или возникнуть анафилактическая реакция.

Классификация препаратов от аллергии

На рынке медпрепаратов существует несколько различных типов лекарств от аллергии, которые соответствуют предпочтениям и потребностям каждого человека. Лучшее средство может подобрать лечащий врач после постановки диагноза.

Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Медленные реакции и сонливость развиваются гораздо реже, только при нарушении дозировки, индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу. Кроме того, они оказывают меньшее негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт и ткани сердца. Недостатками являются высокая стоимость и невозможность применения при патологиях почек.

Симптомы аллергии

Причины аллергии

При аллергии иммунная система реагирует на определенные аллергены гиперчувствительным образом (сенсибилизация). При этом часто, казалось бы, безвредные вещества вызывают бурные реакции. В течение жизни организм человека развивает иммунитет к некоторым антигенам из окружающей среды. Это могут быть, например, вирусы или бактерии. При соприкосновении с ними, лейкоциты вырабатывают необходимые антитела. Так возникает защитная реакция и антигены уничтожаются. У аллергиков что-то идет не так в этом процессе. Неопасное вещество оценивается иммунной системой как опасное.

По отношению к аллергенам происходит сенсибилизация организма. Причиной этого являются антитела, которых было произведено слишком много. Из-за высвобожденного гистамина возникают перечисленные выше симптомы.

Рейтинг препаратов от аллергии

В настоящее время с этой проблемой сталкиваются люди всех возрастов, не только весной и летом, когда начинается цветение растений, но и круглый год (в зависимости от причины). Поэтому вопрос выбора противоаллергических препаратов не теряет актуальности.

Предлагаем список лучших средств от аллергии на сегодняшний день, который основан на безопасности, эффективности и соотношении цена-качество:

№1 – «Супрастин» (EGIS Pharmaceuticals, Венгрия).

По сравнению с аналогами обладает небольшим количеством противопоказаний и негативного воздействия. Долго не остается в крови, выводится почками. Вызывает сонливость, седацию. Лучшее средство от аллергии на сегодняшний день хорошо справляется с ангионевротическим отеком, атопическим дерматитом, аллергическим конъюнктивитом и крапивницей. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Производитель: EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс], Венгрия

№2 – «Цетрин» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия).

Признанный лидер III поколения. Не вызывает сонливости, торможения реакций и рефлексов, не приводит к ухудшению зрения, не нарушает функции сердца, почек и печени.

Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories [Доктор Реддис Лабораторис], Индия

№3 – «Назонекс» (Schering-Plough, Бельгия).

Глюкокортикостероид является лучшим лекарством от аллергии местного действия. Назальный спрей обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Производитель: Schering-Plough [Шеринг-Плау], Бельгия

№4 – «Эриус» (Bayer, Бельгия).

Таблетки разработаны на основе дезлоратадина. Лучшее антигистаминное средство отличается длительным эффектом (24 ч), не оказывая негативного воздействия на центральную нервную систему. Назначается для лечения аллергического ринита и крапивницы.

Производитель: Bayer [Байер], Бельгия

№5 – «Кларитин» (Bayer, США).

Можно использовать с первого года жизни. Быстро устраняет бронхоспазмы, ларингоспазмы, отеки и зуд. Выпускается в таблетированной форме по 10 и 30 шт. в упаковке. Действовать начинает через 30 минут после приема внутрь.

Производитель: Bayer [Байер], США

№6 – «Кестин» (Almiral S.A, Испания).

Разработан на основе эбастина. Блокатор рецепторов Н1-гистамина назначается при крапивнице, аллергическом конъюнктивите и рините. Это лучшие таблетки от аллергии, т. к. побочные реакции при правильном дозировании возникают крайне редко.

Производитель: Almirall S.A., Испания

№7 – «Тавегил» (Famar, Италия).

Используется в комплексной терапии для лечения анафилактического шока и псевдоаллергических реакций. Эффективно устраняет кожный зуд, риниты, крапивницу и дерматит.

Производитель: Famar [Фамар], Италия

№8 – «Лоратадин» (Вертекс, Россия).

Один из лучших препаратов от аллергии, который эффективно справляется с симптомами конъюнктивита, ринита и отека Квинке. Назначается от укусов насекомых и при зудящих дерматозах.

Производитель: Вертекс, Россия

№9 – «Зодак» (Zentiva, Чешская Республика).

Таблетки разработаны на основе цетиризина гидрохлорида. Назначается взрослым и детям с 6-летнего возраста. Рекомендуется запивать большим количеством воды.

Производитель: Zentiva [Зентива], Чешская Республика

№10 – «Зиртек» (UCB Pharma, Италия).

Таблетки содержат такое активнее вещество, как цетиризина гидрохлорид. Предотвращает появление и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием.

Производитель: UCB Pharma [ЮСБ Фарма], Италия

№11 – «Аллегра» (Sanofi Aventis, Франция).

Содержит фексофенадина гидрохлорид. Обладает селективной антагонистической активностью. Широко используется для лечения сезонных аллергических ринитов и крапивницы.

Производитель: Sanofi Aventis [Санофи-Авентис], Франция

№12 – «Фенистил» (Novartis Pharma, Швейцария).

Гель для наружного применения на основе диметиндена малеата. Способствует снижению проницаемости капилляров, которая имеет связь с аллергическими реакциями. Снимает раздражение и зуд. Эффективен при реакции на шерсть животных, растения, химические вещества, холод, солнце, продукты питания.

Производитель: Novartis Pharma [Новартис Фарма], Швейцария

№13 – «Фексофаст» (Micro Labs, Индия).

Содержит фексофенадин. Результат наступает через час после приема. Назначается для купирования симптомов, вызванных аллергическим ринитом и крапивницей.

Производитель: Micro Labs [Микро Лабс], Индия

Когда обратиться к врачу?

Если у вас острая аллергическая реакция, которая сопровождается внезапным опуханием лица, затрудненным дыханием, сильным внезапным приступом кашля, нужно немедленно вызвать скорую.

Чтобы выбрать наиболее эффективные лекарства от аллергии и избежать проблем, необходимо обратиться за помощью к специалисту. Даже безрецептурные лекарства имеют побочные эффекты, и некоторые из них могут вызвать проблемы в сочетании с другими препаратами.

Проявления аллергии, как правило, причиняют много дискомфорта, значительно снижая качество жизни. Сегодня существует множество лекарственных препаратов, способных в полной мере облегчить симптомы. Есть возможность подобрать для себя эффективное лекарство, которое поможет чувствовать себя лучше.

Если не происходит улучшения, следует обязательно сообщить об этом лечащему врачу, который на профессиональном уровне поможет подобрать другой препарат. Информация в данной статье размещена исключительно в ознакомительных целях. Прием любого лекарственного средства должен быть согласован с лечащим врачом.

Источник

Никсар : инструкция по применению

Что представляет собой препарат и для чего он используется

В препарате Никсар® содержится действующее вещество биластин, которое является антигистаминным средством. Никсар® применяют для ослабления симптомов сенной лихорадки (чихание, зуд, насморк, заложенность носа, красные слезящиеся глаза) и других форм аллергического ринита. Препарат также применяется для лечения при высыпаниях на коже, сопровождающихся зудом (крапивница).

Нельзя применять

При наличии аллергии на биластин или любые другие компоненты данного лекарственного препарата (перечисленные в разделе «Состав»).

Предупреждения и меры предосторожности

Если у Вас имеются нарушения функции почек средней и тяжелой степени и если Вы принимаете другие лекарственные препараты (см. «Прием других лекарственных средств и данного препарата»), перед началом применения препарата Никсар® обратитесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.

Данный препарат не следует применять у детей младше 12 лет.

Не превышайте рекомендованную дозу. Если симптомы сохраняются, проконсультируйтесь с врачом.

Прием других лекарственных средств и данного препарата

Если Вы принимаете сейчас, принимали недавно, или могли принять любые другие лекарственные препараты, в том числе отпускаемые без рецепта, сообщите об этом лечащему врачу или работнику аптеки.

Настоятельно рекомендуется предупредить врача, если Вы применяете следующие лекарственные средства:

· Кетоконазол (противогрибковый препарат)

· Дилтиазем (средство для лечения при стенокардии)

· Ритонавир (средство для лечения при СПИДе)

Прием препарата Никсар® с пищевыми продуктами, напитками и алкоголем

Данный препарат не следует принимать с пищей, а также с грейпфрутовым соком или другими фруктовыми соками, поскольку в этом случае действие биластина снижается. Чтобы этого избежать, следует принимать таблетку

· либо за один час перед приемом пищи или перед употреблением фруктового сока, либо

· через 2 часа после приема пищи или после употребления фруктового сока.

При применении биластина в рекомендованной дозе (20 мг) он не усиливает сонливость, вызванную алкоголем.

Беременность, грудное вскармливание и детородная функция

Данные по применению биластина у беременных женщин, в период грудного вскармливания, а также данные о его влиянии на детородную функцию ограничены или отсутствуют.

В случае беременности или кормления грудью, а также при вероятной или планируемой беременности, перед приемом данного препарата обратитесь за советом к лечащему врачу. Перед приемом любых лекарственных средств проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов

По данным исследования, было продемонстрировано, что биластин в дозировке 20 мг не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами. Однако индивидуальная реакция на биластин от пациента к пациенту может быть разная. По этой причине вы должны проверить то, как влияет на Вас данный препарат, прежде чем приступать к работе с механизмами и/или управлению транспортным средством.

Как принимать препарат

Всегда принимайте данный препарат строго в соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. Если у Вас имеются сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендованная доза у взрослых, включая пациентов пожилого возраста и подростков от 12 лет и старше, составляет 1 таблетку (20 мг) в сутки.

· Таблетки предназначены для приема внутрь.

· Таблетку следует принимать за один час или через два часа после приема пищи или употребления фруктовых соков (см. раздел «Прием других лекарственных средств и данного препарата»).

· Таблетку следует проглотить, запивая стаканом воды.

· Насечка предназначена исключительно для облегчения разламывания таблетки в случае, если возникли трудности с проглатыванием таблетки целиком.

Продолжительность применения препарата Никсар® должен определять лечащий врач, установив тип Вашего заболевания.

Применение у детей

Данный препарат не следует применять у детей младше 12 лет

Если Вы приняли препарат Никсар® в дозе выше назначенной:

Если Вы или кто-либо другой приняли таблетки Никсар® в дозе выше назначенной, немедленно обратитесь к врачу или работнику аптеки. Возьмите с собой этот листок-вкладыш.

Что делать, если Вы забыли принять препарат Никсар®

Не принимайте препарат в двойной дозе для компенсации пропущенного приема.

Если Вы забыли вовремя принять таблетку, примите ее, как только вспомните, а следующую таблетку примите в обычное время.

Если у Вас появятся дальнейшие вопросы по применению данного препарата, обратитесь к своему врачу или работнику аптеки.

Возможные побочные действия

Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех.

Могут возникнуть следующие побочные действия:

Часто: могут наблюдаться у 1 из 10 человек

Иногда: могут наблюдаться у 1 из 100 человек

— изменения на электрокардиограмме

— нарушение биохимических показателей функции печени

— перебои в работе сердца

— увеличение массы тела

— тошнота (чувство недомогания)

— сухость или неприятные ощущения в носу

— гастрит (воспаление стенки желудка)

— головокружение (ощущение оглушенности или вращения)

— одышка (затрудненное дыхание)

— повышение температуры тела

— нарушение биохимических показателей функции почек

— повышение содержания липидов в крови

Частота неизвестна: на основе имеющихся сведений частота оценке не поддается

— тахикардия (учащение частоты сердечных сокращений)

— аллергические реакции, признаки которых могут включать затрудненное дыхание, ощущение оглушенности, обморок или потерю сознания, отек Вашего лица, губ, языка или глотки и/или отек и покраснение кожи; если Вы заметили какие-либо из этих серьезных побочных эффектов, Вам следует прекратить принимать лекарственное средство и немедленно обратиться к врачу.

Сообщение о побочных действиях

В случае развития у Вас нежелательной реакции сообщите об этом своему доктору.

Сообщения о нежелательных реакциях могут быть направлены:

— представителю производителя: АО «Berlin-Chemie AG» представительство в Республике Беларусь, ул. Замковая 27, офис 2, г. Минск, 220004, Республика Беларусь, тел/факс: 306-05-10, e-mail: bc-bel-minsk@berlin-chemie.com;

— в УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»: по адресу: Товарищеский пер. 2а, г. Минск, 220037, Республика Беларусь, тел/факс 242-00-29, по электронной почте rcpl@rceth.by, по телефону 242-00-29 или на сайте www.rceth.by.

Претензии по качеству лекарственного средства следует сообщать: АО «Berlin- Chemie AG» представительство в Республике Беларусь, ул. Замковая 27, офис 2, г. Минск, 220004, Республика Беларусь, тел/факс: 306-05-10, e-mail: bc-bel-minsk@berlin-chemie.com.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Данный лекарственный препарат не требует специальных условий хранения.

Не используйте данный препарат после окончания срока хранения, указанного на блистере и на картонной упаковке после слов «годен до».

Срок годности относится к последнему дню указанного месяца.

Для хранения данного лекарственного средства особые условия не требуются.

Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. Проконсультируйтесь с работником аптеки в отношении того, как утилизировать ненужный лекарственный препарат. Эти меры способствуют защите окружающей среды.

Состав

— Действующим веществом препарата является биластин. В одной таблетке содержится 20 мг биластина.

— Другие компоненты препарата: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Препарат Никсар® таблетки представляет собой овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета с насечкой для деления, без линий или трещин на поверхности.

В каждом блистере содержится 10 таблеток. Блистеры упакованы в картонные коробочки.

В продаже могут находиться упаковки не всех размеров.

Условия отпуска из аптек

Никсар® отпускается только по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения и производитель

Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А.

А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс Энд Сервисиз С.р.л.

Источник

Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин­индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217

Источник