левоноргестрел для чего он нужен
Левоноргестрел
Как левоноргестрел влияет на организм женщины
Попав в кровь даже в микродозе, этот синтетический гормон действует следующим образом [2] :
Левоноргестрел как контрацептив
Благодаря этим свойствам левоноргестрел широко используется в производстве разнообразных противозачаточных средств как отдельно, так и в сочетании с синтетическими аналогами эстрогенов.
Кроме того, в сочетании с синтетическими аналогами эстрогенов левоноргестрел входит в состав разнообразных комбинированных оральных контрацептивов, вагинальных колец, внутриматочных спиралей, имплантов.
Кому подходят противозачаточные средства на основе левоноргестрела?
Следует помнить, что гормональные противозачаточные средства можно принимать только по назначению врача. В случае приема комбинированных гормональных препаратов или использования средств контрацепции на их основе необходимо соблюдать все меры предосторожности, предписанные для подобных медикаментов. В том числе, их нельзя применять во время беременности и кормлении грудью, при наличии эстроген-зависимых заболеваний и склонности к тромбозам, также они нежелательны для курящих женщин в возрасте старше 35 лет.
Противопоказаниями к применению моногормональных препаратов, таких как мини-пили или таблетки для экстренной контрацепции, являются: повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; возраст до 16 лет; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция. С осторожностью эти препараты следует использовать при заболеваниях печени или желчевыводящих путей, желтухе (в том числе в анамнезе), болезни Крона, лактации. Среди побочных эффектов препаратов, содержащих левоноргестрел, редко отмечаются тошнота, головокружение, боль в животе или головная боль, усталость.
[1] Kahlenborn C, Peck R, Severs WB. Mechanism of action of levonorgestrel emergency contraception. The Linacre Quarterly. 2015;82(1):18-33.
[2] Cleland K, Raymond EG, Westley E, Trussell J. Emergency contraception review: evidence-based recommendations for clinicians. Clinical obstetrics and gynecology. 2014;57(4):741-750.
ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ (LEVONORGESTREL) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Гестаген, контрацептивное средство, фармакологически активный изомер норгестрела. Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ. Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки. Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.
Левоноргестрел в 2 раза сильнее, чем норгестрел.
Фармакокинетика
Показания активного вещества ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ
Гормональная контрацепция (в т.ч. экстренная).
Заместительная гормонотерапия (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.
Принимают внутрь в форме моно- или комбинированных препаратов, применяют в составе внутриматочного контрацептива.
Побочное действие
Со стороны половой системы: ациклические кровянистые выделения/кровотечения, боль внизу живота, задержка менструации, изменения процесса менструации, дисменорея, хлоазма, напряженность, увеличение, появление секрета из молочных желез, вагинальный кандидоз, изменение цервикальной секреции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.
Общие реакции: чувство усталости, подавленное настроение.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. предполагаемой).
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, острых заболеваниях печени, опухолях печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Применение левоноргестрела в форме внутриматочного контрацептива показано только после наступления менархе (установления менструального цикла).
Особые указания
С осторожностью следует применять левоноргестрел у пациенток с заболеваниями печени и желчевыводящих путей, желтухой (в т.ч. в анамнезе), болезнью Крона, с наличием наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам, с врожденными пороками сердца или заболеваниями клапанов сердца (в виду риска развития септического эндокардита), сахарным диабетом.
При применении внутриматочного контрацептива следует проконсультироваться с врачом при наличии или первом возникновении любого из перечисленных состояний: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха; выраженная артериальная гипертензия; тяжелые нарушения кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.
У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно.
Если на фоне действия левоноргестрела ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед. от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.
При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для верификации диагноза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, примидоном, барбитуратами уменьшается контрацептивный эффект левоноргестрела вследствие повышения метаболизма стероидов, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении с ампициллином, сульфаметоксипиридазином, хлорамфениколом, нитрофурантоином, феноксиметипенициллином и неомицином возможно усиление межменструального кровотечения. Это обусловлено угнетением энтерогепатической рециркуляции половых стероидов, что связано с изменением кишечной флоры.
Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин. такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericumperforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Левоноргестрел снижает эффективность антикоагулянтов для приема внутрь, антигипертензивных, противосудорожных и гипогликемических средств. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.
Левоноргестрел может нарушать процессы окислительного метаболизма диазепама и хлордиазепоксида, что приводит к кумуляции в плазме последних.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.
Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.
Внутриматочное применение левоноргестрела у женщин с сочетанными гиперпластическими процессами эндо- и миометрия
Опубликовано в журнале:
«Журнал Акушерства и Женских Болезней», том LVIII, выпуск 4, 2009, с. 63-69
Гиперпластические процессы эндо- и миометрия (миома и аденомиоз) относятся к наиболее распространенным заболеваниям женской половой сферы. Цель исследования состояла в оценке терапевтической эффективности длительного (в течение 5-10 лет) внутриматочного применения ЛНГ у женщин с сочетанными гиперпластическими процессами матки. Материалы и методы исследования: проанализированы результаты проспективного наблюдения 45 пациенток с миомой матки, имеющих другие гиперпластические процессы эндо- и миометрия, которым была применена ЛНГ ВМС. Длительность наблюдения за пациентками составила от 5 до 10 лет. У 67 % исследуемых женщин миома матки сочеталась с аденомиозом, у 33 % пациенток — с гиперплазией эндометрия. Результаты: средний возраст пациенток перед первым введением ЛНГ ВМС составил 39 ± 4 года, у женщин, которым ЛНГ ВМС введена повторно — 45 ± 3 года. После 12 месяцев использования гормональной ВМС отмечалось уменьшение кровопотери в 4 раза по сравнению с исходными данными (p
Гиперпластические процессы эндо- и миометрия (миома и аденомиоз) относятся к наиболее распространенным заболеваниям женской половой сферы. Несмотря на общую тенденцию к более широкому внедрению консервативных методов лечения многих гинекологических заболеваний, хирургический метод продолжает оставаться основным в лечении сочетанных гиперпластических процессов матки.
В недавнем прошлом, возрастной прерогативой миомы матки считался интервал от 40 до 49 лет [5]. Однако за последнее десятилетие «возраст» миомы значительно «помолодел»: почти в 25 % случаев заболевание впервые выявляется в период от 30 до 39 лет [19], что, по-видимому, связано в первую очередь с повсеместным внедрением ультразвуковой диагностики и более ранним выявлением заболевания. Миома матки часто протекает асимптомно, однако 20–40 % больных имеют клинические проявления заболевания. Примерно у одной трети из них наблюдаются обильные и длительные менструальные кровотечения, которые являются причиной анемизации и нарушают личную и социальную жизнь пациенток [24; 21]. характерной особенностью заболевания является его сочетание с другими гиперпластическими процессами эндо- и миометрия. В настоящее время при лечении больных с миомой матки традиционная гистероэктомия чаще заменяется малоинвазивными оперативными вмешательствами или применением консервативных методов, позволяющим воздействовать на процессы пролиферации эндо- и миометрия. Индивидуализация выбора метода лечения, кроме особенностей течения заболевания, определяется возрастом женщины и ее репродуктивными планами. Одним из методов консервативного лечения меноррагии, ассоциированной с миомой матки, аденомиозом и гиперплазией эндометрия, является внутриматочное применение левоноргестрелвыделяющей системы (ЛНГ ВМС) «Мирена». ЛНГ ВМС является методом пролонгированной контрацепции, сочетающим преимущества внутриматочного и гормонального методов предохранения от беременности. В основе контрацептивных и терапевтических эффектов ЛНГ ВМС лежит местное воздействие левоноргестрела на ткани-мишени, в первую очередь на эндометрий. В ряде стран ЛНГ ВМС зарегистрирована так же, как средство для лечения меноррагии и прогестагенный компонент заместительной гормональной терапии. В России ЛНГ ВМС в качестве контрацептивного метода применяется с 1997 года. ЛНГ ВМС представляет собой Т-образную пластиковую внутриматочную систему, импрегнированную сульфатом бария (для обеспечения рентгено-контрастных свойств). Вокруг вертикального стержня ВМС расположен цилиндрический резервуар, содержащий смесь 52 мг левоноргестрела (ЛНГ) и диметилсилоксан-метилвинисилоксан кополимера. Мембрана, покрывающая цилиндр, регулирует выделение левоноргестрела со скоростью 20 мкг в сутки. Высвобождающийся левоноргестрел быстро абсорбируется капиллярами базального слоя эндометрия и уже через 15 минут после введения ВМС поступает в системный кровоток, концентрация левоноргестрела в плазме крови остается постоянной в пределах 0,3–0,6 нмол/л в течение 5 лет. Внутриматочное применение ЛНГ ВМС оказывает выраженный антипролиферативный эффект на эндометрий. Через 6 месяцев примерно у трети женщин отсутствуют кровянистые маточные выделения. При морфологическом исследовании эндометрия наблюдается децидуализация стромы, атрофия желез, в ряде случаев — атрофия всего функционального слоя [9; 25]. Применение ЛНГ ВМС с одной стороны сопровождается снижением продукции в эндометрии простагландинов, эстроген- и эстроген/прогестерониндуцируемых факторов роста, а с другой — повышением активности циклооксигеназы-2 и инсулинзависимого фактора роста-1.
В ряде исследований показан положительный лечебный эффект при применении ЛНГ ВМС у женщин с аденомиозом [26]. У 25 женщин с подтвержденным аденомиозом наблюдали на фоне применения ЛНГ ВМС значительное снижение менструальной кровопотери, сопровождающееся выраженным улучшением гематологических показателей (гемоглобина крови, сывороточного железа и ферритина). Помимо этого, авторы отметили статистически достоверное уменьшение объема матки. Это наблюдение было подтверждено работой Fong Y. F. и Singh K. [8], описавших значительное уменьшение размеров матки, увеличенной за счет аденомиоза, на фоне использования ЛНГ ВМС. Применение ЛНГ ВМС, вызывая выраженную супрессию эндометрия и последующую гипо- или аменорею, также сопровождается значительным уменьшением симптомов дисменореи у женщин, страдающих аденомиозом [1].
Механизм уменьшения размеров матки, увеличенной за счет миомы или аденомиоза, при внутриматочном применении левоноргестрела, остается неясным. Установлена важная роль пептидных факторов роста и их рецепторов в патогенезе миомы матки. Так, например, доказана роль инсулиноподобного фактора роста-1, вырабатываемого в эндометрии, как медиатора эстрогенов, стимулирующих рост миомы матки [11]. Длительное локальное воздействие левоноргестрела на эндометрий приводит к ингибиции инсулиноподобного фактора роста-1 за счет увеличения продукции соответствующего связывающего рецептора [20]. Очевидно, с этим феноменом может быть связано замедление роста опухоли и изменение общих размеров матки. Однако бесспорности этого утверждения противоречат данные, указывающие на возможность стимулирующего воздействия прогестинов на пролиферативную активность миоматозных клеток [4]. Уменьшение размеров миомы может быть также связано с изменениями кровотока в маточных артериях: продолжительное внутриматочное выделение левоноргестрела увеличивает сопротивление кровотоку в сосудах матки, уменьшая кровоснабжение узлов [13].
Цель исследования
Оценка терапевтической эффективности длительного (в течение 5–10 лет) внутриматочного применения ЛНГ у женщин с сочетанными гиперпластическими процессами матки.
Материалы и методы исследования
Проанализированы результаты проспективного наблюдения 45 пациенток с миомой матки, имеющих другие гиперпластические процессы эндо- и миометрия (аденомиоз), которым в 1997–1998 гг. НИИ акушерства и гинекологии им. Д. О. Отта была применена ЛНГ ВМС. Длительность наблюдения за пациентками составила от 5 и в случаях повторного применения метода — до 10 лет. Перед первым введением ЛНГ ВМС женщины имели возраст до 45 лет (средний возраст — 39 ± 4 года); размер миомы матки не превышал 10 недель беременности (при наличии одного миоматозного узла его диаметр был не менее 2,5 см, при множественных миоматозных узлах, хотя бы один узел — не менее 1,5 см в диаметре). У женщин отсутствовали противопоказания для гормонов выделяемых ВМС, согласно медицинским критериям приемлемости Всемирной организации здравоохранения [15]: наличие деформации полости матки, подтвержденной данными зондирования матки, ультразвукового исследования, гистероскопии или гистеросальпингографии. У 67 % исследуемых женщин миома матки сочеталась с аденомиозом, у 33 % пациенток — с гиперплазией эндометрия. Установленная сопутствующая патология была подтверждена УЗИ и гистологическим исследованием эндометрия. Показанием для применения ЛНГ ВМС были необходимость контрацепции и лечения, направленного на снижение менструальной кровопотери, анемии и болевого синдрома. Анализ неконтрацептивного действия включал определение менструальной кровопотери, выраженности железодефицитной анемии и альгоменореи, а также размеров матки при длительном применении ЛНГ ВМС.
После 5-летнего срока использования левоноргестрел-выделяющей системы часть женщин обратилась для повторного введения ЛНГ ВМС в связи с истечением срока действия внутриматочного средства. Оценивались приемлемость метода, основные его преимущества и недостатки, по мнению пациенток, контрацептивный эффект, изменение характера менструаций, массы тела. Статистическая обработка полученных данных выполнена с использованием стандартного пакета программ прикладного статистического анализа (Statistica for Windows v. 6.0).
Возраст, вес и клинические данные: характер менструаций, уровень гемоглобина, размеры миомы матки определялись у пациенток перед первым и повторным введением ВМС. Первое введение ЛНГ ВМС («Мирена») выполнялось в течение первых 7 дней менструального цикла. Повторное введение проводилось непосредственно после извлечения внутриматочной системы.
Оценка менструальной кровопотери проводилась полуколичественным методом с помощью карт менструальной кровопотери в баллах по специальной шкале. Суммарная за месяц оценка, превышающая 100 баллов, соответствует объему менструальной кровопотери более 80 мл и рассматривается как гиперменорея [3; 10]. Данный метод неоднократно использовался для оценки менструальной кровопотери в международных исследованиях [10; 15; 16]. На протяжении всего исследования пациентки не использовали лекарственных препаратов для лечения гиперполименореи и анемии. Перед повторным введением ЛНГ ВМС карты менструальной кровопотери не заполнялись в связи с наличием у большинства пациенток аменореи, обусловленной антипролиферативным эффектом левоноргестрела на эндометрий. Для характеристики размера миомы матки применялись два показателя: объем матки и объем миомы. Ультразвуковое исследование выполнялось на аппарате фирмы «Алока» (Токио, япония) с использованием трансвагинального датчика с частотой 3,5-MHz. Для вычисления объема матки производилось измерение максимальных размеров матки и каждого миоматозного узла в трех плоскостях. Индивидуальный объем миомы определяли по формуле, используемой для вычисления объема эллипсоидных опухолей: (4/3) × (π) × (R1) × (R2) × (R3), где R1, R2 и R3 являются радиусами каждого из трех измерений матки или миоматозного узла, соответственно [22]. В случае наличия множественных миоматозных узлов, для вычисления общего объема миомы складывались объемы отдельных узлов. При наличии множественной миомы определялась сумма объемов только трех наибольших узлов.
Результаты исследования
Средний возраст пациенток перед первым введением ЛНГ ВМС составил 39 ± 4 года, у женщин, которым ЛНГ ВМС введена повторно — 45 ± 3 года. Подавляющее большинство женщин были замужем (84 %) и имели в анамнезе роды (95,6 %). Гиперменорея, по данным карт менструальной кровопотери, диагностирована у 57,8 % (n = 26) женщин перед началом исследования. Снижение менструальной кровопотери произошло уже в течение первых трех месяцев после введения ЛНГ ВМС: из 26 пациенток с гиперполименореей, выявленной перед началом применения метода, через 3 месяца после введения ЛНГ ВМС избыточная кровопотеря сохранялась только у 4. После 12 месяцев использования гормональной ВМС, по данным карт менструальной кровопотери, отмечалось уменьшение кровопотери в 4 раза по сравнению с исходными данными (p 0,05). Через 12 месяцев средний объем матки уменьшился до 122 ± 73 мл (р > 0,05). К окончанию 5-летнего курса терапии ВМС «Мирена» максимально объем матки уменьшался на 20–22 % от исходного. Перед повторным введением ВМС средний объем матки составлял 126 ± 69 мл (р > 0,05).
Толщина эндометрия перед повторным введением ВМС «Мирена» составляла в среднем 0,3 ± 0,2 см.
Изменения исследуемых клинических и лабораторных показателей пациенток на фоне терапии ВМС «Мирена» представлены в таблицах 1 и 2.
Таблица 1. Демографические, клинические и лабораторные данные пациенток перед первым и вторым введением ВМС
Левоноргестрел (Levonorgestrel)
Гестаген, контрацептивное средство, фармакологически активный изомер норгестрела. Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ. Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки. Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.
Левоноргестрел в 2 раза сильнее, чем норгестрел.
Гормональная контрацепция (в т.ч. экстренная).
Заместительная гормонотерапия (в составе комбинированной терапии).
Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.
Принимают внутрь в форме моно- или комбинированных препаратов, применяют в составе внутриматочного контрацептива.
Со стороны половой системы: ациклические кровянистые выделения/кровотечения, боль внизу живота, задержка менструации, изменения процесса менструации, дисменорея, хлоазма, напряженность, увеличение, появление секрета из молочных желез, вагинальный кандидоз, изменение цервикальной секреции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.
Общие реакции: чувство усталости, подавленное настроение.
Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. предполагаемой).
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, острых заболеваниях печени, опухолях печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе).
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Применение левоноргестрела в форме внутриматочного контрацептива показано только после наступления менархе (установления менструального цикла).
С осторожностью следует применять левоноргестрел у пациенток с заболеваниями печени и желчевыводящих путей, желтухой (в т.ч. в анамнезе), болезнью Крона, с наличием наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам, с врожденными пороками сердца или заболеваниями клапанов сердца (в виду риска развития септического эндокардита), сахарным диабетом.
При применении внутриматочного контрацептива следует проконсультироваться с врачом при наличии или первом возникновении любого из перечисленных состояний: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха; выраженная артериальная гипертензия; тяжелые нарушения кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.
У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно.
Если на фоне действия левоноргестрела ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед. от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.
При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для верификации диагноза.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, примидоном, барбитуратами уменьшается контрацептивный эффект левоноргестрела вследствие повышения метаболизма стероидов, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении с ампициллином, сульфаметоксипиридазином, хлорамфениколом, нитрофурантоином, феноксиметипенициллином и неомицином возможно усиление межменструального кровотечения. Это обусловлено угнетением энтерогепатической рециркуляции половых стероидов, что связано с изменением кишечной флоры.
Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин. такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericumperforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Левоноргестрел снижает эффективность антикоагулянтов для приема внутрь, антигипертензивных, противосудорожных и гипогликемических средств. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.
Левоноргестрел может нарушать процессы окислительного метаболизма диазепама и хлордиазепоксида, что приводит к кумуляции в плазме последних.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.
Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.
Гормональная контрацепция. Часть II. Механизм действия
Поделиться:
Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути — посмотреть, чего не хватает, и досыпать — не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную контрацепцию, но и хорошую переносимость.
Даже неудачно подобранная гормональная контрацепция при регулярном применении обеспечит пациентке надежную, почти абсолютную защиту от нежелательной беременности, поэтому индивидуальный подбор ведется ради единственной цели — минимизировать побочные эффекты и получить неконтрацептивные преимущества.
Принцип действия и возможности КОК
Комбинированные оральные контрацептивы называют комбинированными, потому что они содержат два компонента — эстрогенный и гестагенный. Основная задача комбинации — предотвратить овуляцию и обеспечить хороший контроль цикла.
С эстрогенами в составе КОК все просто. Подавляющее большинство КОК содержат один и тот же эстрогенный компонент — ЭЭ (этинилэстрадиол). Он входит в состав контрацептивных таблеток вот уже 50 лет и обеспечивает подавление овуляции. В самом начале эры контрацепции таблетки содержали огромные дозы эстрогенов, которые удалось постепенно снизить и довести до минимальных.
Сегодня мы выделяем три группы КОК в зависимости от содержания ЭЭ:
Высокодозные КОКи ушли в историю и больше не применяются. Среднедозные препараты назначаются по строгим лечебным показаниям или в случаях, когда не удается обеспечить хороший контроль, используя меньшие дозировки эстрогенов.
Микронизированные КОК врачи традиционно рекомендуют юным девушкам. В возрасте 25+ лучше подойдут препараты с 30 мкг ЭЭ.
Не так давно на наш рынок вышло два препарата с эстрогенами, идентичными природным, — Клайра и Зоэли. Клайра содержит эстрадиола валерат, а Зоэли — эстрадиола гемигидрат. Такие препараты значительно снижают риск развития эстрогенных осложнений и побочных эффектов. «Натуральные» эстрогены особенно хороши у старшей возрастной группы пользовательниц.
С гестагенным компонентом сложнее. Гестагены в составе КОК делают вид, что работают прогестероном, только вместо подготовки эндометрия к беременности контролируют его рост и трансформацию. Работают они, соединяясь с рецепторами, с которыми мог бы взаимодействовать прогестерон.
Именно от гестагенного компонета зависит — появятся прыщи или, наоборот, исчезнут, ухудшится настроение или улучшится, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем менструальных кровотечений или останется прежним.
Если мы выбираем гестаген с антиандрогенной активностью (ципротерона ацетат в составе Диане-35, дроспиренон в составе Джес, диеногест в составе Жанин), то вправе рассчитывать, что у пациентки улучшится состояние кожи и волос, уйдут прыщи. Если выбираем препарат с антиминералокортикоидным эффектом (дроспиренон в составе Джес и Ярины), то надеемся, что не будет задержки жидкости, а значит, не будут появляться отеки, нагрубать молочные железы, болеть голова и беспокоить ПМС.
Некоторые гестагены, входящие в состав КОК, сохраняют андрогенную активность. С этой проблемой исследователи столкнулись еще в 1970–1980-е годы, когда женщины массово начали жаловаться на появление прыщей, жирность кожи и волос, увеличение массы тела. В мире современной контрацепции не осталось препаратов, в состав которых входят такие «жесткие» вещества. Гестоден и дезогестрел обладают остаточной андрогенной активностью, но в большинстве случаев она не имеет клинического значения.
Существуют специальные таблицы в помощь гинекологам для уточнения эффектов того или иного препарата.
Активность стероидных рецепторов отдельных прогестинов *
прогестагенная
андрогенная
антиандрогенная
антиминералкортикоидная
глюкокортикоидная
Увы, для индивидуального подбора контрацептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.
Можно ли подобрать КОК «по внешности»?
Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная — значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» — значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.
Выделены различные фенотипы у женщин — с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.
Возможно, это имеет какой-то смысл ( хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для практического врача — понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.
Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.
Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем
Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.
Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант контрацепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.
Товары по теме: [product](Клайра), [product](Зоэли), [product](Ярина), [product](Джес), [product](Диане-35), [product](Жанин), [product](Марвелон), [product](Фемоден), [product](Белара), [product](Мерсилон), [product](Логест)