леволет что это за лекарство
Леволет (таблетки) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 250 и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг и 512,466 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), крахмал кукурузный, кросповидон, гипромеллоза 15 cps, кремния диоксид коллоидный( Аэросил 200), магния стеарат,
состав оболочки: опадри белый OY 58900,гипромеллоза 5 сР, титана диоксид Е 171,макрогол/PEG 400, вода очищенная
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверх-ностью с гравировкой «DRY» на одной стороне и «279» на другой (для дозировки 250 мг).
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверх-ностью с гравировкой «DRY» на одной стороне и «280» на другой (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Фармакологические свойства
Всасывание. Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%.
После однократного приема левофлоксацин Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч и составляет (2,8±1,2) мкг/мл для дозировки 250 мг и (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.
На 10-й день приема левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки Cmax левофлоксацина в плазме крови составляет (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови составляла (0,5±0,2) мкг/мл.
На 10-й день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в плазме составляет (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin — (3±0,9) мкг/мл.
Распределение. Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина Vd составляет в среднем, приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.
Проникновение в легочную ткань. Cmax в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в альвеолярную жидкость. После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.
Проникновение в костную ткань. Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3. Cmax левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).
Проникновение в спинно-мозговую жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.
Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44, 91 и 162 мкг/мл соответственно.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Выведение. После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у поциентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.
Показания к применению
— инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит)
— воспаления нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
— неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), простатит
— инфекции половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз,)
— инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы)
— септицемия, связанная с перечисленными выше показаниями
Способ применения и дозы
Побочные действия
— тошнота, рвота, потеря аппетита,
— повышение активности ферментов печени (АлАТ, АсАТ), повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, печеночные реакции
в некоторых случаях
— головная боль, головокружение, оцепенение, сонливость, нарушение сна,
— боли в животе, диарея, нарушение пищеварения
— гемолитическая анемия, панцитопения
— поражения мышц (рабдомиолиз)
— зуд, покраснение кожи, повышение чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная многоформная эритема
— колит, в том числе псевдомембранный (проявляется гемморагической диареей)
— парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания
— тахикардия, падение артериального давления, сосудистый коллапс
— поражения сухожилий (включая тендинит), мышечная слабость, суставные и мышечные боли, разрыв сухожилий
— нейтропения, тромбоцитопения (склонность к кровоизлияниям или кровотечениям)
— анафилактические и анафилактоидные реакции, (крапивница, бронхоспазм, отек Квинке)
— агранулоцитоз, гемолитическая анемия(учитывать при сахарном диабете)
— нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений, в том числе при ходьбе
— ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности
Другие побочные действия; в единичных случаях астения
— лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит
Противопоказания
— гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам
— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. «Особые указания» Удлинение интервала QT).
В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Другие виды взаимодействия
Не было отмечено клинически значимого взаимодействия с пищей. Таким образом, Леволет в таблетках можно принимать независимо от приема пища.
Особые указания
Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения препарата Леволет
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Удлинение интервала QT
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT, такие как:
— врожденный синдром удлинения интервала QT
— сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
— нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
— заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Больные пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. Следовательно, фторхинолоны включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных групп пациентов (см. «Способ применения и дозы» Пациенты пожилого возраста, «Лекарственные взаимодействия», «Побочные действия», «Передозировка»).
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT
Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Леволет не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей!
Леволет (750 мг)
Инструкция
Торговое наименование
Международное непатентованное название
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой, 750 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин
Показания к применению
Взрослые пациенты для лечения следующих инфекций
— острый бактериальный синусит
— острое бактериальное обострение хронического бронхита,
— внутрибольничная пневмония, инфекции вызванные метициллин-чувствительными Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae или Streptococcus pneumoniae)
— внебольничная пневмония, инфекции вызванной метициллин-чувствительными Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентный Streptococcus pneumoniae [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila или Mycoplasma pneumoniae).
Штаммы MDRSP представляют собой штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (МПК ≥2 мкг/мл), 2-е поколение цефалоспоринов, например, цефуроксим, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
— внебольничная пневмония, инфекции вызванной Streptococcus pneumoniae (за исключением мультирезистентных штаммов [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydophila pneumoniae.
— осложненные инфекции кожи и мягких тканей, инфекции вызванных метициллин-чувствительными Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis.
— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (легкой и средней степени тяжести), включая абсцесс, флегмону, фурункул, импетиго, пиодермию, раневую инфекцию, вызванных метициллин-чувствительными Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей
— хронический бактериальный простатит, инфекции вызванные Escherichia coli, Enterococcus faecalis или метициллин-чувствительным Staphylococcus epidermidis.
— легочная форма сибирской язвы (Постконтактная)
— осложненные инфекции мочевыводящих путей, инфекции вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Proteus mirabilis.
— осложненные инфекции мочевыводящих путей, (легкой и средней степени тяжести), вызванных Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Pseudomonas aeruginosa.
— острый пиелонефрит, вызванного Escherichia coli, включая случаи сопутствующей бактериемии.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— пациенты с гиперчувствительностью к левофлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1
— пациенты с эпилепсией
— пациенты, имеющие в анамнезе заболевания сухожилий, связанные с применением фторхинолонов
— при лечении инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки)
— при лечении небактериальных инфекций, например, небактериального (хронического) простатита
— для предотвращения диареи путешественника или повторных инфекций нижних мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за пределы мочевого пузыря)
— для лечения умеренных бактериальных инфекций, если другие обычно рекомендуемые антибактериальные лекарства, не могут быть использованы
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Необходимые меры предосторожности при применении
Устойчивые к метициллину S. aureus, скорее всего, будут обладать ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения известных или подозреваемых инфекций MRSA, если лабораторные результаты не подтвердили восприимчивость организма к левофлоксацину (а общепринятые антибактериальные средства для лечения MRSA-инфекций считаются неуместными).
Левофлоксацин может быть использован для лечения острого бактериального синусита и острого обострения хронического бронхита, когда эти инфекции были адекватно диагностированы.
Легочная форма сибирской язвы: использование у людей основано на данных о восприимчивости Bacillus anthracis in vitro и экспериментальных данных на животных, а также ограниченных данных о людях. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и / или международным согласованным документам относительно лечения сибирской язвы.
Следует избегать использования левофлоксацина у пациентов, которые в прошлом испытывали серьезные побочные реакции при использовании продуктов, содержащих хинолон или фторхинолон. Лечение таких пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы / риска.
Тендинит и разрыв сухожилий
Тендинит может встречаться редко. Это чаще всего включает в себя ахиллово сухожилие и может привести к разрыву сухожилия. Тендинит и разрыв ахиллова сухожилия, иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщалось, происходят даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения у пациентов, получающих Суточные дозы левофлоксацина 1000 мг. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с трансплантацией твердых органов и пациентов, получающих одновременно кортикостероиды. Таким образом следует избегать одновременного использования кортикостероидов.
Следует проявлять осторожность при применении левофлоксацина.
При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить. Рассмотреть альтернативное лечение. Пораженная конечность (и) должна быть надлежащим образом обработана (например, иммобилизация). Кортикостероиды не должны использоваться, если появляются признаки тендинопатии.
Суточная доза должна быть скорректирована у пожилых пациентов на основе клиренса креатинина. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за этими пациентами, если им назначают левофлоксацин.
Болезнь, связанная с Clostridium difficile
Диарея, особенно тяжелая, стойкая и / или кровянистая, во время или после лечения левофлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения), может быть симптомом заболевания, связанного с Clostridium difficile (CDAD). CDAD может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых развивается серьезная диарея во время или после лечения левофлоксацином. Если CDAD подозревается или подтверждается, левофлоксацин следует немедленно прекратить и немедленно начать соответствующее лечение. Антиперистальтические лекарственные средства противопоказаны в этой клинической ситуации.
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально смертельные реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), иногда после начальной дозы. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и связаться со своим врачом или врачом скорой помощи, который предпримет соответствующие неотложные меры.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Имеются сообщения, связанные с использованием левофлоксацина о том, что тяжелые кожные нежелательные реакции (SCARs), включая токсический эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса Джонсона (SJS) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть смертельными или опасными для жизни.
При назначении препаратов, содержащих левофлоксацин, пациентам следует сообщать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно контролировать их состояние в дальнейшем. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, прием левофлоксацина следует немедленно прекратить и следует рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как синдром Стивенса Джонсона (SJS), синдром Лайелла (TEN) или лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) с использованием левофлоксацина, лечение не должно быть возобновлено или назначено ни в коем случае.
Как и во всех хинолонах, сообщалось о нарушениях уровня глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно у пациентов с диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим средством (например, глибенкламидом) или с инсулином. Случаи гипогликемической комы не поступало. У больных сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
О фотосенсибилизации сообщалось с левофлоксацином. Рекомендуется, чтобы пациенты не подвергали себя чрезмерному воздействию сильного солнечного света или искусственных ультрафиолетовых лучей (например, солнечной лампы, солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения лечения, чтобы предотвратить фотосенсибилизацию.
Удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая левофлоксацин, у пациентов с известными факторами риска для продления интервала QT, такими как, например:
— врожденный синдром удлинения интервала QT
— одновременный прием лекарств, которые, как известно, продлевают интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).
— неисправленный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
— сердечные заболевания (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
— Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, пролонгирующим QTc. Поэтому следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, включая левофлоксацин, в этих группах населения.
Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полиневропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, получающих хинолоны и фторхинолоны. Пациентам, находящимся на лечении левофлоксацином, следует рекомендовать информировать своего врача до продолжения лечения, если развиваются симптомы нейропатии, такие как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния.
Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до фатальной печеночной недостаточности с левофлоксацином, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсис. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если развиваются признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или нежный живот.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нервно-мышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с миастенией. Постмаркетинговые серьезные побочные реакции, включая смертность и потребность в респираторной поддержке, были связаны с использованием фторхинолонов у пациентов с миастенией. Левофлоксацин не рекомендуется пациентам с известной историей миастении.
Если зрение ухудшается или возникает какое-либо воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к глазному специалисту.
Использование левофлоксацина, особенно если оно пролонгировано, может привести к чрезмерному росту неприемлемых организмов. Если суперинфекция происходит во время терапии, следует принять соответствующие меры.
Аневризма и расслоение аорты
Эпидемиологические исследования сообщают о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно у пожилых людей.
Таким образом, фторхинолоны следует использовать только после тщательной оценки риска для пользы и после рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с положительным аневризмом в семейном анамнезе, или у пациентов с диагнозом аневризмы аорты и / или расслоения аорты или в присутствии другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к аневризме и расслоению аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудов, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, гипертония, известный атеросклероз).
В случае внезапных болей в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции на лекарства
Очень редкие случаи длительных (продолжающиеся несколько месяцев или лет), отключив и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, влияющие на различные, иногда множественные системы организма (опорно-двигательный аппарат, нервный, психиатрический и чувство) были зарегистрированы у пациентов, получающие хинолоны и фторхинолоны, независимо от их возраста и ранее существовавшие факторы риска. Левофлоксацин следует немедленно прекратить при первых признаках или симптомах любой серьезной побочной реакции, и пациентам следует рекомендовать обратиться к своему врачу за консультацией.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Действие других лекарственных препаратов на левофлоксацин
Соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, диданозин
Всасывание левофлоксацина значительно снижается при одновременном применении с препаратами, содержащими соли железа и цинка, антацидными препаратами, содержащих магний или алюминий, либо диданозином (только лекарственные формы, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием). Одновременное применение фторхинолонов и поливитаминных препаратов, имеющих в своем составе цинк, снижает их всасывание при пероральном приеме. Рекомендуется не принимать препараты, содержащие двух- или трехвалентные катионы, такие как соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, либо диданозин (только лекарственные формы, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием) за 2 часа до или через 2 часа после приема левофлоксацина в таблетках. Соли кальция оказывают минимальный эффект на всасывание левофлоксацина при пероральном приеме.
Биодоступность левофлоксацина в таблетках значительно снижается при его одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат и левофлоксацин, лучше всего принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина в таблетках.
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты
Не было обнаружено фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина и теофиллина. Однако может наблюдаться значительное снижение порога эпилептической готовности при одновременном применении фторхинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности.
При применении препарата одновременно с фенбуфеном концентрация левофлоксацина была приблизительно на 13% выше.
Пробенецид и Циметидин
Пробенецид и Циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении препаратов циметидин (24%) и пробенецид (34%). Это объясняется тем, что оба лекарственных препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении в дозах, использованных в ходе исследования, маловероятно, что статистически значимые кинетические различия будут обладать клинической значимостью.
Левофлоксацин следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
Прочая важная информация
Применение данного препарата вместе со следующими лекарственными средствами не оказывало никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Действие препарата Леволет на другие лекарственные средства
Период полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при применении вместе с левофлоксацином.
Антагонисты витамина K
Сообщалось о случаях повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов, проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина). Таким образом, необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K.
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT
Левофлоксацин, как и следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Прочая важная информация
Левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Другие виды взаимодействия
Не было отмечено клинически значимого взаимодействия с пищей. Таким образом, левофлоксацин в таблетках можно принимать независимо от приема пища.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
Хинолоны могут снизить порог судорог и могут вызвать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как и в случае с другими хинолонами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам или сопутствующему лечению активными веществами, снижающими порог церебральной эпилепсии, такими как теофиллин. В случае судорожных припадков лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с дефицитом глюкозо -6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентными или реальными дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении антибиотиками-хинолонами. Поэтому, если левофлоксацин должен использоваться у этих пациентов, следует отслеживать потенциальное возникновение гемолиза.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, дозу левофлоксацина следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К
Из-за возможного увеличения тестов на коагуляцию (PT / INR) и / или кровотечений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), следует проводить мониторинг коагуляции, если одновременно назначаются эти препараты.
Вмешательство в лабораторные исследования
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может оказаться необходимым подтвердить положительные результаты опиатной проверки более конкретным методом.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, может давать ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза.
Применение в педиатрии
Леволет® в таблетках противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.
Во время беременности или лактации
Левофлоксацин не следует применять у беременных женщин. Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Рекомендации по применению
Препарат Леволет в таблетках также может применяться для завершения курса лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно; при условии биоэквивалентности парентеральной и пероральной форм, можно использовать ту же дозировку.
Леволет в таблетках применяется в следующих дозах:
Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек