курантил и аспирин в чем разница

Курантил и аспирин в чем разница

Лидирующее положение в общей структуре заболеваемости и смертности во всём мире уже несколько десятилетий занимают сердечно-сосудистые заболевания. По данным ВОЗ, продолжительность жизни людей в развитых странах на 50% определяется наличием заболеваний органов кровообращения, поэтому вопрос их профилактики является одним из важнейших в современной медицине. Ацетилсалициловая кислота уже на протяжении многих лет продолжает оставаться золотым стандартом профилактики осложнений сердечно-сосудистых заболеваний у больных групп повышенного риска. Ключевую роль в их развитии играет тромбоз. Антитромботическая терапия оказала серьёзное воздействие на здоровье миллионов людей во всём мире, которые принимают средство этой группы для снижения риска развития или вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Применение таких препаратов для большинства пациентов становится пожизненным, поэтому к их эффективности и безопасности необходимо предъявлять самые высокие требования, ведь от этого зависят жизни пациентов.

Поэтому, при проведении терапии АСК следует исключить группу пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, а также уделять пристальное внимание больным с жалобами на болезненность в области желудка, а также с нарушением функции печени или почек. Во время продолжительного приёма препарата необходим регулярный гематологический контроль.

Такие ощутимые ограничения для лекарственного средства столь значимой направленности действия, и такого распространённого и востребованного, конечно, не могли не вызвать необходимости в поисках возможности по совершенствованию данного препарата. Эти поиски касались комбинации АСК с другими лекарственными средствами разнонаправленного действия, которые будут способствовать уменьшению нежелательных побочных реакций и потенцировать действие друг друга.

В этом направлении успешно работала кафедра фармакологии и фармдела ФУВ ВГМА им.Н.Н.Бурденко.

Им удалось предложить и обосновать композицию АСК с дипиридамолом (курантилом), которая по мнению авторов способна потенцировать эффект, хотя всех перечисленных явлений не снимает [5].

Одной из перспективных лекарственных форм сегодняшнего дня являются ректальные суппозитории, преимущество которых перед другими современными лекарственными формами очевидны [8,9,10].

В настоящее время ассортимент суппозиториев достаточно широк: они используются для лечения урогенитальных инфекций, при грибковых заболеваниях, поскольку и в том и в другом случаях, обеспечиваются минимальные побочные эффекты как используемых для этих целей антибиотиков и пробиотиков, так и антимикотических средств.

В настоящее время отлично зарекомендовали себя такие известные лекарственные препараты, как «Осарцид», «Осарбон», «Антикан», «Гемапрост», «Прополис», «Тамбукан» и др. [7,12,13] Популярны отдельные иммуномодулирующие средства, представленные в виде суппозиториев, например «Кипферон», однако, суппозиториев, обеспечивающих кардиотоническое действие не так много: существуют свечи с дигоксином. В отношении кардио-аспирина попытки введения его в суппозитории уже были известны, в т.ч. они касались лекарственных форм аптечного изготовления.

Достаточно много исследований в настоящее время посвящено роли фармацевтических факторов в создании данной лекарственной формы: одним из фармацевтических факторов, определяющих терапевтическую эффективность суппозиториев, являются вспомогательные вещества. Среди основ большое распространение получают гидрогенизаты жирных масел, которые в сочетании с поверхностно-активными веществами обеспечивают не только необходимые для суппозиториев структурно-механические свойства, но и достаточно высокую скорость, и степень высвобождения лекарственных веществ. В качестве основ для суппозиториев используют масло какао, гидрогенезированные жиры и их сплавы, желатиноглицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие основы, разрешённые к медицинскому применению. Учитывая значимость этого фактора, для эффективности лекарственной формы нами были проведены предварительные биофармацевтические исследования по выбору оптимальной основы для суппозиториев композитных состава: ацетилсалициловой кислоты 325 мг, дипиридамола 25 мг.

Экспериментально доказана существенная зависимость скорости всасывания лекарственных веществ от вида основы. С этой целью нами были использованы основы ПЭГ 1500 и ПЭГ 400,сплав масла какао, пальмовое масло, твёрдый жир и аэросил; масло какао, пальмовое масло, парафин, аэросил; основа SUPPOCIRE: CS2X и аэросил. При этом нами была доказана зависимость скорости высвобождения лекарственных веществ от вида основы.

Скорость высвобождения ацетилсалициловой кислоты и дипиридамола из предложенных основ.

Анализируя полученные результаты можно заключить, что оптимальные результаты в плане высвобождения обеспечивает основа ПЭГ 1500 и ПЭГ 400, и в то же время основы сплав масла какао, пальмовое масло, твёрдый жир и аэросил; масло какао, пальмовое масло, парафин, аэросил; основа SUPPOCIRE: CS2X и аэросил также проявили хорошие потенциальные возможности, особенно в случае положительных реологических показателей, т.е. проведенные биофармацевтические исследования in vitro в отношении выбора оптимальной суппозиторной основы для композиции состава: ацетилсалициловой кислоты 325 мг, дипиридамола 25 мг свидетельствуют о целесообразности использования для этих целей основы ПЭГ 1500 и ПЭГ 400, а также основы сплав масла какао, пальмовое масло, твёрдый жир и аэросил; масло какао, пальмовое масло, парафин, аэросил; основа SUPPOCIRE: CS2X и аэросил.

1 час 2 часа 3 часа 4 часа

Рис. 1. Зависимость терапевтической эффективности суппозитории с аспирином кардио и курантилом от выбора основы. Скорость высвобождения ацетилсалициловой кислоты и дипиридамола из предложенных основ

Источник

Курантил : инструкция по применению

Состав

В одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится 25 мг дипиридамола.

Прочие компоненты: в ядре:

крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), желатин, коллоидный безводный кремния диоксид, магния стеарат;

гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), симетикона эмульсия.

Описание

Фармакологическое действие

Курантил® N 25 оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию. Препарат обладает мягким сосудорасширяющим действием и стимулирует защитную систему организма.

Показания к применению

— Препарат применяется как дополнение к пероральным антикоагулянтам для профилактики тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца.

Противопоказания

— Свежий инфаркт миокарда.

— Распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий.

— Декомпенсированная сердечная недостаточность.

— Артериальная гипотензия, коллапс.

— Тяжелые нарушения сердечного ритма.

— Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки и др.)

Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.

Беременность и период лактации

При беременности Курантил® N 25 следует применять только после того, как врачом тщательно взвешены ожидаемая польза и возможный риск.

Концентрация дипиридамола в грудном молоке составляет приблизительно 6% от концентрации в плазме. Поэтому применение Курантила® N 25 при кормлении грудью возможно при условии, что врач считает это необходимым.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать с постепенно нарастающих доз, и таблетки, покрытые оболочкой, принимать натощак, не раскусывая и не разламывая их, а также запивая жидкостью.

Продолжительность лечения и дозу следует устанавливать в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости.

Курантил® N 25 подходит для проведения длительного лечения.

Обычная рекомендуемая доза составляет 300-600 мг (что соответствует 12-24 таблеткам Курантила® N 25) в день, разделенным на 3 или 4 приема.

Побочное действие

При использовании Курантила® N 25 в терапевтических дозах побочные эффекты, как правило, носят легкий и преходящий характер.

Иногда могут иметь место: рвота, понос, а также такие симптомы, как головокружение, тошнота, головная боль и боли в мышцах. Обычно эти побочные эффекты исчезают при более длительном применении Курантила® N 25.

В результате своего потенциального сосудорасширяющего действия Курантил® N 25 в высоких дозах может вызывать падение кровяного давления, чувство жара и учащенное сердцебиение, особенно у лиц, принимающих другие сосудорасширяющие средства.

Возможны реакции повышенной чувствительности по типу кратковременной кожной сыпи и крапивницы. В единичных случаях наблюдалось повышение склонности к кровотечениям во время или после хирургических вмешательств. Дипиридамол может включаться в состав желчных камней.

При появлении побочных эффектов обратитесь, пожалуйста, к Вашему врачу!

Источник

Тромбозы при короновирусе

Используйте навигацию по текущей странице

COVID-19 не только вызывает серьёзные респираторные проблемы, но и вызывает нарушения свёртываемости крови. Пациенты с тяжелой инфекцией COVID-19 подвергаются большему риску развития тромбов в венах и артериях. Тромбоз при коронавирусе может образовываться в глубоких венах ног (тромбоз глубоких вен). Эти тромбы способны отрываться и перемещаться в лёгкие, вызывая тромбоэмболию лёгочной артерии, которая может быть фатальной. Сгустки крови в артериях могут вызывать инфаркт миокарда, когда они блокируют кровоснабжение сердца, или инсульты, когда они блокируют поступление кислорода в мозг.

Почему развивается тромбоз в организме людей с коронавирусом?

Последние данные из Европы показывают, что у 30-70% пациентов с коронавирусом, поступающих в отделения интенсивной терапии (ОИТ) выявляются тромбы в глубоких венах ног или в лёгких. Вирус вызывает повреждение стенки сосудов, что запускает процесс тромбообразования, который в норме защищает человека от кровотечения. При ковиде поражение эндотелия приводит к активации системы комплимента, повышение активности иммунной системы, которая атакует собственные клетки организма.

Примерно у каждого четвёртого пациента с коронавирусом, поступившего в отделение интенсивной терапии, развиваются признаки тромбоэмболии лёгочной артерии. Постельный режим сам по себе повышает риск тромбоза нижних конечностей при коронавирусе. Частота тромбоза намного выше, чем мы обычно наблюдаем у пациентов, нуждающихся в госпитализации по другим причинам, отличным от COVID-19.

Экспертные аппараты и Лучшие специалисты

Повышенный риск инсульта

Пациенты, поступающие в больницу с COVID-19, также более подвержены инсульту по сравнению с неинфицированным населением. Вероятность инсульта обычно связана с возрастом, а также с другими факторами риска, такими как высокое кровяное давление, повышенный уровень холестерина или курение. Однако выявлена более высокая частота инсультов у пациентов с COVID-19 у людей в возрасте до 50 лет, без других факторов риска инсульта. У пожилых людей, принимающих лекарства против тромбов снижаются риски сосудистых катастроф при Covid-19.

Низкий уровень кислорода

COVID-19 также связан со сгустками крови в крошечных кровеносных сосудах, которые важны для переноса кислорода в органах. В отчётах о вскрытии обнаружены элементы SARS-CoV-2, вируса, вызывающего COVID-19, в клетках, выстилающих эти небольшие кровеносные сосуды в лёгких, почках и кишечнике.

Это может привести к образованию крошечных сгустков крови в этих мелких кровеносных сосудах, которые нарушают нормальный кровоток и способность крови доставлять кислород к этим органам. Важно отметить, что эти небольшие сгустки крови могут нарушить нормальную функцию лёгких. Это может объяснить, почему у пациентов с тяжёлой формой COVID-19 может быть очень низкий уровень кислорода.

Как лечить и диагностировать тромбы

Когда пациенты поступают в больницу из-за ковида, обычной практикой является введение низких доз антитромботических препаратов для предотвращения образования тромбов. С 2020 года проводятся испытания, чтобы уточнить схемы назначения этих препаратов для максимального эффекта. Диагностика этих тромбов у пациентов с COVID-19 также может быть особенно сложной задачей.

Симптомы обострения лёгочной инфекции, связанной с вирусом, могут быть неотличимы от симптомов тромбоэмболии лёгочной артерии. Симптомы тромбоза глубоких вен после коронавируса неотличимы от классических:

Основные лабораторные признаки тромбоза при коронавирусе включают изменения коагулограммы. Проблема, связанная с COVID-19, заключается в том, что вирус может влиять на лабораторные тесты, которые также могут использоваться для диагностики венозных сгустков крови. У некоторых пациентов это означает, что тест на D-димер возможно не помогает диагностировать тромбы и вовремя начать их лечить.

Каждому пациенту с диагностированной коронавирусной инфекцией необходимо проводить исследование вен нижних конечностей. Обычно для этой цели достаточно ультразвуковой диагностики. Важно понимать, что тромбы могут возникать и в отдалённом периоде после заболевания, поэтому стандартом должна быть ультразвуковая диагностика вен ежемесячно на протяжении полугода после перенесённого ковида. Точный диагноз тромбоза, как осложнения коронавируса может поставить флеболог с помощью УЗИ диагностики. Назначение лекарственных средств против тромбозов позволит предотвратить тяжёлые осложнения.

Почему COVID-19 вызывает свёртывание крови?

Одна из теорий заключается в том, что повышенная скорость образования тромбов при ковиде — это просто отражение общего недомогания и неподвижности. Однако текущие данные показывают, что риск образования тромбов и тромбоэмболии у пациентов с ковидом значительно выше, чем у пациентов, госпитализированных в стационар и в отделения интенсивной терапии.

Предварительные исследования показывают, что обычно используемый гепарин для профилактики тромбоза при коронавирусе, может оказывать противовирусное действие, связываясь с SARS-CoV-2 и подавляя ключевой белок, который нужно использовать вирусу для закрепления на клетках.

Что мы знаем точно, так это то, что осложнения со свёртыванием крови быстро становятся серьёзной угрозой COVID-19. В этой области нам ещё многое предстоит узнать о вирусе, о том, как он влияет на свёртываемость крови, и проверить данные о лучших вариантах профилактики и лечения этих тромбов.

Двойной удар

Сгустки крови, желеобразные сгустки клеток и белков, являются механизмом организма для остановки кровотечения. Тромбы образуются в сосудах в ответ на повреждение внутренней стенки. Некоторые исследователи рассматривают свёртывание крови как ключевую особенность COVID-19.

Воздействие вируса на иммунную систему также может проявляться повышенной свёртываемостью крови. У некоторых людей COVID-19 побуждает иммунные клетки высвобождать поток химических сигналов, усиливающих воспаление, которое связано с коагуляцией и свёртыванием крови различными путями. И вирус, похоже, активирует систему комплемента, защитный механизм, который вызывает свёртывание крови и повышает риск тромбоза при коронавирусе.

Как избежать тромбоза лёгких при коронавирусе?

Похоже, что также важно учитывать стадию течения болезни и место обследования пациента: обычная палата или отделение интенсивной терапии (ОИТ). Оба этих фактора будут влиять на количество антикоагулянтов, которое может получить пациент, что, в свою очередь, может повлиять на последующий тромбоз. Большинство исследований относится к тромбоэмболии лёгочной артерии (ТЭЛА), тогда как есть убедительные доказательства того, что большая часть этого может быть тромбозом лёгочной артерии « in situ». Высокая частота тромбоза лёгких при COVID-19, вероятно, обусловлена слиянием трёх процессов:

интенсивного эндотелиального воспаления, описанного выше, приводящего к тромбозу « in situ », включая тромбоз микрососудов;

уменьшение лёгочного кровотока в ответ на паренхиматозный процесс проявляется низкой скоростью движения крови в сосудах;

классический переход тромбоза глубоких вен в тромбоэмболию лёгочной артерии.

Срочно необходимо проверить результаты текущих испытаний для дальнейшего информирования клинической практики об использовании антикоагулянтов. Сюда входят как пациенты, госпитализированные в отделения интенсивной терапии, так и пациенты из группы риска, находящиеся в палате общего профиля.

Для пациентов, не нуждающихся интенсивной терапии важно решить: каковы поводы для более интенсивной антикоагуляции там, где визуализация недоступна? Можно ли назначать антикоагулянты, используя только анализ на D-димер, и какие пороговые значения следует использовать для точки отсчёта?

Антикоагулянтные препараты

Выбор антикоагулянта, который будет вам назначен, основан на различных факторах: функции почек, массе тела и других принимаемых вами лекарствах. Профилактика тромбозов при ковиде должна проводится с первого дня после установления диагноза и продолжаться не менее месяца после прекращения всех симптомов перенесённого заболевания. Стоит иметь в виду, что некоторые антитромботические препараты получены из животных (свиного происхождения). Существуют таблетированные и инъекционные формы лекарственных препаратов, которые выбирает врач.

Назначаемые схемы

Как долго нужно пить антикоагулянты?

Вам будет предоставлена подробная информация о том, как долго вам следует принимать антикоагулянтные препараты, а также инструкции на этикетке лекарства и больничной документации. Обычно срок антитромботической профилактики не менее месяца после исчезновения всех клинических проявлений. Перед окончанием профилактического курса необходимо провериться на УЗИ и определить необходимость его продолжения. Такой подход позволит предотвратить развитие поздних тромботических осложнений в виде постэмболической пневмонии и массивной ТЭЛА. В информационном поле постоянно появляются случаи преждевременной смерти от тромбоэмболии через несколько месяцев после перенесённой коронавирусной пневмонии. Важно, чтобы вы пили лекарства в течение рекомендованного времени и завершили курс.

Что делать, если вы пропустите приём?

Если вы пропустили приём и вспомнили об этом в тот же день, примите пропущенную дозу, как только вспомните, в этот день. Примите следующую дозу на следующий день и продолжайте принимать один раз в день. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. При любых подозрениях на тромбоз необходимо провериться флеболога, чтобы определить возможные тромбы.

Источник

Для чего нужны оральные антикоагулянты?

Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Современные антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса коагуляции крови и применяются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.

Классификация антикоагулянтов

Все антикоагулянтные препараты разделяются на две большие группы:

Антикоагулянты непрямого действия

Витамин К — витамин естественного происхождения, содержащийся в основном в зеленых листовых овощах (шпинат, брокколи, латук) и попадающий в организм с пищей. Кроме того, витамин K синтезируется бактериями в кишечнике. Организм использует витамин К для образования в печени целого ряда белков, участвующих в свертывании крови. Суточная потребность витамина К: 0,03-1,5 мкг/кг/сут (до 105 мкг/сут).

Таблица 1. Содержание витамина К в продуктах (мкг/100 г продукта)

Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.

В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.

Если у вас обнаружили тромб или существует опасность образования кровяных сгустков, в качестве одного из элементов лечения врач может назначить лечение антикоагулянтами (например, варфарином), которые предотвращают образование тромбов.

Классификация антикоагулянтов непрямого действия

Все антикоагулянты непрямого действия подразделяются на три основные группы:

Самым распространенным непрямым антикоагулянтом является варфарин, что связано с предсказуемостью его действия и стабильными показателями антикоагуляции.

Показания к назначению пероральных антикоагулянтов

Можно выделить следующие основные причины применения оральных антикоагулянтов:

Аспирин Кардио или варфарин?

Исходя из определенных критериев (возраста и дополнительных факторов риска), лечащий врач может назначить пациентам с мерцательной аритмией, один из двух вариантов антитромботических средств: антиагрегантные препараты, например, аспирин (препятствует склеиванию тромбоцитов) или антикоагулянтные препараты, например, варфарин (блокирует факторы свертывания крови):

Фармакологическое действие аспирина как антикоагулянта заключается в угнетении слипания тромбоцитов — основного компонента тромба, таким образом, ацетилсалициловая кислота, предупреждает развитие тромбоза кровеносных сосудов.

Показанием к применению аспирина для разжижения крови является наличие преходящего нарушения мозгового кровообращения в прошлом – т.е. такого нарушения, при котором неврологическая симптоматика проявлялась не более 24 часов.

Кроме того, в инструкции по применению Аспирин Кардио для разжижения крови отдельно указан значительный перечень противопоказаний. Так же в любой инструкции к аспирину упоминается о выраженных нежелательных эффектах, развивающихся при длительном применении аспирина для разжижения крови даже в низких дозировках. При длительном приёме ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав Аспирин Кардио, возможно развитие эрозий и язв желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (снижении числа тромбоцитов), повышение уровня печёночных ферментов.

У таблеток аспирина нет явных преимуществ и в отношении стоимости. Цена «аспирина для сердца» вполне сравнима со стоимостью лечения варфарином. Даже американский аспирин для разжижения крови – далеко не панацея.

В сравнении со случаями, когда никакое лечение не проводится, варфарин снижает опасность инсульта на 64 %, что почти в три раза больше, чем при приеме аспирина для разжижения крови (для получения дополнительной информации обратитесь к врачу, который сможет рекомендовать наиболее подходящий вам препарат).

Рисунок 1. Варфарин и риск инсульта

В некоторых случаях препараты непрямых антикоагулянтов нужно принимать несколько месяцев, иногда на протяжении всей жизни. Продолжительность курса определяет врач.

Прямые и непрямые антикоагулянты снижают свертываемость крови, следовательно, повышают риск кровотечения, поэтому соблюдение режима дозирования имеет жизненно важное значение. Ни в коем случае нельзя увеличивать дозировку или сокращать интервал приема антикоагулянтов.

Первостепенное значение также имеет контроль эффективности этих препаратов: анализ крови, который называется МНО (международное нормализованное отношение), помогает подобрать наиболее оптимальную дозировку оральных антикоагулянтов.

Источник