ксилен и нафтизин в чем разница

Битва препаратов: ксилометазолин vs нафазолин

Подробное сравнение двух популярных деконгестантов — их фармакокинетика и переносимость

Фармакология способна удивлять: средства внутри одной фармакологической группы, имеющие сходный механизм действия, а также их показания и противопоказания, могут существенно отличаться друг от друга по целому ряду показателей. Для первостольников это может быть особенно важно в контексте фармацевтического консультирования, поэтому мы решили начать новый цикл статей, посвящённых препаратам со схожей структурой и кардинально разными свойствами, влияющими на их применение в клинической практике. И первыми «героями» цикла станут широко известные и фармспециалистам, и потребителям альфа-адреномиметики — нафазолин и ксилометазолин.

Структура

И нафазолин, и ксилометазолин принадлежат к классу имидазолинов — гетероциклов. Нафазолин стал первым представителем класса — он был синтезирован ещё в 1939 году. Ксилометазолин запатентовали гораздо позже — в 1956 году, а применять в клинической практике начали в 1959‑м. Тем не менее, он и сегодня остаётся одним из самых востребованных препаратов: по данным статистики, ксилометазолин лидирует в розничных продажах препаратов из перечня ЖНВЛП [1].

Особенности механизма действия

Известно, что в полости носа присутствуют различные рецепторы симпатической нервной системы, причём их представительство и функции существенно различаются. Так, альфа₂‑адренорецепторы регулируют объём сосудистой сети носовых раковин, а бета₂‑адренорецепторы изменяют интенсивность кровотока в слизистой оболочке. В слизистой оболочке носа присутствуют ещё и альфа₁‑адренорецепторы, которые, подобно альфа₂‑рецепторам, влияют на ширину просвета сосудов [2].

Разные местные вазоконстрикторы могут действовать на альфа₁— и альфа₂‑адренорецепторы, что в значительной мере обусловливает их свойства. Известно, что стимуляция первых сопровождается мягким вазоконстрикторным эффектом за счёт преимущественного воздействия на «запирательные» дроссельные сосуды и не вызывает значительного уменьшения кровотока в слизистой оболочке носа. Поэтому терапевтический эффект альфа₁‑адреномиметиков менее выражен и менее продолжителен по сравнению с альфа₂‑адреномиметиками [2].

И нафазолин, и ксилометазолин являются стимуляторами преимущественно альфа₂‑адренорецепторов, и выраженность сосудосуживающего эффекта обоих препаратов сопоставима [2].

Фармакокинетические свойства

Нафазолин проявляет сосудосуживающий эффект через несколько минут, действие препарата продолжается в течение нескольких часов. Наряду с тетризолином и инданазолином он относится к альфа-адреномиметикам короткого действия с продолжительностью эффекта до 4–6 часов.

Ксилометазолин — единственный имидазолин средней продолжительности действия, достигающей 8–10 часов. По всей вероятности, более длительный эффект объясняется медленным выведением альфа₂‑адреномиметиков из полости носа вследствие ими же вызванного уменьшения кровотока в слизистой оболочке. Данные ринамометрии показывают, что ксилометазолин уменьшает сопротивление воздушному потоку в полости носа на 8 часов с максимальным его снижением на 33 % [2, 3].

По данным исследований, 0,1 % и 0,05 % растворы ксилометазолина обладают сопоставимым вазоконстрикторным эффектом, поэтому некоторые специалисты рекомендуют начинать лечение с более низких концентраций препарата [2].

Переносимость

Параметр, по которому нафазолин и ксилометазолин различаются настолько существенно, что это повлияло на их применение в современной клинической практике.

Нафазолин среди всех назальных деконгестантов, производных имидазолина короткого действия, проявляет наиболее выраженные нежелательные эффекты на сосудистую систему и клетки реснитчатого эпителия слизистой оболочки носа. На фоне его применения отмечается выраженное снижение частоты биения ресничек [2].

Нафазолин также отличается максимальной резорбтивной способностью среди всех назальных деконгестантов: его системная биодоступность составляет более 50 %. Это в комбинации со все ещё высокой популярностью препарата среди потребителей обусловливает тот факт, что отравления препаратами нафазолина — одна из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения [4]. В группе назальных деконгестантов по частоте развития резорбтивного токсического эффекта нафазолин занимает первое место (в 92,4 % случаев именно он становится причиной отравлений назальными альфа-адреномиметиками) [4].

По мнению специалистов, резорбтивный эффект нафазолина может быть связан как с непосредственной его абсорбцией со слизистой оболочки полости носа, так и со всасыванием проглоченной части препарата в желудке [4]. Примечательно, что клиника отравления нафазолином может развиваться как при передозировке препарата, так и при использовании рекомендованных доз, кратности приёма и формы препарата. Среди проявлений интоксикации — нарушение работы сердца (систолическая и диастолическая дисфункция), артериальная гипо- или гипертензия, тахи- или брадикардия, аритмия, угнетение дыхания, возбуждение или угнетение нервной системы, которые могут представлять опасность для жизни. Поэтому клиентов, которые приобретают нафазолин, особенно детскую его форму, важно предупредить о необходимости соблюдения рекомендуемых дозировок и важности хранения препарата в недоступном для детей месте во избежание случаев приёма препарата внутрь детьми [5].

Кроме того, для нафазолина характерен максимальный, по сравнению с другими деконгестантами, в том числе кислометазолином, риск развития тяжёлой тахифилаксии [2]. В ряде стран препараты нафазолина уже сегодня противопоказаны к применению в детской практике. В России его применение разрешено у детей старше 2 лет, причём подчёркивается, что в возрасте от 2 до 6 лет нужно применять 0,025 % раствор препарата. Однако на практике выполнить эту рекомендацию сложно, поскольку растворы нафазолина выпускаются только в концентрации 0,05 % и 0,1 % [2]. В связи с низким профилем безопасности на сегодняшний день рекомендуется минимизировать применение нафазолина, особенно в детской практике, отдавая предпочтение препаратам с меньшим риском побочных эффектов, в том числе ксилометазолину [2, 5].

Ксилометазолин по сравнению с тетризолином, инданазолином и нафазолином практически не влияет на функцию реснитчатого эпителия слизистой оболочки дыхательных путей, что делает его препаратом выбора в лечении ринитов различной этиологии [3]. Кратковременное применение препарата практически не приводит к сколько‑нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа [2, 6]. Результаты исследований показали, что после трехнедельного использования ксилометазолина у здоровых лиц функциональные изменения в слизистой носа не были зафиксированы [2].

Были проведены и сравнительные исследования ксилометазолина и нафазолина. Так, на культуре клеток мерцательного эпителия человека было показано выраженное снижение частоты биения ресничек под действием нафазолина и минимальные изменения активности ресничек после применения ксилометазолина [2].

Реактивная гиперемия после применения препарата развивается крайне редко, что следует расценивать, как ещё одно существенное преимущество по сравнению с другими деконгестантами, в том числе нафазолином. Также медленно, в сравнении с рядом других деконгестантов к ксилометазолину, развивается тахифилаксия. Поэтому у пациентов, не страдающих вазомоторным или аллергическим ринитом, применение препаратов ксилометазолина возможно до 4‑х недель.

Ксилометазолин имеет минимальную системную биодоступность — около 1 % (напомним, нафазолин — 50 %), что определяет низкий риск системных эффектов. Это подтверждают и данные исследований, оценивающих отравления назальными деконгестантами: на ксилометазолин приходилось всего 1,6 % случаев отравлений [6].

Высокий профиль безопасности ксилометазолина подтверждают данные исследований: в сравнительных исследованиях эффективности и безопасности деконгестантов не было зарегистрировано ни одного серьёзного нежелательного эффекта ксилометазолина или летального случая, связанного с применением препарата [7].

Наиболее частые побочные реакции — кровянистые выделения, сухость носа лёгкой и средней степени тяжести, которые легко разрешались. Ни одного случая седативного действия ксилометазолина также не было зарегистрировано. При условии правильного дозирования и соблюдения рекомендованной длительности использования ксилометазолин не приводил к симпатомиметическим системным побочным эффектам, наблюдаемым при использовании пероральных адреномиметиков (например, псевдоэфедрина, фенилэфрина) [7].

Для повышения безопасности применения деконгестантов, в том числе ксилометазолина, сегодня рекомендуют отдавать предпочтение низкоконцентрированным назальным спреям с дозирующей помпой, как обеспечивающим максимальную точность дозирования и сводящим к минимуму риск передозировок. Улучшает переносимость деконгестантов, в том числе и препаратов ксилометазолина, отсутствие антисептиков-консервантов [6].

Благодаря сбалансированному соотношению эффективности и безопасности ксилометазолин сегодня широко применяется для лечения ринитов различного происхождения как у взрослых, так и у детей с 2 лет [6, 7].

Источник

Капли в нос: мифы и реальность

Врач-педиатр. Врач высшей категории

Уважаемые родители, сегодня мы поговорим об особенностях строения и функции носовой полости у детей, а также о том, как грамотно пользоваться каплями в нос, в каких случаях требуется медикаментозное лечение, а когда можно обойтись и без него.

Итак, еще великие педиатры 19 столетия знали, что «. ребенок — это не уменьшенная копия взрослого. » и детство — это особое состояние растущего организма, имеющее свои особенности.

Так, слизистая полости носа гораздо обильнее, чем у взрослого снабжена кровеносными сосудами, что способствует быстрому ее отеку при любых неблагоприятных ситуациях. Сосуды гораздо шире, чем у взрослых, что способствует более быстрому согреванию воздуха. Она нежнее и ранимей, содержит меньше слизистых желез, предохраняющих от повреждения. Носовая полость ребенка имеет узкие носовые ходы, что также способствует нарушению воздухообмена при воспалении слизистой носа, скапливанию секрета и нарушению элиминации. Кроме того, у ребенка развиты 2 хоаны из 3, по сравнению со взрослым человеком. Да и малыш элементарно не умеет сморкаться, не развита мышечная масса.

Носовые ходы окончательно формируются только к 4 годам; объем носовой полости увеличивается с возрастом примерно в 2,5 раза. Заболевания верхних дыхательных путей у детей нередко осложняются воспалением среднего уха. Это связано с тем, что инфекция легко проникает через широкую и короткую так называемую евстахиеву трубу, соединяющую носоглотку и среднее ухо.Это минус, практически не встречающийся у взрослых. Но есть и плюс: у маленьких детей не встречаются гаймориты, фронтиты, т к гайморовы пазух формируются только к 5-7 годам, а фронтальная к 10 годам и позже.

Лор-врачи говорят, что женщина, родившая ребенка, обязана научить его дышать носом. Действительно, ротовая полость для дыхания не предназначена. Только проходя через носовую полость воздух согревается, увлажняется и очищается благодаря особому строению слизистой оболочки.

Вдыхаемый через нос воздух оказывает давление на слизистую оболочку полости носа, что приводит к возбуждению дыхательного рефлекса и большему расширению грудной клетки, чем при вдохе через рот.

Ротовое дыхание вызывает:

Когда ребенок не дышит носом, в носовые пазухи не попадает воздух. Так как природа не терпит пустоты, то в них развивается особая, так называемая, аденоидная ткань. Часто после удаления она разрастается снова, так как нос по-прежнему не дышит.

Уважаемые родители! Ни одна мамочка не хочет, чтобы ее ребенок болел, но не все готовы приложить к этому определенные усилия, потратив свое время, силы и нервы. К сожалению, многие родители ждут от врача чудесного лекарства, каких-то особенных капель, которые сразу, за считанные дни, сделают нос ребенка здоровым. Увы, таких капель еще не придумали и вряд ли они появятся в обозримом будущем, так как природа человека за прошедшие века изменилась мало, а факторов, ухудшающих состояние здоровья, становится все больше.

Все вы знаете поговорку, что, если лечить острое вирусное заболевание, то оно пройдет за неделю, а, если не лечить, то за 7 дней. Как же так? Получается, что наши с вами усилия, материальные затраты на лекарства бесполезны? Ни в коем случае! Дело в том, что любое воспаление должно пройти определенные стадии, поэтому организму нужно время, чтобы собраться с силами и одолеть инфекцию. Применяя препараты, резко обрывающие воспалительный процесс, мы внедряемся в природу, которая, как известно, не любит насилия.

Сосудосуживающие капли так деформируют сосуды, что они не в состоянии нормально функционировать, а значит, к слизистой не доставляются кислород и питательные вещества, она постоянно отёчна, утолщена, не способна защищаться от инфекции, регулярно проникающей в носовые пути. Поэтому наши дети имеют рецидивирующие или хронические заболевания верхних дыхательных путей, которые выполняют важнейшую функцию, являясь форпостом, преградой для дальнейшего попадания инфекции в организм.

Основные выводы из вышесказанного:

Так как отек слизистой полости носа у ребенка может происходить по любому поводу, не обязательно связанному с инфекцией (тот же плач, резкая смена температуры, аллергические реакции и т.д.), то малыш может просто «разучиться» дышать носом, идя по линии наименьшего сопротивления и начать дышать ртом. Что происходит в дальнейшем, я уже рассказала выше. Поэтому необходимо ежедневно (!) делать с ребенком дыхательную гимнастику для носа.

Теперь поговорим о самых эффективных и поэтому популярных каплях в нос, обладающих сосудосуживающим эффектом.

Действие медикаментов данной фармакологической группы направлено на сужение сосудов носовой полости, что способствует уменьшению заложенности носа и, как следствие, облегчению носового дыхания. Стоит понимать, что при использовании сосудосуживающих капель лечения, как такового, не происходит. Осуществляется лишь временное снятие симптомов заболевания.

Кроме того, необходимо помнить о так называемом «медикаментозном рините» — возникновение рикошетных застойных явлений, причиной которых является длительное применение сосудосуживающих капель в нос, что приводит к смене сужения сосудов усилением притока крови и возобновление выделений. Возобновляется заложенность носа, которая не поддается медикаментозному лечению! Кроме того, при длительном применении появляется атрофия слизистой носа.

Чтобы разобраться в огромном количестве препаратов, поступающих в фармацевтическую сеть, рекомендую обращать внимание не только на название препарата, но и на то, какое вещество лежит в его основе. Порой лекарства с похожим названием на самом деле являются производными совершенно разных веществ.

Сосудосуживающие капли в нос делят по продолжительности их действия

Препараты от насморка с эфирными маслами

Многие лекарственные формы от насморка, в составе которых есть эфирные масла, кроме сосудосуживающего эффекта, оказывают также спазмолитическое, мягкое антисептическое и противовоспалительное действие. Главный плюс таких препаратов – средства, как правило, не вызывают привыкания, не ухудшают состояние слизистой оболочки полости носа, а способствуют ее восстановлению. Более того, медикаменты данной группы способны нейтрализовать большинство вирусов и бактерий. Эти препараты не разрешены в применении детям раннего возраста.

Популярными в последнее время стали комбинированные препараты, в состав которых входят не только сосудосуживающее вещество, но и другие: обладающие противоаллергическим, разжижающим или антибактериальным действием. Рассмотрим некоторые из них.

Капли в нос с антигистаминными добавками

Зачастую для усиления действия сосудосуживающих препаратов, в них добавляют антигистаминный компонент. Он отлично снимает отек и проявления аллергического насморка. Подобными комбинированными лекарствами являются:

Больше недели применять подобные препараты не рекомендуется. При передозировке возможно проявление сонливости и заторможенности. В связи с этим, такие средства рекомендуется закапывать на ночь.

Капли в нос с антибактериальными, противомикробными средствами

Среди комбинированных препаратов от насморка также встречаются и медикаменты, обладающие противомикробным и антибактериальным действием:

Капли в нос с разжижающими мокроту средствами

Увлажняющие капли

Терапевтический эффект солевых растворов достигается благодаря смыванию слизи, аллергенов, микроорганизмов и других чужеродных частиц с носовых ходов. Они мягко очищают слизистую оболочку и промывают носоглотку специальным раствором на основе соли либо морской воды. Благодаря наличию множества химических микроэлементов, предотвращают дальнейшее развитие воспалительных процессов, снижают силу аллергических реакций.

Особенности: Увлажняющие капли являются препаратами несистемного действия, эффект от которых можно наблюдать спустя как минимум несколько дней. В случае серьезного заболевания, не могут считаться основным препаратом и применяются лишь в комплексе с другими лекарствами.

Состав практически всех увлажняющих капель идентичен – это либо морская очищенная вода, либо классический соляной раствор. Самыми известными на российском рынке, считаются капли Салин, Аквалор, Аква Марис, Линаква и Физиомер спрей назальный для детей (с 2-х недель), Физиомер спрей назальный (с 2-х лет).Они отличаются процентом-0,9%-изотонический р-р, и гипертоничекий р-р- от 13-18-23 % натрия хлорида

Аквалор форте (с 2-х лет), аквамарис стронг (с 1 года) — действие этих препаратов основано на законах осмоса: в них содержится гипертонический раствор поваренной соли, что способствует уменьшению отечности слизистой.

Мне очень нравится квикс классический — 2,6 % натрия хлорида, зарекомендовал себя при лечении аллергического ринита, риносинусита,при появлении первых признаков заложенности в носу, особенно при воспалении слизистой носоглотки при ОРИ. Разрешен детям 3 мес. Очень осторожно надо относится к квиксу с эвкалиптом, если ранее отмечалась аллергическая реакция.

В настоящее время рынок предлагает соли Мертвого или Адриатического моря,разную их концетрацию, с различными включениями, комбинированные фитопрепаратами и маслами. Т.к у меня контингент пациентов раннего возраста, а каждого ребенка надо рассматривать, как кандидата из группы риска по аллергопатологии, ЧДБ рассматриватья не люблю экспериментировать,назначаю определенную группу препаратов то, что работает и дает эффективное лечение.

К комбинированным каплям на основе солевых растворов относятся:

Аквамарис плюс (с содержанием декспанитенола) — рекомендован при сухости слизистой. корочках в носу, способствует нормализации функции реснитчатого эпителия.

Риномарис спрей назальный: вода Адриатического моря плюс кситлометазолин (сосудосуживающее вещество) — 0,05 % с 2-х лет, 0,1% — с 6 лет.

Снуп спрей назальный: вода морская плюс ксилометазолин (сосудосуживающее вещество) — 0,05 % с 2-х лет, 0,1% — с 6 лет

Препараты внутрь, предназначенные для лечения носа:

Риностопт — Сироп. Сироп применяется для пациентов 2-12 лет. Суточная дозировка для детей 2-5 лет – 5 мл/2 раза, 6-12 лет – 10 мл/2раза. Максимальный курс – 5 дней.

Таблетки назначаются пациентам 6-12 лет по 0,5 табл. до 4 раз/сутки, людям с 12 лет – 1 табл. до 4 раз/сутки.

Синупрет — травы (с 2-х лет капли, с 6 лет драже или табл.).

Циннабсин — гомеопатический препарат, с 3-х лет.

Эуфорбиум композитум — гомеопатический спрей. Эффективен при лечении затяжных ринитов и аденоидов.

ИОВ- малыш- гомеопатический препарат при лечении аденоидных вегетаций

Различные препараты

Медицина движется вперед, не стоит на месте и фармацевтика. За последнее время на рынке Вы можете встретить новые бренды в виде африна,африна экстро с эвкалиптом ментолом,африна увлажняющего для лечения ринита аллергической и инфекционно-воспалительной этилогии.

И, конечно же,королем всех назальных спреев можно назвать группу синтетических местных кортикостероидов, обладающие мощным противовоспалительным действием. Действующее вещество мометазон- назонекс,дезринит,элоком и др

флутиказон-авамис. Их назначают 1-2 р. в день, длительно,детям с 2 лет.

Источник

Что лучше: Ксилен или Нафтизин

Ксилен

Нафтизин

Исходя из данных исследований, Ксилен лучше, чем Нафтизин. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Ксилена и Нафтизина

Эффективность у Ксилена достотаточно схожа с Нафтизином – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Ксилена более выраженный, то при применении Нафтизина даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Ксилена и Нафтизина примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Ксилена и Нафтизина

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Ксилена она достаточно схожа с Нафтизином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Ксилена, также как и у Нафтизина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Ксилена нет никаих рисков при применении, также как и у Нафтизина.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Ксилена и Нафтизина.

Сравнение противопоказаний Ксилена и Нафтизина

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Ксилена достаточно схоже с Нафтизином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Ксилена и Нафтизина может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Ксилена и Нафтизина

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значениий таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Нафтизина меньше, чем аналогичные значения у Ксилена. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.

Сравнение побочек Ксилена и Нафтизина

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Ксилена состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Нафтизина. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Ксилена схоже с Нафтизином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Ксилена и Нафтизина

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Ксилена примерно одинаковое с Нафтизином. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:46:37

Источник