конфидо и спеман в чем разница

Применение препарата спеман в комплексном лечении больных хроническим простатитом

А.А. Капто
Кафедра клинической андрологии ФПК МР РУДН, Москва

Хронический простатит является наиболее распространенным урологическим и андрологическим заболеванием [17, 23]. Помимо болевого синдрома, дизурии и психоневрологической симптоматики, это заболевание проявляет себя сексуальной дисфункцией, включающей в себя снижение либидо, нарушением эрекции, эякуляции и оргазма, снижением фертильности. Если урологическому аспекту этой проблемы (обструктивная и ирритативная симптоматика) в литературе уделено достаточно много внимания[11, 12, 15, 19], то андрологическому аспекту (нарушение копулятивной функции, суб- и инфертильность) – неоправданно мало. И хотя до сих пор роль хронического простатита в развитии сексуальной дисфункции оспаривается [3], многие исследователи и практические врачи считают, что в большинстве случаев заболевания предстательной железы либо вызваны, либо приводят к нарушениям либидо, эрекции, эякуляции и ассоциируются со снижением фертильности эякулята [8, 9, 14]. Анализ литературы по данному вопросу показал, что хронический простатит по влиянию на качество жизни пациентов можно поставить в один ряд с такими заболеваниями, как инфаркт миокарда, стенокардия, болезнь Крона [22] или рак предстательной железы [18]. Хронический простатит рассматривается в настоящее время как синдром социального значения с особой ответственностью врача за его диагностику и лечение [2].

Несмотря на актуальность проблемы хронического простатита, результативность его лечения в настоящее время остается низкой. Если уменьшение болевого синдрома и снижение дизурии в процессе лечения этого заболевания происходит достаточно быстро, то восстановление эрекции, эякуляции и фертильности происходит значительно медленнее, а нередко и, вообще, не достигается. Частые обострения и рецидивы хронического простатита свидетельствуют о важности проведения реабилитационной терапии простатотропными препаратами для закрепления полученных в конце комплексного лечения результатов. Исходя из этого, весьма актуальными представляются разработка и внедрение средств (особенно естественного происхождения) для профилактики и лечения сексуальных расстройств у мужчин страдающих хроническим простатитом. К их числу могут быть отнесены такие препараты на основе растительных компонентов, как Спеман, Спеман форте, Тентекс форте и Химколин (компания The Himalaya Drug). В этом ряду наиболее выраженным простатотропным эффектом обладает Спеман, который по составу отличается от препарата Спеман форте (табл. 1).

Таблица 1. Состав таблеток Спеман и Спеман форте

Благодаря входящим в состав препарата растительным компонентам, обладающим противовоспалительным, противоотечным, противозастойным и диуретическим действием, Спеман эффективен при терапии острых [10] и хронических простатитов [7]. Установлено, что препарат улучшает эрекцию за счет снижения порога возбудимости половых центров, нормализует эякуляцию [1, 4], стимулируют сперматогенез, уменьшает застойные процессы в предстательной железе, повышает функциональную активность и подвижность сперматозоидов [1, 5, 13].

На ранних стадиях доброкачественной гиперплазии предстательной железы применение Спемана способствует уменьшению размеров простаты и улучшению оттока мочи, в результате чего исчезает обструктивная и ирритативная симптоматика [6, 16, 20].

Учитывая выраженное простатотропное действие, эффекты восстановления копулятивной функции и фертильности у больных хроническим простатитом, препарат Спеман был выбран нами для проведения реабилитационной терапии с целью закрепления результатов, полученных в ходе комплексного лечения. Цель настоящей работы – определить показания к назначению препарата Спеман (Speman) и его дозировку для коррекции сексуальной дисфункции у больных хроническим простатитом.

Материалы и методы исследования

В основу работы положены результаты наблюдения за 68 больными хроническим простатитом. Возраст больных хроническим простатитом колебался от 18 до 52 лет (в среднем 35 лет). Обследование, лечение и диспансерное наблюдение проводились амбулаторно.

Обследование пациентов, помимо общеклинических исследований, включало: определение простат-специфического антигена (PSA total); оценку выраженности симптомов по классификации IPSS; выполнение пальцевого ректального исследования; анализ мочи в трех порциях; анализ секрета простаты; посев из уретры на условно-патогенную микрофлору; гонококки и трихомонады; исследования на хламидии, микоплазмы и уреаплазмы методом прямой и непрямой иммунофлюоресценции; диагностику уретральных инфекций с помощью полимеразной цепной реакции; проведение ультразвукового сканирования предстательной железы через переднюю брюшную стенку. Для оценки эректильной функции проводилось определение международного индекса эректильной функции (МИЭФ). Для оценки фертильности выполнялся анализ эякулята по стандартам ВОЗ.

При наличии клинических и лабораторных признаков обострения хронического простатита больным проводилась противовоспалительная терапия с учетом выявленной микрофлоры в течение 10–15 дней. Комплексное лечение начиналось в «холодном периоде» и последовательно включало: ферментотерапию (подкожное введение лидазы 64 УЕ или внутримышечное – трипсина 0,005 или химотрипсина 0,005 1 раз в день); массаж предстательной железы длительностью до минуты с последующей микцией; виброакустическое воздействие на предстательную железу аппаратом «Витафон» в течение 15 минут; низкоинтенсивную магнитно-лазерную терапию в инфракрасном оптическом диапазоне и импульсном режиме работы с использованием чрескожного (5 полей облучения: над лонным сочленением, пеноскротальный угол, промежность, яички) и трансректального излучателей (длина волны 0,89 мкм, мощность излучения 5–15 Вт, суммарная временная экспозиция до 15 мин). Электростимуляция предстательной железы на аппарате «Интратон» и применение полихромного поляризованного света (аппарат «Биоптрон») проводились в конце курсового лечения с целью восстановления тонуса миоэпителиальных клеток простаты (в среднем 10 сеансов). Курс базовой терапии состоял из 25 сеансов, проводившихся ежедневно (кроме выходных дней) предпочтительно в одно и то же время.

68 больных, получивших комплексную терапию, были разделены на 3 группы: 22 пациентам контрольное обследование проводили через месяц после окончания курса комплексного лечения; 26 – после дополнительного 4-недельного приема Спемана по 2 таблетки 3 раза в день; 20 – после дополнительного приема Спемана по 4 таблетки 3 раза в день. Контрольное обследование включало: определение выраженности симптомов по классификации IPSS; определение международного индекса эректильной функции (МИЭФ); перкутанное ультразвуковое сканирование предстательной железы с определением объема простаты; выполнение спермограммы.

Результаты исследования

Жалобы на боли внизу живота и в проекции половых органов отмечались у 70,6 % пациентов, дизурия – у 52,9 %, эректильная дисфункция – у 61,7 %, нарушение эякуляции – у 47 %, инфертильность – у 26,5 %. После комплексной терапии боли сохранялись в 7,4 % случаев, дизурия в 4,4 %, эректильная дисфункция – в 23,5 %, нарушение эякуляции – в 11,8 %, инфертильность – в 13,2 %.

Через месяц после окончания терапии было проведено комплексное обследование во всех трех группах, результаты которого проведены в таблице 2.

Таблица 2. Показатели обследования пациентов получавших и не получавших Спеман

Заключение

Лечение Спеманом хорошо переносилось пациентами, за время его применения не отмечалось развития побочных явлений. Полученные результаты свидетельствуют, что этот препарат благоприятно влияет на функции предстательной железы и семенных пузырьков. На фоне терапии Спеманом отмечены уменьшение выраженности симптомов хронического простатита, улучшение функции половых желез, стимуляция сперматогенеза, а также улучшение качества жизни больных. Применение Спемана по 4 таблетки 3 раза в день обеспечивает значительно более выраженный терапевтический эффект, чем прием этого препарата по 2 таблетки 3 раза. В связи с этим Спеман может быть рекомендован для терапии сексуальных расстройств у больных хроническим простатитом, а также для проведения реабилитационной терапии после завершения основного лечения этого заболевания. Реферат
Применение препарата Спеман в комплексном лечении больных хроническим простатитом
Рассматривается опыт применения препарата Спеман у больных хроническим простатитом. По 2 или 4 таблетке 3 раза в день Спеман назначался 46 пациентам с этим заболеванием в течение 4 недель после завершения курса комплексного стандартного лечения. Контрольной группе больных (22 человека) препарат в этот период не назначался. Полученные результаты свидетельствуют, что Спеман благоприятно влияет на функции предстательной железы и семенных пузырьков. На фоне его приема отмечены уменьшение выраженности симптомов хронического простатита, улучшение функции половых желез, стимуляция сперматогенеза, а также улучшение качества жизни больных. Спеман хорошо переносился пациентами и не вызывал побочных явлений. В большей дозировке препарат оказывал более выраженное клиническое действие.

Литература

Источник

Чем отличаются Speman и Confido?

«Конфидо» и «Спеман» применяются для устранения ночных поллюций и преждевременного семяизвержения. Препараты помогают при половой слабости. Они повышают сексуальное влечение, усиливают яркость ощущений при организме.

Стоит отметить, что изначально Confido именовался Speman Forte. Затем это название было изменено с целью избежания путаницы между обычным Спеманом и его более сильнодействующим вариантом.

Имеется ли различие в составе средств?

Рекомендованная дозировка препаратов несколько различается. Это обусловлено тем, что таблетка «Спеман» по размеру вдвое меньше таблетки Confido. Особых различий в составе двух препаратов не имеется. Однако Конфидо является более сильнодействующим препаратом.

В составе обоих препаратов содержится пармелия жемчужная. В этом растении присутствуют такие полезные компоненты, как полисахарид лихенин, хризофановая кислота. Пармелия жемчужная способствует усилению либидо.

Содержащаяся в «Спемане» и «Конфидо» раувольфия змеиная богата следующими полезными веществами:

Раувольфия змеиная способствует снижению кровяного давления. Она оказывает успокаивающее воздействие, способствует нормализации сердечного ритма.

Астеркант длиннолистый обеспечивает организм мужчины эфирными маслами и фитостеролами. Растение наделено выраженными мочегонными свойствами. Астеркант длиннолистый можно считать достаточно сильным афродизиаком.

Латук дикий наделён выраженными мочегонными свойствами. В растении присутствуют: маннит, целлюлоза, железо, оксид марганца.

В составе «Спеман» и «Конфидо» имеются якорцы. В них присутствуют алкалоиды, гликозиды, флавоноиды, дубильные вещества. Якорцы активизируют процесс выделения желчи, способствуют укреплению иммунной системы, улучшают функции сердечно-сосудистой системы. Якорцы помогают снизить концентрацию холестерина в организме, препятствуют формированию тромбов. Лекарственное растение активно используется при лечении бесплодия, эректильной дисфункции, преждевременной эякуляции. Якорцы помогают повысить либидо и улучшить качество интимной жизни.

Стоит отметить, что дозировка отдельных ингредиентов, присутствующих в составе лекарств, различается. К примеру, в одной таблетке «Конфидо» содержится 38 мг аргиреи красивой. Дозировка этого ингредиента в «Спемане» в 2 раза меньше.

Оба препарата вы можете приобрести в нашем интернет-магазине, сделав заказ на сайте или связавшись с нами по номеру +375333650999.

Источник

Спеман форте

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

Витании снотворной корней 39 мг

Латука компасного семян 10 мг

Астерканта длиннолистного семян 19 мг

Бобов бархатных зудящих семян 10 мг

Олова дисульфида 10 мг

Пармелии жемчужной слоевищ 10 мг

Аргиреи красивой стеблей 19 мг

Якорцев стелющихся плодов 19 мг

Лептадении сетчатой стеблей 19 мг

Раувольфии змеиной корней 18.75 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза

Описание

Двояковыпуклые таблетки от светло-коричневого до темно-коричневого цвета с вкраплениями

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний.

Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты, для лечения нарушений эрекции.

Комбинированные препараты, применяемые при нарушении эрекции.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Активность Спеман форте достигается благодаря синергическому воздействию его ингредиентов. Поскольку воздействие препарата достигается благодаря всем его компонентам, а не каждым в отдельности, изучение фармакокинетических свойств является невозможным.

Фармакодинамика Комплексный растительный препарат, фармакологическое действие которого обусловлено свойствами входящих в состав препарата лекарственных трав. Воздействует на высшие нервные центры, ответственные за эрекцию. Снижает возбудимость центров сексуальной активности, расположенных в спинном мозге. Препарат уменьшает перевозбуждение, вызванное синдромом ожидания, оказывает успокаивающее действие, не снижая потенцию. Действуя через нейроэндокринную систему, Спеман форте предотвращает ускоренное семяизвержение. Корни Витании снотворной обладают обволакивающим, тонизирующим, противосудорожным и кроветворным действием. Применяют как эффективное общеукрепляющее и тонизирующее средство при нервном истощении, половом бессилии, слабости после тяжелых изнурительных болезней. Латук компасный (содержащий горечи лактуцерин, лактуцин, лактуциктин, алкалоиды, смолы) и астеркант длиннолистный обладают успокаивающим, седативным действием. Основным действием Якорцев стелющихся (содержащих протодиосцин и протограциллин) и Бобов бархатных зудящих является снижение выраженности астено-невротических реакций, восстановление и усиление полового влечения, увеличение частоты, интенсивности и длительности эрекции, остроты и яркости сексуальных эмоций, предотвращение преждевременной эякуляции, увеличение до физиологического уровня лютеинизирующего гормона и тестостерона без нарушения гормонального баланса организма.

Фитостероиды Якорцев стелющихся восстанавливают и поддерживают репродукцию, стимулируют сперматогенез. Способствуют увеличению объема и снижению вязкости спермы. Повышают концентрацию и подвижность сперматозоидов, улучшает их морфологию, снижают количество патологических форм. Также увеличивают поступление питательных веществ в половые клетки и поддерживают их функцию.

Олова дисульфид (пигмент – имитатор сусального золота) используют для уравновешивания мужской половой энергии и устранения импотенции, ночных поллюций и раннего семяизвержения. Способствует удлинению полового акта. Обладает иммуностимулирующим свойством. Пармелия жемчужная и Аргирея красивая обладают адаптогенным, общетонизирующим, антистрессовым, иммуномодулирующим, антиоксидантным действием при астенических состояниях, физическом и умственном переутомлении, хронических заболеваниях. Лептадения сетчатая

усиливает либидо и сперматогенез, нормализует процессы метаболизма и пищеварения, замедляет физическую и интеллектуальную инволюцию организма.

Алкалоиды раувольфии змеиной (особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин) оказывает седативное и гипотензивное действие. Алкалоиды аймалин, раувольфин, серпагин, йохимбин оказывает адренолитическое и антиаритмическое действие.

Показания к применению

лечение абактериального простатита (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Таблетки принимают до еды. В 1 день начальная доза – 1 таблетке на ночь, 2 день – по 1 таблетке два раза в сутки, 3 день – по 1 таблетке три раза в день, затем с постепенным повышением дозы до 1-2 таблеток 3 раза в день, в течение 2-4 недель. Длительность лечения определяется врачом.

Поддерживающая доза 1-2 таблетки 3 раза в день в течение 4 недель, при необходимости с последующим продолжением курса лечения в уменьшенных дозах на протяжении последующих 4-х недель (1 таб. в день).

Абактериальный простатит: в период обострения по 2 таблетки 2 раза в день в течении 6 недель, затем по 1 таблетке 2 раза в день в течение 4 недель.

Побочные действия

тошнота, рвота, диарея, сонливость, кожные высыпания, зуд, общая слабость, потливость.

Побочные эффекты, связанные с приемом раувольфии

— сухость слизистых оболочек, отек слизистой носа

— усиление болей в области сердца (у больных стенокардией) учащение приступов стенокардии

— нарушение функции печени

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— повышенная индивидуальная чувствительность к алкалоидам раувольфии, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, брадикардия, депрессия, эпилепсия, пороки сердца, выраженный церебральный атеросклероз, нефросклероз, паркинсонизм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, бронхиальная астма

Лекарственные взаимодействия

Возможно усиление гипотензивного действия при комбинации с другими антигипертензивными препаратами, усиление угнетающего действия алкоголя, барбитуратов, антидепрессантов.

Особые указания

Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача.

У больных стенокардией возможно усиление боли в области сердца.

Перед плановым оперативным вмешательством прием препарата следует прекратить за несколько дней до операции.

Не следует применять препарат перед сеансом электроимпульсной терапии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: потливость, общая слабость и выраженная гипотензия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 100 таблеток в пластиковые флаконы из полиэтилена высокой плотности белого цвета с завинчивающейся крышкой. По 1 флакону помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Хималайя Драг Компани», Индия

Макали, Бангалор 562123,

Владелец регистрационного удостоверения

«Хималайя Драг Компани», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Источник

Новое в лечении эректильной дисфункции

Проблема эректильной дисфункции (ЭД), которой традиционно занимались практически только урологи и сексопатологи, ныне привлекает внимание врачей других специальностей благодаря появлению новых возможностей консервативного лечения этого расстройства. В п

Проблема эректильной дисфункции (ЭД), которой традиционно занимались практически только урологи и сексопатологи, ныне привлекает внимание врачей других специальностей благодаря появлению новых возможностей консервативного лечения этого расстройства.

В первую очередь необходимо определить этиологию ЭД и, если возможно, вылечить само заболевание, а не только устранить его симптомы. Известно, что ЭД может быть вызвана различными факторами. На некоторые из этих факторов можно воздействовать: например, изменить образ жизни пациента, отменить некоторые назначаемые ему лекарственные препараты. Во многих случаях корректировка терапии, которую пациент получает по поводу заболевания внутренних органов, может помочь преодолеть негативные изменения в сексуальной сфере, наблюдающиеся при некоторых видах лечения. Например, при развитии ЭД у больных с артериальной гипертензией отменяют тиазидные диуретики и неселективные β-адреноблокаторы и отдают предпочтение антагонистам кальция, ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента и α-адреноблокаторам, которые в меньшей степени влияют на половую сферу (M. A. Khan et al., 2002; C. M. Ferrario, P. Levy, 2002); применение ингибиторов ангиотензиновых рецепторов может даже несколько повышать сексуальную активность у мужчин (R. Fogari, A. Zoppi, 2002).

Пациентам с андрогенной недостаточностью необходима консультация эндокринолога для решения вопроса о назначении заместительной гормональной терапии. Тестостерон обычно назначают в тех случаях, когда неэффективны другие методы и средства (в первую очередь ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа — ФДЭ-5). Заместительная гормональная терапия тестостероном противопоказана пациентам с симптомами заболевания предстательной железы и раком простаты в анамнезе.

Лечение собственно ЭД включает неинвазивные (медикаментозная терапия, применение вакуум-констрикторных устройств) и инвазивные методы (интракавернозные инъекции вазоактивных веществ, оперативное лечение). Преимущества и недостатки различных методов лечения ЭД представлены в таблице 1.

Медикаментозная терапия ЭД

Наиболее эффективным и удобным методом лечения как психогенной, так и органической ЭД считают применение ингибиторов ФДЭ-5. Появление на фармацевтическом рынке первого препарата из группы ингибиторов ФДЭ-5 — силденафила цитрата (виагры) — ознаменовало новую эпоху в лечении ЭД; относительно недавно к нему «присоединились» варденафил (левитра) и тадалафил (сиалис).

Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия. При сексуальной стимуляции вследствие активации нервной системы и высвобождения оксида азота в гладкомышечных клетках сосудов накапливается циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Именно он запускает каскад биохимических реакций, приводящих к возникновению и поддержанию эрекции. В норме концентрация цГМФ снижается при прекращении сексуальной стимуляции вследствие разрушения ФДЭ-5. При ЭД отмечается дефицит цГМФ, обусловленный различными патогенетическими факторами, и его разрушение ФДЭ-5 приводит к недостаточной эрекции или ее отсутствию. Ингибиторы ФДЭ-5 не оказывают прямого расслабляющего влияния на кавернозные тела, но усиливают релаксирующий эффект оксида азота путем ингибирования ФДЭ-5 и повышения концентрации цГМФ при сексуальном возбуждении.

ФДЭ-5 локализуется преимущественно в кавернозной ткани, хотя обнаруживается также в гладкой мускулатуре сосудов других органов, легких, почках, кардиальном отделе желудка, тромбоцитах. Распределение ФДЭ-5 в организме достаточно индивидуально, поэтому некоторые пациенты отмечают те или иные нежелательные эффекты, общие для препаратов этой группы и связанные с блокадой этого фермента. К таким нежелательным явлениям относятся головная боль, приливы, диспепсия (по типу рефлюкса) и заложенность носа. Блокада других изоформ ФДЭ — всего их известно 11 (табл. 2), — как правило, клинически не значима и не сопровождается какими-либо серьезными нежелательными эффектами, поскольку все ингибиторы ФДЭ-5 высокоселективны и эффект их действия обратим.

По сравнению с другими препаратами этой группы, тадалафил в меньшей степени блокирует ФДЭ-6 (табл. 3). Блокада этой изоформы ФДЭ обусловливает преходящие нарушения цветового зрения, соответственно при ее использовании имеется минимальный риск нарушений цветовосприятия. С другой стороны, тадалафил, по сравнению с силденафилом и варденафилом, менее селективен в отношении ФДЭ-11, однако ее блокада не сопровождается какими-либо зарегистрированными клиническими эффектами. Этот изоэнзим ФДЭ обнару жен в ткани яичек, однако, как показали исследования W. J. Hellstrom и соавторов (2002), ежедневный прием тадалафила в дозе 10 или 20 мг в сутки в течение 6 мес не оказывает отрицательного влияния на сперматогенез.

Относительная селективность ингибиторов ФДЭ-5

Фармакокинетика силденафила, тадалафила и варденафила существенно различается (табл. 4). Все три препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность представляет собой выраженную в процентах часть свободного лекарственного вещества в плазме крови после его энтерального введения. При этом она определяется потерями вещества при его всасывании из пищеварительного тракта и при первом прохождении через печеночный барьер. Биодоступность силденафила составляет 40%, варденафила — 15%. Биодоступность тадалафила (85%) вычислена косвенным путем, так как активное вещество не растворяется в воде и не может вводиться внутривенно.

Одновременный прием жирной пищи уменьшает и задерживает всасывание силденафила. Скорость и полнота всасывания варденафила также зависят от жирности пищи: если содержание жиров превышает 57%, эти показатели уменьшаются, а если не превышает 30% — не изменяются. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи.

Время достижения максимальной концентрации лекарственного вещества отражает скорость его всасывания и наступления терапевтического эффекта. Пиковый уровень концентрации препарата в плазме достигается в среднем через 1 ч после приема силденафила и варденафила. Максимальная концентрация тадалафила в плазме наблюдается в среднем через 2 ч после приема препарата. Клинический эффект препаратов зависит также от минимальной терапевтической концентрации и начинает проявляться задолго до достижения максимальной концентрации. В ряде клинических исследований показано, что у большинства пациентов терапевтический эффект ингибиторов ФДЭ-5 проявляется уже к 30-й минуте после их приема.

После однократного перорального приема 100 мг силденафила максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает 450 нг/мл; 20 мг варденафила — около 20,9 нг/мл; 20 мг тадалафила — 378 нг/мл. Этот параметр имеет значение при сравнении различных форм одного и того же препарата: например, максимальная концентрация может оказаться ниже, чем минимальная эффективная концентрация, при которой данное вещество оказывает терапевтическое действие. Разные препараты имеют различные терапевтические концентрации, поэтому в данном случае сравнение этого показателя неинформативно.

Период полувыведения (Т1/2) — время, за которое концентрация препарата в крови уменьшается наполовину от ее начальной (максимальной) величины, — составляет для силденафила и варденафила 4 ч, для тадалафила — 17,5 ч. Практически это означает, что по продолжительности действия тадалафил существенно превосходит другие ингибиторы ФДЭ-5. Равновесная концентрация тадалафила достигается на 5-й день при ежедневном приеме и превышает первоначальную в 1,6 раза, поэтому препарат не обладает способностью к кумуляции. Предположение о возможности кумуляции тадалафила при достаточно частом и регулярном его приеме не подтверждается и клиническими данными, при этом имеются свидетельства хорошей переносимости препарата мужчинами, принимавшими тадалафил в течение 2 лет (F. Montorsi et al., 2004).

Ингибиторы ФДЭ-5 метаболизируются с участием системы цитохрома P450, выделение их происходит главным образом через печень.

Прямых сравнительных исследований эффективности и безопасности ингибиторов ФДЭ-5 не проводилось, однако ввиду схожести механизма действия вышеуказанных новых препаратов с силденафилом сравнение их клинической эффективности при лечении ЭД вообще не имеет смысла. Потенция не является относительной с клинической точки зрения, так как она служит формой оценки эффективной концентрации препарата. Проще говоря, клинический эквивалент дозы и конечный результат соответствуют друг другу.

Результаты различных исследований достаточно трудно сопоставлять ввиду различий в популяции пациентов, а также принимая во внимание критерии включения и методы статистического анализа.

В условиях in vitro варденафил продемонстрировал наибольшую тропность к ФДЭ-5 по сравнению с силденафилом и тадалафилом, т. е. его концентрация, необходимая для эффективной блокады ФДЭ-5, была минимальной. Однако с учетом его низкой биодоступности и разницы в дозах, применяемых в клинической практике, терапевтический эффект варденафила in vivo сопоставим c другими ингибиторами ФДЭ-5. Согласно данным, полученным в ходе регистрации препаратов в Европе (табл. 5), доля успешных попыток полового акта составила 66% на фоне терапии силденафилом в дозе 50–100 мг, 65% — варденафилом в дозе 20 мг и 75% — тадалафилом в дозе 20 мг. В сравнимых исследованиях улучшение способности достигать эрекцию на фоне терапии силденафилом отметили 84% больных (I. Goldstein et al., 1998), варденафилом — 80% (H. Porst et al., 2001), тадалафилом — 81% (H. Padma-Nathan et al., 2001).

Принципиально ингибиторы ФДЭ-5 различаются по продолжительности клинического эффекта: в отношении силденафила и варденафила она составляет около 5 ч, тадалафила — 36 ч. Отдельные исследования показали, что при определенных условиях длительность клинического эффекта силденафила и варденафила может превышать 4–5 ч, в то время как у тадалафила он стабильно продолжительный в широкой популяции. Препараты непродолжительного действия следует использовать незадолго до полового акта; возникающая при этом зависимость интимной близости от времени действия препарата может приводить к психологическому дискомфорту. После приема тадалафила пациенты могут выбрать наиболее подходящий момент для интимной близости в течение 1,5 сут. При достаточно высокой сексуальной активности очевидным представляется и фармакоэкономический эффект: при примерно одинаковой стоимости трех препаратов по соотношению цена/время действия применение тадалафила оказывается более выгодным.

Активность препаратов in vitro значительно различается в зависимости от лаборатории, проводившей анализ, и от того, использовался ли в ходе сравнения оригинальный препарат либо он был синтезирован (выделен) в лабораторных условиях. На клиническую эффективность влияют ряд параметров, таких, как биодоступность, скорость элиминации, связывание с белками крови и т. д., поэтому терапевтический эффект может не соответствовать ожиданиям, основанным на высокой активности in vitro. В связи с этим во время клинических исследований оптимальная с точки зрения эффективности и безопасности доза подбирается опытным путем. Принятые режимы дозирования препаратов приведены в таблице 6.

Профиль безопасности трех ингибиторов ФДЭ-5 также довольно схож (табл. 7). Силденафил и варденафил по сравнению с тадалафилом несколько чаще вызывают приливы и нарушения зрения, но реже — диспепсию (дискомфорт в эпигастрии) и миалгии.

Нежелательные эффекты ингибиторов ФДЭ-5 (в %) по данным регистрации препаратов в Европе (EU Summary of Product Characteristics)

Как уже отмечалось выше, большинство нежелательных эффектов этих препаратов, за исключением нарушения зрения, обусловлены блокадой ФДЭ-5. Длительный период полувыведения тадалафила приводит к более высокой частоте миалгии, которая обычно возникает в покое, в вечерние или ночные часы и обусловлена депонированием крови в мышцах. Подобные эффекты были выявлены также в ходе клинических исследований других ингибиторов ФДЭ-5 — при использовании их в более высоких дозах или с более высокой частотой. Нежелательные явления ингибиторов всех ФДЭ-5, как правило, непродолжительные и имеют тенденцию к спонтанной регрессии. Их продолжительность, как правило, меньше, чем длительность терапевтического действия препаратов вследствие более низкой концентрации ФДЭ-5 в некавернозной ткани и быстрой адаптации организма к второстепенному эффекту. Продолжительность побочных эффектов совпадает с продолжительностью терапевтического действия исключительно редко.

С точки зрения гемодинамики по действию ингибиторы ФДЭ-5 напоминают нитраты (кстати, силденафил изначально разрабатывался именно для лечения стенокардии). Поскольку оксид азота участвует в регулировании уровня артериального давления, ингибиторы ФДЭ-5 обладают небольшим гипотензивным эффектом, который может потенцироваться при одновременном приеме с нитратами и приводить к значительному снижению уровня АД. Именно поэтому основным противопоказанием к применению ингибиторов ФДЭ-5 считают одновременный прием органических нитратов: согласно существующим рекомендациям, их можно использовать не ранее, чем через 24 ч после приема коротко действующих ингибиторов ФДЭ-5, и не ранее, чем через 48 ч после приема тадалафила. Если у пациента есть необходимость в периодическом приеме нитратов, то выбирать наиболее безопасный из трех ингибиторов ФДЭ-5 не приходится, так как приступ стенокардии может возникнуть в любое время после применения этих лекарств или непосредственно во время полового акта. Вообще считается, что нитраты не улучшают прогноз у больных ИБС, поэтому в большинстве случаев их прием можно прекратить или, при необходимости, заменить данные средства на другие препараты, обладающие схожим механизмом действия. После прекращения приема нитратов в случае, если не возникло клинических осложнений, пациент может начать терапию ингибиторами ФДЭ-5 без угрозы для здоровья и жизни.

При использовании ингибиторов ФДЭ-5 следует также учитывать потенциальный риск развития осложнений, затрагивающих сферу сексуальной активности, в течение 90 дней после перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии или стенокардии, возникающей во время полового акта, при развившейся в течение последних 6 мес сердечной недостаточности II функционального класса и выше по NYHA, при неконтролируемых нарушениях сердечного ритма, артериальной гипотензии (АД

Д. Ю. Пушкарь, доктор медицинских наук, профессор
А. В. Верткин, доктор медицинских наук, профессор
А. С. Сегал, доктор медицинских наук, профессор
А. В. Тополянский, кандидат медицинских наук, доцент
П. Б. Носовицкий, кандидат медицинских наук
Е. В. Кривцова
МГМСУ, ННПОСМП, Москва

Источник