что такое пронабол 10
Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом
Специализация: урология, андрология
Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.
В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.
Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.
Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.
Пронабол 10
Pronabol 10 представляет собой стероид с уникальной структурой, идеально подходящий для приема как новичками, так и профессионалами. В качестве действующего вещества этого препарата, выпускаемого известным фармацевтическим концерном Lyka Labs, задействован метандиенон, оказывающий на организм атлетов комплексное воздействие. Препарат получил широкую известность как надежный, качественный, полностью оправдывающий свою стоимость стероид для спортсменов.
Как действует Pronabol 10?
Пронабол от Luke Labs получил негласный статус «стероида хорошего настроения», что в точности отражает характер поведения атлета, принимающего препарат. У спортсмена быстро улучшается настроение, повышается аппетит и самооценка. Безусловно, это не единственное качество, за которые стероид получил высокую популярность среди бодибилдеров.
Препарат оказывает широкой спектр влияний на процессы. Благодаря приему Pronabol 10, в организме атлета происходят следующие изменения:
Как принимать Пронабол 10
Стероид выпускается для орального употребления. Эффект от препарата сохраняется достаточно короткое время, равное примерно пяти часам, что и обусловило необходимость приема Пронабола 10 дважды в сутки. Его рекомендуется пить непосредственно при употреблении пищи, поскольку он обладает структурой 17 альфа, лучше рассасывается и поддается в кровь именно во время еды. Принимая стероид вместе с пищей, добиваются постепенного насыщения организма действующим веществом, то есть метандиеноном.
Усиленные тренинги значительно сокращают время действия препарата, в результате чего многие профессионалы в тренировочные дни принимают Pronabol 10 до трех раз в сутки. Однако следует учитывать то, что дозировка и курс рассчитываются индивидуально, то есть согласно с показателями физического состояния и веса атлета. Это позволяет избежать негативных последствий и повысить эффективность от приема стероида.
Наиболее распространенной схемой курса Пронабола принято считать курс употребления от десяти и до сорока миллиграммов в сутки. Профессионалы, как правило, принимают более высокую дозировку, а новичкам вполне достаточно двадцати-тридцати миллиграммов в день. Прирост массы на курсе во многом обусловлен задержкой жидкости в организме, что провоцирует откат после отмены стероида. Избежать этого достаточно неприятного явления позволяет совместный прием с Пронаболом такого препарата, как Провирон. Он снижает объемы задерживаемой мышечными тканями воды.
Усилить эффект от Pronabol 10, следуя советам профессиональных атлетов, возможно при комбинированном курсе стероида со следующими препаратами:
Главной особенностью Пронабола является то, что он не может оказать пагубного влияния на организм. Он полностью выводится уже на третьи или четвертые сутки после последнего приема.
Типичные ошибки при употреблении Pronabol 10
Руководствуясь желанием поскорее набрать большую массу, новички чаще всего превышают оптимальную дозировку приема препарата. Это чревато негативными побочными эффектами. Не следует сочетать этот стероид с подобными ему средствами, имеющими аналогичную структуру, поскольку данная комбинация снова приведет к повышению принимаемой дозировки одного действующего вещества.
Подобные меры предосторожности обусловлены вхождением в состав препарата 17 альфа компонентов. Они не фильтруются печенью, но пагубно воздействуют на этот орган ароматизаторами. И если систематически злоупотреблять дозировками, это может негативно отразиться на здоровье.
Возможные побочные эффекты от Пронабол
У этого стероида имеются побочные эффекты, проявляющиеся при передозировке препаратом. Это обусловлено токсичностью Пронабола, о которой многие начинающие культуристы либо не знают, либо просто игнорируют.
С увеличением дозировки Пронабола повышается количество эстрогена. У женщин превышение нормы этого гормона вызывает мускулистость, отрицательно отражающуюся и на эстетичной составляющей, и на физической форме культуристки, что может оказать непосредственное влияние на результат соревнований.
К побочным явлениям от Пронабол относятся:
Отзывы о стероиде Pronabol 10
Чтобы принять окончательное решение о приеме этого препарата, необходимо сначала ознакомиться с отзывами, рекомендациями и советами по употреблению Пронабола. Это позволит избежать типичных ошибок, получить максимум пользы от стероида.
Большинство атлетов, употребляющих Pronabol 10 от Luka Labs, отзываются о стероиде в положительном ключе. Встречаются и негативные отметки, обусловленные, как правило, тем, что спортсмену попался не оригинальный, а поддельный продукт.
Пропранолол: описание, инструкция, цена
Лекарственная форма препарата пропранолол включает рацемическую смесь энантиомеров.
Фармакологическое действие
Препарат пропранолол является бета-адреноблокатором неселективного типа. Характеризуется наличием гипотензивного, антиангинального и антиаритмического эффекта. По результатам неселективного блокирования бета-адренорецепторов происходит уменьшение образование цАМФ, проходящее дополнительную стимуляцию катехоламинами АТФ. Это позволяет получить на выходе снижение постепенной внутриклеточной выработки Ca2+. Кроме того, эффект также заключается и в негативном дромо-, хроно-, инотропном и батмотропном действии. Происходит угнетение возбждения. В первый день приема наблюдается увеличение ОПС бета-адреноблокаторов. Это связано с реципрокным повышением темпа работы адренорецепторов альфа-типа, при этом нивелируется работа бета2-адренорецепторов, которые содержит ряд сосудов, находящихся внутри мускулатуры. При этом спустя 1-3 дня можно заметить восстановление к базовым показателям. Уменьшение наблюдается при условии длительного назначения в рамках большого лечебного курса.
Специфика гипотензивного эффекта заключается в уменьшении МОК. Происходит снижение активности РААС, что крайне важно при назначении курса лечения больным, у которых наблюдается чрезмерное выделение ренина. Дополнительно снижается чувствительность находящихся внутри дуги аорты барорецепторов. Это способствует предотвращению ситуаций, когда усиливается их активность по результатам снижения АД. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается ближе к концу второй недели в рамках курсового приема.
Положительный эффект наблюдается за счет того, что миокард постепенно начинает требовать меньшее количество кислорода. Это вызвано инотропным и негативным хронотропным эффектом. По результатам уменьшения ЧСС удлиняется диастола, а также улучшается перфузия миокарда. Повышение качества растяжения волокон мышц, из которых состоят желудочки, способна привести к повышению объема необходимого кислорода, что нередко наблюдается у пациентов, у которых диагностированы ХСН.
Специфика антиаритмического эффекта заключается в устранении факторов аритмогенного характера, включая такие, как повышенный уровень активности симпатической НС, чрезмерная концентрация цАМФ, артериальная гипертензия, тахикардия. Показатель скорости, при которой внезапно возбуждаются водители ритма, снижается, как и AV проведение. По результатам наблюдений за пациентами можно отметить, что процесс приостановки импульсов в большинстве ситуаций диагностируется в антеградном направлении, реже – в ретроградном по дополнительному ряду путей и AV-узлам.
Пропранолол, согласно официальной классификации антиаритмических медпрепаратов, является средством второй группы. Сниженная выраженность наличия ишемии миокарда достигается благодаря уменьшенной концентрации кислорода, в которой нуждается миокард. Минимизация риска постинфарктной летальности достигается за счет антиаритмического действия. Возможность предотвратить боли в голове при сосудистом генезе заключается в снижении выраженного увеличения проходов церебральных артерий, так как лекарственное средство проводит бета-адреноблокаду рецепторов сосудов. Со стороны тромбоцитов демонстрируется сниженная адгезивность, предотвращается формирование патологий, при которых сворачивается кровь при выработке адреналина. Также стимулируется поступление в ткани кислорода, снижается выделение ренина. Снижение тремора по результатам употребления пропранола объясняется, как правило, тем, что периферические бета2-адренорецепторы блокируются. Атерогенные характеристики структуры крови повышаются. Как спонтанные, так и связанные с ЛС сокращения матки, усиливаются. Бронхи получают дополнительный тонус, а при назначении большой дозировки наблюдается появление седативного эффекта.
Фармакокинетика
В быстром и довольно полном объеме препарат пропранолол всасывается, при этом после организм быстро выводит препарат. Показатели биодоступности по результатам перорального приема находятся на уровне от 30 до 40 процентов, что наблюдается в рамках эффекта «первого прохождения» через структуру печени и микросомального окисления. В случае длительного приема наблюдается увеличение биодоступности, что выражается в виде образования метаболитов, которые ингибируют ферменты печени. Значение во многом зависит от показателей кровотока внутри печени и характера употребляемой пациентом еды. Показатели TCmax варьируются в пределах от 1 до 1,5 ч. Медицинское средство характеризуется высокими показателями липофильности, ему свойственно скапливаться внутри головного мозга, сердца и почек. Проникновение происходит по ГЭБ, в молоко и через плацентарный барьер. Показатели распределения колеблются на уровне от 3 до 5 л/кг. Величина взаимосвязи с плазменными белками составляет 90-95 процентов. Процесс метаболизации осуществляется за счет глюкуронирования в печени. Вместе с желчью активные вещества проникают в кишечник, где происходит деглюкуронизация и реабсорбация. В рамках курсового введения возможно удлинение описанного процесса до 12 часов. Величина Т1/2 варьируется в пределах 3-5 ч. В неизмененном виде выводится не более одного процента медицинского препарата, вывод почками составляет 90 процентов.
Показания
Препарат пропранолол назначают при диагностированной гипертензии артерий, стенокардии напряжения, синусовой и наджелудочковой тахикардии, тахиаритмии мерцательного типа, инфаркте миокарда, когда систолическое артериальное давление выше 100 миллиметров ртутного столба. Рекомендуется назначать средство в случае алкогольной абстиненции, сопровождающейся дрожанием и ажитацией, тревожности, мигрени, тиреотоксическом и симпатоадреналовом кризе. Полный перечень показаний приведен в инструкции по использованию, внутри упаковки лекарственного средства.
Противопоказания
Категорически запрещено использовать пропранолол в случае индивидуальной непереносимости любого из активных компонентов, острой сердечной и/или печеночной недостаточности, артериальной гипотензии. Повышенная осторожность требуется при наличии диагностированной депрессии, псориазе, беременности (включая период кормления), в детском и пожилом возрасте, при гипертиреозе, феохромоцитоме, миастении. В указанных случаях неопределены характеристики безопасности и эффективности использования.
Особые указания
В рамках диагностики больных, которым назначен прием пропранолола, необходимо своевременно и регулярно наблюдать за характеристиками артериального давления и частоты сердечных сокращений. В самом начале проведения курса процедуру надо выполнять каждый день, после чего дополнительно проходить плановую диагностику один раз в три-четыре месяца. Также наблюдать динамику по ЭКГ, уровень глюкозы у пациентов, у которых диагностирован сахарный диабет (диагностика проводится один раз в четыре-пять месяцев).
Одна из главных задач лечащего врача заключается в том, чтобы научить пациента правильно подсчитывать частоту сердечных сокращений. В случае, если показатель падает до отметки ниже 50 ударов в минуту, пациент обязан знать, как оперативно организовать врачебную консультацию. Перед тем как назначить препарат, пациенты с подтвержденной хронической сердечной недостаточностью на ранних стадиях обязаны дополнительно применять правильно подобранные диуретики с дигиталисом, либо без него. Люди, страдающие от никотиновой зависимости, по результатам диагностики демонстрируют низкий уровень эффективности бета-адреноблокаторов. Люди, которым рекомендовано использовать контактные линзы, обязаны понимать, что в процессе лечения препаратом может наблюдаться уменьшенное выделение слезной жидкости. Пациенты, у которых диагностирована феохромоцитома, могут использовать пропранолол только после завершения курса восстановления организма альфа-адреноблокаторов. Пропранолол у людей с тиреотоксикозом способен замаскировать ряд клинических признаков развития тиреотоксикоза. Резко отменить курс лечения для таких пациентов невозможно, потому что внезапный отказ усиливает проявление симптомов. Назначение бета-адреноблокатора человеку, проходящему курс лечения гипогликемическими лекарственными препаратами, должно вестись предельно осторожно. Допустив продолжительный перерыв в приеме пищи, повышается риск возникновения гипогликемии. Причем заметить ее можно будет далеко не сразу, потому что пропранолол маскирует тремор или тахикардию в процессе работы его активных веществ. Больные должны получить подробный инструктаж о том, что возникновение гипогликемии сразу можно идентифицировать по повышенному потоотделению.
Одновременно принимая клонидин, пользоваться им разрешено прекратить только спустя 3-4 дня с момента отмены пропранолола. Повышается риск усиления выраженной чувствительности организма к действующим веществам медицинского препарата. Принимая обычные дозы эпинефрина, эффект может полностью отсутствовать. При подготовке к проведению хирургического вмешательства, перед которым проводят общую анестезию эфиром или хлороформом, пациент должен полностью прекратить принимать этот препарат. При невыполнении этого требования врачи обязаны подобрать такое средство для проведения общей анестезии, которое сможет свести к минимуму инотропное отрицательное действие.
Во время приёма настоятельно рекомендуется быть предельно осторожным при вождении транспортного средства ночью. Также нужно ограничиться в плане ведения деятельности, условия которой предусматривают пребывание в местах с недостаточной освещенностью. По истечению трех-четырех недель с момента начала курса нужно проконтролировать эффективность. Для этого пациент обращается к лечащему врачу, который выписывает все необходимые направления. Проводить проверку не рекомендуется ранее двух недель. Использование препарата пропранолол характеризуется постепенным ослаблением эффекта в долгосрочной перспективе. При длительном применении важно проконтролировать работу слезовыделения, убедиться в целостности структуры роговой оболочки, а также оценить потенциальную величину зрительных полей. Рекомендованная периодичность чек-апа – от одного раза на протяжении шести месяцев. Минимум один раз каждый месяц пациенту надо проверить показатели внутриглазного давления.
В составе содержится консервант, который у некоторых пациентов откладывается на поверхности мягких контактных линз. Следовательно, в процессе лечения пациенту надо ограничить, а лучше – вовсе отменить использование мягких контактных линз.
Переводя больного на восстановление пропранололом, вероятно, дополнительно придется скорректировать рефракцию после истечения периода действия миотиков, которые были использованы ранее. В процессе прохождения курса важно соблюдать предельную осторожность в процессе управления автомобилем или выполнения иной потенциально опасной работы, для которой надо проявлять повышенную концентрацию, иметь четкое зрение и мгновенную психомоторную реакцию.
Взаимодействие
Запрещено параллельно с приемом нейролептических средств и транквилизаторов. Усиление действия происходит при одновременном попадании в организм пилокарпина, эпинефрина и бета-адреноблокаторов системного типа. Общие анестетики также работают гораздо интенсивнее, поэтому за несколько дней до введения в организм препарата для анестезии надо прекратить пользоваться препаратом. Возможность взаимодействия других медицинских препаратов с пропранололом должен оценивать лечащий врач на основе результатов анализов, инструкции по использованию и особенностей курса лечения, назначенного ранее.