что такое неомыляемые соединения масла авокадо и соевых бобов

Авокадо

Содержание

Неомыляемые соединения масла авокадо и сои (ASU) [ править | править код ]

Также известен как: пиаскледин (piascledine).

Что из себя представляет [ править | править код ]

Неомыляемые соединения масла авокадо и сои (ASU) – это натуральные компоненты масел авокадо и сои. ASU стал популярной составляющей многих комбинированных добавок и спортивного питания, которые рассчитаны на снижение боли и избавление от симптомов артрита. Считается, что два типа омыляемых соединений из авокадо и сои работают как синергисты, если пропорция таковых составляет 1:2 (Altinel et al., 2007). Во Франции ASU известен как фармакологический препарат под названием Пиаскледин.

Механизм действия [ править | править код ]

Неомыляемые соединения масла авокадо и сои показали себя как вещества, способные уменьшить производство провоспалительного цитокина ИЛ-1β и снизить его негативное влияние на синовиальные клетки и хондроциты, чтобы таким образом не допустить ухудшения общего состояния организма и поддержать его нормальное функционирование. Также ASU способствует росту хрящей и препятствует их катаболизму. Указанные мощные механизмы действия могут предотвратить воспаления и разложения соединительных тканей в здоровых синовиальных соединениях.

Какие преимущества дает во время тренировок и подготовки к соревнованиям [ править | править код ]

Время от времени спортсмены могут получать различного рода травмы, которые могут приводить к сильной боли, воспалениям и общему ухудшению состояния здоровья. Пиаскледин может предотвратить наступление указанных негативных последствий и, таким образом, избавляя от хронических растяжений сухожилий и ускоряя процесс восстановления после полученных травм.

Научные исследования [ править | править код ]

Стоит отметить, что ASU до настоящего момента не изучали подробнейшим образом, и большинство опытов в рамках научных исследований проводились только методами in vitro и на животных. В 2007 и 2009 годах проводились исследования воздействия пиаскледина на собак, в рамках которых выяснилось, что данный препарат снижает производство трансформирующего ростового фактора бета (TGF-β) и благоприятным образом влияет на хондроциты (Altinel et al., 2007; Boileau et al., 2009). Данные результаты сопоставимы с другими исследованиями на животных и исследованиями in vitro. В некоторых опытах были задействованы люди. В сравнительном анализе результатов нескольких исследований (мета-анализе), проведенном в 2008 году, были использованы результаты четырех опытов с произвольным распределением объектов по контрольным группам (RCT), в которых люди принимали неомыляемые соединения масла авокадо и сои в качестве лекарства от остеоартрита. Производитель Пиаскледина, фармацевтического препарата, выписываемого во многих странах для лечения остеоартрита, поддержал проведение всех четырех опытов. Результаты мета-анализа оказались положительными: у людей снизилась боль, и улучшилось функционирование суставов, оцениваемое по индексу Лекена (сертифицированный опросник, часто используемый в научных исследованиях, проводимых в области заболеваний суставов). Единственное многолетнее исследование, в рамках которого необходимо было принимать по 300мг указанного вещества ежедневно в течение 2х лет, не выявило существенной разницы между подопытными группами. (Lequesne et al., 2002). Хотя и существуют относительно положительные результаты проведенных исследований, для более полного представления о указанном препарате требуются дополнительные испытания в различных научных лабораториях.

Рекомендации по употреблению [ править | править код ]

Пиаскледин рекомендуется употреблять один раз в день в дозе 300 мг, при этом необходимо отметить, что полезные свойства препарата не растут в зависимости от увеличения дозы. Дальнейшие научные исследования позволят вывести наиболее оптимальную дозировку рассматриваемого препарата.

Безопасность употребления [ править | править код ]

Побочные эффекты от неомыляемых соединений масла авокадо и сои достаточно редки и считается, что данные вещества безопасны и нетоксичны.

Источник

Неомыляемые соединения масел авокадо / соевых бобов

Применение

Минимальная фасовка: 25 кг

Наличие и цену уточняйте у менеджеров

Описание

Описание

Краткое описание

Неомыляемая фракция масел авокадо / соевых бобов при соединении с щёлочью не образует мыла и имеет другие свойства и состав. Именно неомыляемая часть масла состоит из витаминов, минералов, кислот, ферментов, каротиноидов, фитостеринов и многих других активных биологических веществ.

Фармакологические свойства

Неомыляемая часть масел авокадо и сои содержит неомыляемые липиды, которые участвуют в подавлении воспалительных процессов в хрящевой ткани при артрозах и артритах. Так же комбинация этих масел стимулирует выработку коллагена и протеогликанов.

Основные полезные качества:

Применяют при комплексном подходе в лечении артрозов, артритов и аналогичных заболеваний суставов.

Применение

Пищевая промышленность

В пищевой промышленности при производстве специализированных продуктов питания, а также в качестве сырья для производства биологически активных добавок к пище.

Медицина

Производство таблеток, капсул.

Спецификация

Безопасность

Показатели безопасности:
Свинец – не более 1,10 мг/кг
Мышьяк – не более 1,5 мг/кг
Кадмий – не более 1,0 мг/кг
Ртуть – не более 0,2 мг/кг

Пестициды::
Гексахлорциклогексан – не более 0,1 мг/кг
ДДТ и его метаболиты – 0,1 мг/кг
Гептахлор – не допускается (менее0,002 мг/кг)
Алдрин не допускается (менее 0,002 мг/кг)
Радионуклиды:
Цезий — 137 – не более 200 Бк/к
Стронций — 90 – не более 100 Бк/кг

Разрешен к использованию на территории стран Таможенного Союза ЕврАзЭС

Детали

1 Сырье для пищевой промышленности, 3 Сырье для спортивного питания, 5 Сырье для косметической продукции

Источник

Пиаскледин и его аналоги: неомыляемые масла при лечении артрозов и артритов

Здравствуйте, Друзья! В этой статье я расскажу вам о неомыляемых маслах и препарате Пиаскледин (Пиаскледин 300) — его эффективности, аналогах Пиаскледина, предназначенных для лечения и профилактики артрозов, артритов и других воспалительных и дистрофических заболеваний суставов.

Пиаскледин 300 при лечении артроза

В статье о воспалении суставов и о том, что при этом делать «Что делать при воспалениях и болях суставов», я упомянул лекарственный препарат, который мне был выписан ортопедом в период острого воспаления и отёка коленного сустава.

Я применял компрессы, противовоспалительные препараты (НПВП) и препарат Пиаскледин 300 (Piascledine 300).

Это препарат производства Франции.

Действующее вещество препарата: неомыляемые соединения масла авокадо и масла соевых бобов.

Состав: 100 мг масла авокадо и 200 мг масла соевых бобов. Соотношение 1 : 2 и это неспроста, как выясняется.

Стоимость Пиаскледина 300 на данный момент в аптеках около 1200—1500 руб за 30 капсул.

Назначается как элемент комплексного лечения и профилактики заболеваний суставов (артриты, артрозы суставов I-III степени), при лечении периодонтитов.

Это противовоспалительное, противоревматическое и корректирующее обменные процессы в хрящевой ткани средство. Соединения масел регулируют обменные процессы в хрящевой ткани, оказывают противовоспалительный и обезболивающий эффекты на суставы.

Ещё одним действием является стимуляция синтеза коллагена II типа в хондроцитах (основных клетках хряща), а следовательно, и роста хрящевой ткани.

Проблемы лекарственных препаратов для лечения артроза

Сейчас, при засилье всякой химии, интерес к препаратам на растительной основе вызывает большой интерес. Мы все это понимаем, выбирая и покупая себе лекарственные препараты. Современные лекарства, в особенности НПВП, помимо своего прямого назначения, имеют и серьёзные побочные эффекты. Избежать этого было бы совсем не плохо.

Учёные работают в нескольких направлениях: это сведение к минимуму отрицательных последствий приёма нестероидных или стероидных противовоспалительных препаратов и поиск безопасных природных противовоспалительных и обезболивающих средств, увеличение их воздействия и усвояемости. Здесь можно вспомнить про куркумин и препараты на его основе, босвеллию, препараты с бромелайном (экстрактом ананаса) и др. Это природные вещества с доказанным противовоспалительным и анальгетическим воздействием на суставы при артрозах и артритах.

Природа лечит естественно, щадяще. Благотворное воздействие зачастую распространяется и на другие системы и ткани организма. Но это долгий процесс. При острых формах и симптоматике заболеваний такие препараты лучше применять в дополнение к основному лечению, когда необходимо щадить организм и не давать ему привыкать и страдать от химических препаратов. Лучше всего принимать природные растительные препараты как профилактические средства, тем более, если есть для этого основания, предпосылки и предрасположенности, сильные физические нагрузки. Это препараты не моментального исцеления, но имеющие свои большие плюсы и возможности. Именно поэтому большинство исследований включают сравнение с обычным лечением НПВП и выясняют пути их уменьшения.

Неомыляемые масла при лечении артроза и артрита

Растительные природные масла содержат много всяких веществ, и основное место занимают омыляемые и неомыляемые фракции.

Омыляемая фракция масел состоит из жирных кислот и глицерина, отвечает за свойства и внешний вид масла, имеет важную особенность: соединяясь с щёлочью, образует мыло.

Неомыляемая фракция масел при соединении с щёлочью не образует мыла и имеет другие свойства и состав. Именно неомыляемая часть масла состоит из витаминов, минералов, кислот, ферментов, каротиноидов, фитостеринов и многих других активных биологических веществ. Для косметических целей, или в нашем случае для суставов, выделяют и применяют именно неомыляемую часть масла. По неомыляемой части масла судят о его натуральности, чистоте и полезности.

Неомыляемая часть масел авокадо и сои содержит неомыляемые лепиды, которые хорошо себя показали в подавлении воспалительных агентов и соединений, которые принимают участие в процессе деградации и разрушении хрящевой ткани при артрозах и артритах.

Комбинация неомыляемых масел была создана во Франции ещё в начале 90-х годов специально с целью лечения остеоартрита. Неомыляемые масла в маслах сои и авокадо занимают очень незначительную часть. Съесть столько авокадо и сои просто невозможно для получения терапевтического эффекта. Именно поэтому только с добавкой можно добиться необходимого воздействия на суставы.

При различных исследованиях и тестированиях неомыляемых масел было выявлено и доказано, что комбинация соединений масел авокадо и сои наиболее эффективна в соотношении 1 к 2. При использовании этих масел отдельно или в других соотношениях эффективность падает.

Также комбинация этих масел стимулирует выработку коллагена и протеогликанов, которые подавляются при заболеваниях и воспалениях. Предположительно, это происходит путём воздействия и увеличения синтеза фактора роста. Неомыляемые масла подавляют выработку воспалительных агентов цитакинов.

Протеогликаны – это высокомолекулярные белковые соединения, также отвечающие за обменные процессы в клетках. Протеогликаны окружают и покрывают волокна соединительной ткани, способствуя их крепости. Так что не удивляйтесь, если в добавке или косметическом средстве встретите, наряду с коллагеном, и протеогликаны. Японские производители уже указывают их как суперполезную составляющую своих добавок.

Научные исследования неомыляемых масел (Пиаскледина)

Пиаскледин, где неомыляемых масел 300 мг, принимают 1 раз в сутки. Этот показатель был вычислен путём рандомизированных контролируемых исследований (РКИ) больных с артрозом крупных суставов (коленных, тазобедренных, позвоночника).

РКИ — это тип научного, чаще всего медицинского исследования, при котором участники делятся на две группы случайным образом. В одной группе применяется и исследуется воздействие препарата, а в другой применяют стандартные методики лечения, либо плацебо. Иногда оговаривается как «в сравнении с группой плацебо».

Путём таких исследований был доказан эффект замедления прогрессирования заболевания по истечении 3-х месяцев, а также снижения потребности в нестероидных противовоспалительных средствах и установлено существенное уменьшение боли. Интересно, что эффект ещё сохранялся в течении последующих 2-х месяцев.

Комбинация неомыляемых масел представляет из себя в свою очередь комбинации множества других растительных соединений и пока никто не смог ещё выяснить и доказать, что именно и каким образом оказывает лечебный эффект. Большинство исследований склоняется к благотворному воздействию растительных фитостеролов и целой смеси токоферолов (различных форм витамина Е).

Нужно понимать, что неомыляемые масла не вылечивают от артроза. Исследования показали, что их основное действие заключается в уменьшении и затормаживании отрицательной динамики в развитии заболевания, разрушении хряща, воспалительных процессов и боли.

Действие комбинации неомыляемых масел позволяет сократить приём и вред НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов), которые пока остаются основными для облегчения боли, но и вредными в плане побочных эффектов и воздействия на организм. Это действие масел по уменьшению зависимости или даже отказе от НПВП считается огромным достижением и пользой данного препарата.

Согласно исследованиям двух групп пациентов с одинаковыми клиническими параметрами, после нескольких месяцев приёма пиаскледина в дозировке 300 мг/сутки тенденция в сужении суставной щели в группе, принимавшей пиаскледин, была в 2 раза меньше, чем в группе плацебо.

Пиаскледин (Пиаскледин 300) и неомыляемые масла: инструкция по применению

В исследованиях применялись дозировки в 300 и 600 мг в сутки комбинации масел. Как выяснилось, эффективность обеих дозировок одинакова и нет смысла увеличивать дозы Пиаскледина.

Рекомендуемая доза приема комбинации неомыляемых масел (Пиаскледина) составляет 300 мг в сутки: 100 мг – масло авокадо, 200 мг – масло соевых бобов. Принимать препарат с комбинацией неомыляемых масел достаточно 1 раз в день.

Если это комплексный препарат с другими составляющими, то необходимо следить, чтобы комбинация масел в 300 мг/сутки соблюдалась при приёме.

Пиаскледин: продолжительность и сроки лечения

В результате исследований было выяснено, что продолжительное лечение такими препаратами как пиаскледин необходимо продолжать в течении 6 месяцев и даже дольше, однако уже через 2-4 месяца пациенты отмечали улучшение своего состояния и уменьшение болей. Срок лечения пиаскледином должен составлять не менее 6 месяцев. Пиаскледин, согласно исследованиям, подтвердил свою способность в замедлении прогрессирования артрозов суставов любой локализации.

Безопасность и совместимость Пиаскледина и неомыляемых масел

Во всех исследованиях отмечена абсолютная безопасность и нетоксичность пиаскледина (неомыляемых масел) при длительном приёме и при любом возрасте. Не отмечено признаков передозировки препарата. Отмечается хорошая совместимость пиаскледина и отсутствие взаимодействий с другими лекарственными препаратами, что наиболее важно для людей, принимающих множество других лекарственных препаратов.

Пиаскледин и неомыляемые масла для спортсменов

Спортсмены и те, кто занимается регулярными физическими нагрузками, в первую очередь оказывают повышенное воздействие на суставы и хрящевую ткань. Достаточно часто к этому прибавляются травмы и сопутствующие воспаления и боли. Приём Пиакследина в профилактических целях способствует снижению риска травм и подавлению воспалительных реакций, помогает избежать проявление вялотекущих хронических воспалительных процессов и тем самым уменьшить вероятность получения травм и растяжений, способствует быстрому восстановлению после уже полученных травм.

Применение Пиаскледина курсами очень желательно при операциях на суставах, чтобы предотвратить и снизить неизбежные воспалительные реакции, способствовать лучшему естественному восстановлению хряща и сустава.

Пиаскледин и аналоги: препараты с комбинацией неомыляемых масел

А теперь приступим к сравнению и поиску аналогов Пиаскледина 300, как источника неомыляемых масел. Как вы понимаете, главное в препарате наличие неомыляемых масел авокадо и сои в соотношении 1:2, в дозировке 300 мг на суточный приём.

В зарубежных препаратах такая комбинация масел носит наименование ASU (avocado/soybean unsaponifiables, неомыляемые фракции из авокадо и сои).

Quality of Life Labs, Картиласт

Данный препарат помимо комплекса неомыляемых масел ASU в необходимом количестве содержит и важные для суставов витамины и минералы. Принимать необходимо по 2 капсулы в день, поэтому данный препарат рассчитан на месячный приём.

Maximum International, Avocado 300 Soy Unsaponifiables, Неомыляемые масла авокадо и бобов сои

Этот препарат как положено содержит 300 мг ASU (неомыляемые масла) в 2-х капсулах, а также запатентованную уникальную природную комбинацию комплекса минералов SierraSil. Эта комбинация оптимально подобрана для максимального воздействия на связочный аппарат. Именно так производитель позиционирует этот препарат.

Выводы

Мы рассмотрели неомыляемые масла или Пиаскледин (одноимённый запатентованный препарат комбинации масел), как ещё одно средство, предназначенное для затормаживания развития и уменьшения симптомов артрита и артроза.

Пиаскледин при исследованиях хорошо проявил себя в снижении симптоматики заболеваний крупных и мелких суставов, позвоночника. То есть воздействие препарата распространяется на все суставы.

Препараты на основе неомыляемых масел для получения эффекта необходимо принимать в дозировке 300 мг/сутки до 6-и месяцев и даже дольше. Необходимо, конечно же, оговорить, что приём Пиаскледина наиболее предпочтителен при ранних стадиях артрозов, когда наиболее легко затормозить и замедлить дистрофические процессы в хрящевой ткани.

Таким образом, при комплексном подходе в лечении артрозов, артритов и аналогичных заболеваний суставов можно предположить, что за счёт действия Пиаскледина и его помощи другие средства, добавки и хондропротекторные препараты способны проявить большую активность в лечении суставов. Это одно из средств комплексного воздействия.

Я также привёл вам примеры препаратов, которые, помимо неомыляемых масел, содержат и другие комбинации важных для суставов и хрящей веществ. Пиаскледин 300 (препарат) в наших аптеках — это только источник неомыляемых масел, а масла — это только часть комплексной помощи в лечении суставов.

Если вы выбираете именно Пиаскледин 300, то не забывайте про другие важные составляющие лечения: хондропротекторы, витамины и минералы, противовоспалительные препараты с более выраженным воздействием, полиненасыщенные жирные кислоты (рыбий жир), а также обязательные физические нагрузки, режим сна и отдыха, питьевой режим.

Неомыляемые масла не вылечат сами по себе от артроза, но помогут другим препаратам в этом нелёгком деле. Все перечисленные составляющие лечения не отменяются и при приёме других, более богатых по составу добавок с неомыляемыми маслами. Они просто учтут и дадут хрящам больше других необходимых элементов, если вы не уследили. Они очень хорошо подойдут при профилактике суставных заболеваний.

Что касается меня, то не раз писал и другим советую принимать наиболее важные препараты по отдельности, особенно если уже есть причины. В этом случае можно точно проследить требуемые дозировки и увеличить их при необходимости.

Не мало важен и денежный вопрос. Я не зря привёл результаты исследований и рекомендации по приёму: этот и подобные препараты надо пить долго. Это тоже надо учесть, делая выбор.

Что можно приобрести и для чего, я рассказал, а вот выбрать придётся самостоятельно с учётом вашей конкретной ситуации и возможностей.

Источник

Опыт применения неомыляемых соединений авокадо и бобов сои (Пиаскледин) в лечении остеоартроза различной локализации

1 ГБОУ ВПО «Первый МГМУ имени И.М. Сеченова» Минздрава России
2 ФГБУ «НИИ ревматологии им. В.А. Насоновой» РАМН, Москва
3 ГБОУ ДПО РМАПО Минздрава России
4 ГБОУ ВПО «РНИМУ им. Н.И. Пирогова» Минздрава России

Мышечно-скелетные заболевания чрезвычайно распространены в популяции, поражают все возрастные группы, как правило, уменьшают функциональную способность больных вплоть до инвалидности, что приводит к экономическим нагрузкам и для самого больного, и для общества [1, 2]. Социально-экономический ущерб вследствие мышечно-скелетных заболеваний велик – в основном за счет болей в нижней части спины, остеоартроза (ОА) и ревматоидного артрита [2]. Боль является основным симптомом всех заболеваний суставов [3], при ОА именно боль определяет нетрудоспособность и ухудшение качества жизни [4]. В среднем распространенность клинически манифестного ОА в большинстве стран составляет около 10–12%. С возрастом нарастает частота обращения в связи с болью при ОА крупных суставов (до 25% и более) [5, 6].

Многие годы считалось, что ОА является следствием возрастного «изнашивания» хряща. Однако в настоящее время не вызывает сомнения, что ОА – заболевание со сложным патогенезом (рис. 1), так что изучение его звеньев до сих пор является актуальным. Данная патология рассматривается как гетерогенная группа заболеваний суставов, патоморфологически характеризующихся фокальным разрушением суставного хряща, изменениями в субхондральной кости (включая микропереломы и образование кист) и образованием остеофитов, а также сопутствующим поражением других компонентов сустава (синовиальная оболочка, связки, капсула и периартикулярные мышцы).

Рис. 1. Патофизиологическая диаграмма ОА

Рентгенологически ОА характеризуется сужением суставной щели, остеофитозом, субхондральным склерозом, образованием кист и неровными костными контурами.

Основные звенья патогенеза ОА – дегенеративные процессы в хрящевой ткани, развитие воспаления в синовиальной оболочке и патологические процессы в субхондральной кости. Нормальный метаболизм хрящевой ткани изменяется с превалированием катаболических процессов над анаболическими [7]. При ОА синтез хондроцитами гликозаминогликанов (ГАГ) снижается (табл. 1) [8].

Таблица 1.
Синтетическая активность хондроцитов при различной тяжести ОА и у здоровых людей [8]

Снижается синтез коллагена II типа с повышением синтеза коллагена I, III, X типов. Активация хондроцитов приводит не только к ухудшению синтеза полноценных компонентов матрикса хряща, но и к повышенной экспрессии провоспалительных цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-1, ИЛ-6, фактора некроза опухоли-α), циклооксигеназы 2-го типа (ЦОГ-2), оксида азота [9].

Важная роль в деградации хряща принадлежит матриксным металлопротеиназам (ММП) [10], основными мишенями которых становятся структурные компоненты экстрацеллюлярного матрикса (протеогликаны и коллаген 2-го типа). Кроме того, коллагенолитические ММП влияют и на функциональную активность клеток субхондральной кости, усугубляя остеокластическую резорбцию [11].

Возможность использовать растительные соединения при ОА представляет большой интерес. Известно, что бромелайн – экстракт ананаса обладает противовоспалительным и анальгетическим действием при ОА [12], вытяжка из куркумы – противовоспалительной активностью [13]. Масло авокадо и сои содержит биологически активные компоненты – неомыляемые липиды (фитостерол, β-ситостерол, кампестерол и стигмастерол) [14]. Фитостерол ингибирует абсорбцию холестерола и препятствует его эндогенному биосинтезу [15]. Также было показано, что фитостерол и частично β-си-тостерол являются противовоспалительными агентами с антиоксидантной и анальгетической активностью [16–18]. Стироловые экстракты из различных растений в экспериментах на животных показали противовоспалительное действие [19, 20].

Неомыляемые соединения авокадо и сои (Пиаскледин) продемонстрировали разнообразное влияние на патологические значимые активные соединения, участвующие в деградации хряща. В культуре хондроцитов, полученных при экспериментально вызванном ОА, было показано их ингибирующее влияние на стромелизин, что приводило к увеличению синтеза аггреканов [21].

In vitro отмечалось уменьшение активности ММП, индуцируемое ИЛ–1, синтеза оксида азота и эйкозаноидов (агентов, участвующих в деградации хряща и формировании воспаления) [22], кроме подавления активности ММП-2 и ММП-3, более высокая концентрация неомы-ляемых соединений авокадо и сои вызывала нарастание эндогенного тканевого ингибитора металлопротеиназ [21]. При тестировании неомыляемых соединений авокадо и сои на суставном хряще было показано, что комбинация этих соединений в отношении 1:2 более эффективна, чем неомыляемые фракции авокадо или сои, используемые по отдельности или в других соотношениях [23]. Такая комбинация вызывала достоверное снижение активности стромелизина, экспрессии ИЛ-6 и ИЛ-8 и активности коллагеназы. В данном исследовании уровень простагландина (Pg) Е₂ снижался при любой концентрации соединений, а в исследовании L. Lipi-ello et al. [24] подавление повышенного уровня Pg Е₂ после экспозиции клеток с ИЛ-1 на 45–54% происходило при использовании неомыляемых соединений авокадо и сои именно в дозе, используемой в коммерческом препарате, но не меньше, что было подтверждено и в других исследованиях [25, 26]. При использовании культуры макрофагов также было показано уменьшение концентрации Pg Е₂ при добавлении фитостерола [27]. Ан-тикатаболическое действие неомыляемых соединений авокадо и сои приводило к стимуляции продукции коллагена и протеогликана – предположительно за счет увеличения синтеза трансформирующего фактора роста β [28], а также ингибитора активатора плазминогена-1 [29], который принимает участие в повреждении хряща как вследствие прямого воздействия (путем деградации протеогликанов), так и опосредованно – через стимуляцию металлопротеиназ.

Хотя стеролы составляют наибольшую фракцию неомыляемых соединений авокадо и сои, другие компоненты этого соединения, включая α- и β-амирин, также могут осуществлять противовоспалительное и, возможно, анаболическое действие [19, 30].

При ОА наиболее часто поражаются «нагрузочные» суставы: коленные, тазобедренные и суставы позвоночника. Поражение мелких суставов кистей, дистальных и проксимальных, реже привлекает внимание исследователей. Однако эта локализация поражения, кроме косметического дефекта, приводит к формированию хронической боли и явной функциональной недостаточности кисти, ограничивая пациента в выполнении простейших бытовых функций.

Известно, что большинство препаратов, используемых в лечении, обладают «симптом-модифицирующим» действием, уменьшая боль. Такими препаратами являются и широко используемые нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), и анальгетики (парацетамол), и так называемые медленно действующие симптоматические средства (symptomatic slow acting drugs for osteoarthritis (SYSADOA)).

Для SYSADOA в ряде рандомизированных контролируемых исследований (РКИ) показана возможность замедлять прогрессирование заболевания (хондропро-тективное действие), т. е. структурно-модифицирующее действие. Однако основная цель лечения ОА (купирование боли) особенно отражена в рекомендациях Американского колледжа ревматологов (АКР), которые предлагают использование фармакологических препаратов только с целью уменьшения боли (табл. 2) [31]. Европейские рекомендации по ведению больных с гонартрозом [6] отмечают симптом-модифицирующий эффект SYSADOA и наличие у препаратов этой группы структурно-модифицирующего действия (табл. 3), а в рекомендациях EULAR по ведению больных с коксартрозом [32] отмечено, что SYSADOA имеют симптоматический эффект и низкую токсичность, но структурно-модифицирующий эффект достоверно не установлен.

Таблица 2.
Рекомендации АКР 2000: фармакологическое лечение ОА

Возможности Пиаскледина, применяемого для лечения ОА всех основных локализаций, являются предметом обсуждения в данном сообщении. Пиаскледин представляет собой неомыляемые соединения масла авокадо и соевых бобов, получаемые в результате гидролиза, в пропорции 1:2 (Пиаскледин, A1S2, Laboratoi-res Expanscience, Courbevoie, France). Препарат принимается в дозе 300 мг 1 р./сут. Симптом-модифицирую-щий эффект Пиаскледина при ОА коленных и тазобедренных суставов изучен в ряде РКИ [33–36]. В двойном слепом плацебо-контролируемом РКИ [33] оценена потребность в НПВП у 163 больных с умеренными и сильными болями при ОА коленных и тазобедренных суставов, получавших либо 300 мг/сут Пиаскледина, либо плацебо. Потребность в НПВП в течение 3-го мес. лечения была достоверно меньше в группе больных, получавших активный препарат, чем в группе плацебо (43,4 и 69,7% больных соответственно; p Таблица 3.
Рекомендации EULAR 2003 по ведению больных гонартрозом и EULAR 2005 по ведению больных коксартрозом,
основанные на данных доказательности и мнении экспертов

В более длительном (8 мес.) плацебо-контролируемом РКИ [34] оценивалась динамика количественных показателей, отражающих боль при ОА за 6 мес. терапии у 164 больных с гон- и коксартрозом, а также сохранение эффекта в течение 2-х мес. наблюдения после окончания приема препаратов. Достоверное превосходство Пиаскледина по сравнению с плацебо было показано по следующим параметрам: уменьшение боли (оценка по визуально-аналоговой шкале (ВАШ), мм) с р=0,003; уменьшение функционального индекса Лекена с pОтносительно короткое 3-месячное РКИ [35] преследовало цель сравнения с плацебо 2-х дозировок Пиаскледина – 300 и 600 мг/сут у 260 больных с ОА коленных суставов. Было подтверждена эффективность Пиаскледина, значительно превышающая эффективность плацебо. Отмечено, что более 70% больных за 3 мес. приема Пиаскледина уменьшили суточную потребность в НПВП в 2 раза против 36% больных, получавших плацебо. Эффективность обеих дозировок Пиаскледина оказалась равной.

В отечественном открытом исследовании [36], включившем 92 пациентов с ОА коленных, тазобедренных суставов, симптоматический эффект Пиаскледина (n=46) сравнивался с эффектом НПВП (n=46; суточная доза, эквивалентная 100 мг/с диклофенака) за 6-месячный период. Исходно группы больных были сопоставимы по демографическим данным, выраженности боли (не менее 30 мм по ВАШ), функциональному индексу Лекена (5 баллов и более). В группе больных, получавших НПВП, анальгетический эффект проявлялся раньше, через 1 мес. снижение боли в покое и особенно при движении было более выраженным (достоверно отличаясь для последнего показателя, p

Рис. 2. Динамика боли и индекса Лекена у больных с ОА
коленных и тазобедренных суставов при приеме Пиаскледина и НПВП

Таблица 4.
Результаты анализа изменения суставной щели на рентгенограммах таза или тазобедренных суставов с использованием мануальной радиохондрометрии и числа прогрессирующих за 3 года больных

При этом, как видно из данных таблицы 4, достоверно меньше было больных с рентгенологическим прогрессированием сужения суставной щели при лечении Пиаскледином (40,4%), чем в группе плацебо (50,3%) (р=0,040). Интересны данные о возможности Пиаскледина влиять на боль при спондилоартрозе у 30 больных в течение 6 мес. [45]. Для группы больных, получавших Пиаскледин (основные группы), рандомизированно подбиралась равная по численности и основным показателям группа сравнения, получавшая НПВП (нимесулид 200 мг/сут). Оценивались исходно и через 1, 3, 6 мес. уровень болей по ВАШ в покое и при движении в суставах и спине, тест Шобера, функциональный индекс Освестри. Регистрировалась суточная потребность в НПВП. Критериями включения были: уровень боли в спине >40 мм по ВАШ, индекс Лекена >5 баллов.

На фоне применения терапии Пиаскледином у больных с болями в спине (n=15) наблюдалось уменьшение выраженности болевого синдрома, в т. ч. по мере увеличения длительности приема исследуемого препарата (рис. 3). К 3 мес. лечения уменьшение выраженности боли в спине было статистически значимо (р

Рис. 3. Пиаскледин в лечении боли в нижней части спины:
динамика боли и функционального состояния

Отмечается значимое улучшение функциональной активности позвоночника к 1-му мес. лечения в обеих группах пациентов, однако в группе комбинированной терапии с применением Пиаскледина сохраняется тенденция к нарастанию функциональной активности по мере увеличения длительности терапии (рис. 3). Показатели, отражающие функциональное состояние пациентов при боли в спине, имеют сходную динамику с показателями интенсивности болевого синдрома в спине по ВАШ.

Повышение двигательной активности больных, отраженное в снижении индекса Освестри, со статистически значимым преобладанием отмечалось в основной группе больных к 3-му мес. лечения (рВ контрольной группе положительная динамика данного показателя имела статистически значимые отличия только к 6-му мес. терапии (рК 3-му мес. лечения интенсивность боли в основной группе уменьшилась в 2,4 раза, а в контрольной – в 1,5 раза. При подсчете числа болезненных узелков в ходе проводимого лечения также отмечалась значительная положительная динамика, при этом в основной группе больных уменьшение числа болезненных суставов было статистически значимым уже в 1-й мес. лечения (рПоскольку оценка влияния Пиаскледина на выраженность симптомов ОА с локализацией в мелких суставах кистей специально не проводилась, было запланировано исследование по оценке эффективности и безопасности Пиаскледина в сравнении с терапией ибупрофеном (ИП) у пациентов с ОА суставов кистей [29]. В исследование были включены 40 амбулаторных пациентов обоего пола ( женщин – 37, мужчин – 3; средний возраст – 65,3±6,9 года) с ОА суставов кистей, удовлетворяющих критериям Althman et al. (1995) с болью в суставах кистей более 40 мм по ВАШ. Все пациенты регулярно принимали НПВП в течение не менее 30 дней за последние 3 мес. 20 больных (основная группа) принимали Пиаскледин 300 мг/сут и ИП 1200 мг/сут, остальные 20 пациентов (группа сравнения) – ИП 1200 мг/сут. Длительность наблюдения составила 4 мес. Далее у части больных терапия Пиаскледином была продолжена в течение еще 8 мес. (всего 12 мес.) для оценки эффективности и безопасности длительного лечения, а также влияния препарата на рентгенологические изменения при ОА суставов кистей.

Оценка эффективности лечения проводилась по следующим критериям:
1) функциональный индекс AUSCAN (боль, скованность, состояние функции суставов);
2) модифицированный функциональный индекс Дрейзера (FIHOA);
3) оценка эффекта от проводимой терапии врачом (лучше, хуже, без изменений);
4) оценка эффекта от проводимой терапии пациентом (лучше, хуже, без изменений);
5) суточная потребность в пероральных НПВП и/или анальгетиках.

Эти параметры анализировались до начала лечения (визит 1) и каждый месяц в последующем. Нежелательные явления и оценка эффективности от проводимой терапии регистрировались на каждом визите.

Достоверные показатели уменьшения боли были зарегистрированы у всех больных через 2 мес. терапии и сохранялись до конца лечебного периода (табл. 5). В конце лечебного периода, т. е. через 4 мес. терапии, улучшение было отмечено у всех больных, получавших Пиаскледин + ИП, по сравнению с 65% в группе, принимавшей только ИП. В конце продленной фазы исследования (через 1 год) 100% больных оценили свое состояние как улучшение. Показатели боли на фоне приема Пиаскледина + ИП были гораздо ниже, чем при приеме только ИП (97,6±63,9 мм против 131,5±89,4 мм соответственно) (рис. 4), но статистически значимых различий выявлено не было, возможно, из-за малочисленности групп. Достоверные показатели уменьшения боли сохранялись у всех больных через 12 мес. терапии.

Рис. 4. Пиаскледин в лечении узелкового ОА:
первое полугодие применения Пиаскледина + НПВП или только НПВП

При оценке скованности в мелких суставах достоверные различия с исходным показателем были отмечены при всех визитах только в основной группе. Учитывая, что боль часто сочетается с утренней скованностью и является признаком вторичного синовита, данные результаты подтверждают, что Пиаскледин обладает хорошей противовоспалительной активностью. Анализ состояния функции суставов показал достоверное улучшение показателей в 1-й группе уже через 2 мес. терапии, в то время как во 2-й группе улучшение было отмечено только на 3-м мес. лечения. В конце наблюдения достоверное улучшение функционального состояния суставов отмечено в основной группе (235,5±116,8 мм против 318,3±131,0 мм в группе сравнения; р

Рис. 5. Пиаскледин в лечении узелкового ОА:
год применения Пиаскледина + НПВП или только НПВП

Таким образом, Пиаскледин продемонстрировал симптом-модифицирующий эффект при лечении ОА любой локализации. Структурно-модифицирующий эффект препарата нуждается в дальнейших исследованиях, которые проводились бы в соответствии с современными требованиями, в первую очередь в отношении методики проведения рентгенологического исследования.

В 2008 г. был проведен метаанализ РКИ Пиаскледина [46]. Из 20 РКИ для анализа были отобраны 4 РКИ [33–35, 37], в которых приняли участие 664 пациента с ОА тазобедренных (41,4%) и коленных суставов (58,6%), из которых 336 больных получали Пиаскледин по 300 мг/сут. и 328 – плацебо в течение 6 мес. Пиаскледин превосходил плацебо по влиянию на боль (среднее уменьшение боли по ВАШ составило 10,7% при гонартрозе и 11,3% при коксартрозе; р=0,04) и на функциональный индекс Лекена (р=0,0003) (рис. 6). В 3-х исследованиях отмечался достоверно больший, чем при применении плацебо, положительный эффект Пиаскледина, только в исследовании M. Lequesne et al. [37] симптоматический эффект Пиаск-ледина не отличался от эффекта плацебо. Напомним, что основным критерием отбора больных в это исследование было значимое уменьшение ширины суставной щели тазобедренного сустава. А поскольку при ОА хорошо известна диссоциация между клиническими и рентгенологическими проявлениями ОА, возможно, группа больных не имела выраженных симптомов ОА. В отечественных исследованиях Пиаскледин продемонстрировал отчетливое и достоверное преимущество перед активными препаратами из группы НПВП в подавлении боли и улучшении функции больных. Отмечено, что сроки лечения должны составлять не менее 6 мес. [29, 36].

Высокая безопасность Пиаскледина отмечена во всех клинических исследованиях, в которых не было зарегистрировано каких-либо значимых побочных эффектов или случаев передозировки препарата при его длительном приеме. Немаловажным аспектом безопасности является отсутствие значимых лекарственных взаимодействий Пиаскледина с известными препаратами. Особенно это важно для пожилых больных ОА, принимающих довольно широкий набор препаратов для лечения сопутствующих заболеваний.

Таким образом, Пиаскледин продемонстрировал достоверный симптоматический эффект при ОА крупных и мелких суставов (включая суставы позвоночника), развивающийся в первые месяцы применения и нарастающий при продолжении лечения до 6–12 мес. Структурно-модифицирующий эффект оценивался только при коксартрозе и показал, что препарат предпочтительнее использовать на ранних рентгенологических стадиях ОА, когда можно добиться замедления прогрессирования, а при длительном использовании Пиаскледина (3 года) прогрессирующее сужение суставной щели отмечается у достоверно меньшего числа больных по сравнению с таковым при приеме плацебо.

Хорошая переносимость и возможность сочетания Пиаскледина с любыми лекарственными средствами позволяют использовать его у больных любого возраста, независимо от наличия коморбидных состояний. Препарат удобен для приема – 1 капсула в день, что, несомненно, увеличивает комплаентность в его применении больными.

Источник