что такое кальция добезилат
Кальция добезилат (Calcium dobesilate)
Относительно медленно адсорбируется из ЖКТ. C max в плазме после приема внутрь достигается через 5-6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Не проникает через ГЭБ. Выводится преимущественно почками в течение 24 ч и кишечником. T 1/2 – 5 ч.
Сосудистые поражения с повышенной хрупкостью и проницаемостью капилляров (диабетическая ретинопатия, микроангиопатия) и другие нарушения, связанные с различными сердечно-сосудистыми и обменными заболеваниями, венозная недостаточность различной степени выраженности и ее последствия.
При лечении ретинопатии и микроангиопатии назначают по 500 мг 3 раза/сут в течение 4-6 мес, затем суточную дозу снижают до 500 мг 1 раз/сут.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта.
Повышенная чувствительность к кальция добезилату; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, заболевания почек и печени, геморрагии, вызванные антикоагулянтами; беременность (I триместр); детский возраст до 13 лет.
Противопоказано применение в I триместре беременности. Во II-III триместрах беременности назначают только по жизненным показаниям, в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
При назначении в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Кальция добезилат можно применять профилактически.
При появлении симптомов агранулоцитоза (повышение температуры, головная боль, озноб, слабость, боль при глотании, воспаление слизистой оболочки полости рта) следует немедленно обратиться к врачу и провести клинический анализ крови.
Кальция добезилат может оказать влияние на результаты лабораторных анализов для определения уровня креатинина.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гепарина, ГКС, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Не рекомендуется сочетать кальция добезилат с препаратами лития и метотрексатом.
При одновременном применении повышает антиагрегантную активность тиклопидина.
Кальция Добезилат : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: кальция добезилат;
1 таблетка содержит кальция добезилат 250 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия метабисульфит (Е 223), повидон, кислота лимонная, кальция стеарат
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Ангиопротекторы. Капилляростабилизирующие средства.
Показания
Сосудистые поражения с повышенной ломкостью и проницаемостью капилляров (диабетическая ретинопатия, микроангиопатии) и другие микроангиопатии, связанные с сердечно-сосудистыми и обменными заболеваниями (стероидный васкулит, гормонозависимых бронхиальная астма). Венозная недостаточность и ее осложнения, в т.ч. передварикозний состояние с явлениями отечности тканей, болями, парестезиями, застойным дерматозы поверхностные флебиты, трофические язвы, варикозное расширение вен нижних конечностей.
Противопоказания
Гиперчувствительность к кальция добезилат, кровотечения, вызванные приемом антикоагулянтов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, заболевания почек и печени, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Способ применения и дозы
При диабетической ретинопатии и микроангиопатии назначают по 250 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день в течение 4-6 месяцев, в зависимости от течения заболевания и эффективности лечения.
Побочные реакции
Обычно хорошо переносится. Редко возможны диспепсические явления, аллергические дерматиты, головная боль, лихорадка, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, лихорадочные реакции. В таких случаях рекомендуется уменьшить дозу или отменить препарат.
Передозировка
Данные о передозировке кальция добезилат отсутствуют.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан детям.
Особенности применения
При тяжелой почечной недостаточности, которая требует проведения диализа, следует уменьшить дозу препарата. Возможно назначение препарата с профилактической целью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гепарина, ГКС, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Не рекомендуется применять кальция добезилат с препаратами лития и метотрексатом. При одновременном приеме повышает антиагрегантной активностью тиклопидина.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Антиагрегантный, ангиопротекторный (капилляры и венопротекторное) средство.
Нормализует повышенную проницаемость артериол и капилляров, повышает эластичность сосудистой стенки и эритроцитов, улучшает реологические свойства крови, микроциркуляцию и дренажную функцию лимфатических сосудов, снижает вязкость крови, немного ослабляет агрегацию тромбоцитов и усиливает их функцию (в т.ч. антиоксидантную), снижает активность плазматических кининов (брадикинина и т.д.), уменьшает отек тканей, оказывает антигеморрагический действие.
Фармакокинетика. Медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Максимальная концентрация в крови достигается через 5-6 часов. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения составляет 24 часа. Выводится преимущественно почками в течение 24 часов.
Основные физико-химические свойства
таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Добезилат кальция
Показания к применению
Диабетическая ретинопатия, трофические язвы, посттромботический синдром, атеросклероз сосудов нижних конечностей, варикозное расширение вен, геморрой, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, периферические отеки, нарушение микроциркуляции, «стероидный» васкулит, бронхиальная астма (гормонозависимая).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, заболевания почек и печени, геморрагии, вызванные антикоагулянтами; беременность (I триместр), детский возраст (до 13 лет).
Как применять: дозировка и курс лечения
Фармакологическое действие
Ангиопротектор, снижает повышенную проницаемость сосудов, увеличивает резистентность стенок капилляров, улучшает микроциркуляцию и дренажную функцию лимфатических сосудов, умеренно снижает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов. Действие связано в определенной мере с увеличением активности кининов плазмы.
Побочные действия
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гепарина, ГКС, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Повышает антиагрегантную активность тиклопидина.
Не рекомендуется сочетать с препаратами Li+ и метотрексатом.
Наличие препарата Добезилат кальция *
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Добезилат кальция
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Добезилат кальция как ранний ангиопротектор при диабетических микроангиопатиях
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Микроангиопатии — наиболее часто встречающиеся осложнения у пациентов, страдающих сахарным диабетом (СД). В связи с поздней диагностикой СД, что нередко, у большого числа пациентов уже имеются как микро-, так и макрососудистые осложнения. Наиболее часто встречающимся и крайне инвалидизирующим осложнением СД является диабетическая ретинопатия. Патогенез диабетической ретинопатии носит мультифакторный характер и включает в себя: изменение в сосудистой стенке, что ведет к увеличению проницаемости и ломкости сосудов, нарушение кровообращения в сетчатке с образованием микрокровоизлияний и окклюзий и, как следствие, неоваскуляризацию и фиброз сетчатки с формированием вторичной неоваскулярной глаукомы и риском отслойки сетчатки. С целью лечения и профилактики микроангиопатий при СД успешно применяется препарат добезилат кальция, который имеет доказанно выраженную ангиопротективную активность. Его действие обусловлено уменьшением проницаемости сосудистой стенки, препятствием апоптозу клеток, что предотвращает изменения проницаемости мембран и фрагментации дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), а также адгезию лейкоцитов к стенкам сосудов сетчатки и эндотелиоцитам и приводит к нормализации уровня белков, что в конечном итоге помогает сохранить целостность гематоретинального барьера. Также добезилат кальция подавляет перекисное окисление липидов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и снижает уровень фибриногена, тем самым положительно влияя на реологические свойства крови. По данным исследований, на фоне раннего назначения добезилата кальция отмечается как ангиопротективный эффект по отношению к диабетическим ангиопатиям (в т. ч. диабетической нефропатии и диабетической полинейропатии), так и регресс уже имеющихся микрососудистых осложнений.
Ключевые слова: добезилат кальция, микроангиопатия, ангиопротекция, диабетическая ретинопатия, диабетическая нефропатия, полинейропатия.
Для цитирования: Мурашко Е.Ю. Добезилат кальция как ранний ангиопротектор при диабетических микроангиопатиях. РМЖ. 2017;22:1629-1634.
Calcium dobesilate as an early angioprotector in diabetic microangiopathies
Murashko E.Yu.
The multidisciplinary clinical diagnostic center «Clinic TrastMed», Moscow
Microangiopathies are the most common complications in patients with diabetes mellitus (DM). Often in connection with the late diagnosis of diabetes, a large number of patients already have both micro- and macrovascular complications. The most common and extremely disabling complication of diabetes is diabetic retinopathy. The pathogenesis of diabetic retinopathy has a multifactor character and includes a change in the vascular wall, which leads to an increase in the permeability and fragility of blood vessels, a violation of blood circulation in the retina with the formation of microbleedings and occlusions and, as a result, leads to neovascularization and retinal fibrosis with the formation of secondary neovascular glaucoma and the risk of retinal detachment. Calcium dobesilate with a proven pronounced angioprotective activity is successfully used for the treatment and prevention of microangiopathies in DM. Its effect is based on reducing the permeability of the vascular wall, inhibiting the apoptosis of cells that prevents changes the membrane permeability, and DNA fragmentation, as well as adhesion of leukocytes to the walls of the retinal vessels and endotheliocytes and normalization of the level of proteins, which ultimately helps to maintain integrity hematoretinal barrier. Similarly, calcium dobesilate suppresses lipid peroxidation, reduces platelet aggregation and reduces the level of fibrinogen, thereby positively affecting the rheological properties of the blood. According to studies, the early appointment of calcium dobesilate provides both an angioprotective effect with respect to diabetic angiopathies (including diabetic nephropathy and diabetic polyneuropathy), and the regression of already existing microvascular complications.
Key words: calcium dobesilate, microangiopathy, angioprotection, diabetic retinopathy, diabetic nephropathy, polyneuropathy.
For citation: Murashko E.Yu. Calcium dobesilate as an early angioprotector in diabetic microangiopathies // RMJ. 2017. № 22. P. 1629–1634.
Статья посвящена возможностям применения добезилата кальция, как раннего ангиопротектора, при диабетических микроангиопатиях. Микроангиопатии — наиболее часто встречающиеся осложнения у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Наиболее часто встречающимся и инвалидизирующим осложнением диабета является диабетическая ретинопатия. Патогенез диабетической ретинопатии носит мультифакторный характер. С целью лечения и профилактики микроангиопатий при сахарном диабете успешно применяется препарат добезилат кальция, который имеет доказанно выраженную ангиопротективную активность.
Введение
Диабетическая ретинопатия
Патогенез диабетической ретинопатии
Механизм действия добезилата кальция
Фармакокинетика добезилата кальция
Клинические данные
Заключение
Только для зарегистрированных пользователей
Кальция добезилат
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Кальция добезилат – это капилляростабилизирующее лекарство. Входит в категорию средств-ангиопротекторов.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Кальция добезилата
Применяется в таких случаях:
[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]
Форма выпуска
Выпуск осуществляется в таблетках, по 10 штук внутри блистерной упаковки. В отдельной пачке – 5 блистерных пластинок. Также может выпускаться в баночках – по 50 штук внутри 1-ной.
[15], [16], [17], [18], [19]
Фармакодинамика
Лекарство обладает антиагрегантным, а также защищающим вены и капилляры воздействием.
Снижает увеличенную капиллярную и артериольную проницаемость, увеличивает эластичность стенок сосудов, а также эритроцитов, и улучшает процессы микроциркуляции, реологические параметры крови и дренажные свойства сосудов лимфы. Вместе с этим уменьшает кровяную вязкость, слегка уменьшает тромбоцитарную агрегацию и потенцирует воздействие тромбоцитов (также и антиоксидантное).
Препарат способен уменьшить активность кининов плазмы (таких, как брадикинин и проч.) и снизить тканевую отёчность, а кроме этого обладает антигеморрагическими свойствами.
[20], [21], [22], [23]
Фармакокинетика
Лекарство подвергается довольно медленной абсорбции внутри ЖКТ. С белком внутри плазмы синтезируется лишь на 20-25%. Пиковые значения внутри организма отмечаются по прошествии 5-6-ти часов. Препарат почти не проходит сквозь ГЭБ.
Время полураспада равно 24-м часам. Экскреция осуществляется в основном через почки в период 24-х часов.
[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]
Использование Кальция добезилата во время беременности
Кальция добезилат не назначают беременным, а также кормящим грудью матерям.
Противопоказания
[31], [32], [33], [34], [35], [36]
Побочные действия Кальция добезилата
Зачастую препарат переносится очень хорошо. Изредка могут отмечаться проявления диспепсии, головные боли, дерматиты аллергического происхождения, головокружения, рвота, состояние лихорадки и тошнота, а также понос и гастралгия, проявления лихорадки и увеличение активности трансаминаз печени. При развитии таких симптомов необходимо снизить размер дозировки либо отменить приём ЛС.
[37], [38], [39], [40]
Способ применения и дозы
Препарат принимают перорально, вместе с пищей либо после её употребления. Дозировка составляет 250 мг (размер 1-ой таблетки) с приёмом трижды за день, либо 0,5 г (размер 2-х таблеток) с 1-2-разовым приёмом за сутки. Длится такой режим применения 2-3 недели, после чего порцию препарата снижают до 0,5 г за весь день. Такой режим приёма продолжается минимум 3-4 недели и максимум несколько месяцев (продолжительность зависит от эффективности ЛС). Если это необходимо, разрешается проводить повторные курсы.
Во время лечения диабетической формы ретинопатии, а также микроангиопатии требуется пить по 1-ой таблетке 2-3 раза за сутки на протяжении 4-6-ти месяцев. Более точная продолжительность лечения зависит от протекания патологии и эффективности используемой терапии.
[41], [42], [43]
Взаимодействия с другими препаратами
Кальция добезилат потенцирует свойства гепарина с непрямыми антикоагулянтами, а также ГКС. Также он усиливает противодиабетический эффект дериватов сульфонилмочевины. Запрещается сочетать препарат с литиевыми лекарствами, а также метотрексатом.
При комбинированном использовании с тиклопидином усиливает его антиагрегантные свойства.
[44], [45], [46], [47], [48]
Условия хранения
Кальция добезилат должен содержаться в сухом и тёмном месте, закрытом от маленьких детей.
[49], [50], [51], [52], [53], [54]
Особые указания
Кальция добезилат рекомендуется врачами-нейрохирургами для устранения уточнённых мигреневых приступов, потому как он способен улучшить функцию кровеносных сосудов, а также процессы кровообращения.
Отзывы о лекарстве демонстрируют, что помимо его высокой эффективности достоинством препарата считается редкость развития побочных действий при его применении.
[55], [56], [57], [58], [59], [60]
Срок годности
Кальция добезилат позволяется использовать на протяжении 3-х лет с даты изготовления медикаментозного средства.
[61]