что такое изокет спрей

Изокет ® (Isoket ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Изокет ®

Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта.

Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания активных веществ препарата Изокет ®

Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).

Источник

Изокет спрей : инструкция по применению

Состав

100 г спрея дозированного содержат:
активное вещество: изосорбида динитрат 2,946 г.
вспомогательные вещества: макрогол 400 17,668 г, этанол 100% 79,386 г.
Один флакона содержит:
12,7 г (15,0 мл) раствора препарата и 3,3 г (3,8 мл) избытка раствора препарата;
16,0 г (18,8 мл) раствора препарата содержит 471 мг изосорбида динитрата.
1 доза (42,45 мг раствора препарата) содержит 1,25 мг изосорбида динитрата.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор с запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

По соображениям безопасности препарат Изокет® может применяться при беременности и в период грудного вскармливания, только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.
При необходимости применения препарата Изокет* спрей в период грудного вскармливания, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозировка

Изокет® спрей применяется для распыления на слизистую оболочку полости рта. При первом применении и в случае, если после последнего применения Изокет® спрея прошло более суток, первую дозу спустить в воздух, т.к. она может быть не полной. Для гарантии необходимого эффекта необходимо непрерывно и до конца нажимать на распылитель. Спрей вдыхать не следует. При применении Изокет® спрея следует избегать попадания в глаза и на кожу.
Способ применения:

Пользуйтесь приведенной выше информацией в том случае, если Ваш врач не дал Вам других рекомендаций. Пожалуйста, придерживайтесь описанных условий применения, так как в противном случае Изокет® спрей может не оказать желаемого действия.
Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между вспрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по настоятельной рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда или острой левожелудочковой недостаточности (принимают только под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача) в начале 1-3 дозы с интервалами 30 с, при отсутствии эффекта в течение 10 мин еще 1 дополнительную дозу (только под контролем врача).

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора распыляется в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Изокет® спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Еще одним преимуществом является прозрачность флакончика, позволяющая вовремя заметить необходимость замены.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 часов, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет® спрей другими антиангинальными средствами.
Лечение с применением Изокет® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Раствор содержит около 85 процентов этанола.
В период лечения Изокет® спреем следует исключить употребление алкоголя.
Пожалуйста, храните Изокет® спрей при комнатной температуре и проверяйте время от времени работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его использовании. На этикетке флакончика спрея, внизу, нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее использование такого флакончика тоже возможно, до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Спрей дозированный 1,25 мг/доза.
Спрей дозированный 1,25 мг/доза.
По 15 мл концентрата во флаконе из коричневого прозрачного стекла с насадкой для фиксации колпачка, дозаторным насосом с жестко закрепленным распылителем из белого пластика (головка спрея) и красным защитным колпачком.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

ЮСБ Мэньюфэкчуринг Айлэнд Лимитед
Шэннон Индастриал Истейт, Шэннон, Ко. Клэр, Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения

ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия

Выпускающий контроль качества

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия
или
ЗАО «ФирмФирма «Сотекс»
141345, Московская область,
Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу

105082, Москва, Переведеновский пер., д. 13, стр. 21.

Источник

Что такое изокет спрей

Изосорбида динитрат* (Isosorbide dinitrate*)

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный раствор с запахом спирта.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.

Фармакокинетика

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Связь с белками плазмы крови — 30%. T_1/2 составляет 60 мин. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, доля которого составляет 75–85%, T_1/2 — 5 ч и изосорбида 2-мононитрата, составляющего 15–25% с T_1/2 — 2,5 ч. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов.

Показания препарата Изокет ®

купирование и профилактика приступов стенокардии;

острый инфаркт миокарда ( в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);

состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата;

острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);

кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного дАД левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;

закрытоугольная форма глаукомы;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.

С осторожностью: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз; склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела); заболевания, которые сопровождаются повышением ВЧД ( в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма); пожилой возраст; тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания изосорбида динитрат следует использовать крайне осторожно, только по настоятельному предписанию врача, в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка. Экспериментальные исследования у животных не выявили повреждающего действия на плод.

Побочные действия

Редко могут появляться тошнота, рвота, а также покраснение кожи лица, ощущение жара и аллергические кожные реакции.

В редких случаях при сильном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии) и коллапс.

Крайне редко наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией (замедление ЧСС ) и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным урежением ритма сердца). В отдельных случаях может возникнуть эксфолиативный дерматит (кожное воспалительное заболевание), развитие толерантности ( в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях — ишемия мозга.

Взаимодействие

При комбинации с новокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием симпатомиметиков, α-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта.

Под влиянием α-адреноблокаторов возможно чрезмерное снижение АД и как следствие — коронарной перфузия.

Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.

Способ применения и дозы

Разбрызгивают на слизистую полости рта. Раствор не следует вдыхать.

Действия больного при приеме препарата. Сделать глубокий вдох, задержать дыхание; поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта (при этом может появиться легкое жжение языка); закрыть рот и около 30 с дышать через нос.

Необходимо пользоваться приведенной выше информацией в том случае, если врач не дал пациенту других рекомендаций. Необходимо придерживаться описанных условий применения, т.к в противном случае Изокет ® спрей может не оказать желаемое действие.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1–3 раза с интервалом в 30 с между вспрыскиваниями на фоне задержки дыхания.

Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по настоятельной рекомендации врача.

Передозировка

Особые указания

При первом применении и в том случае, когда после последнего использования Изокета ® спрея прошло больше суток, следует при первом нажатии на распылитель направить брызги в воздух, поскольку они могут не содержать полную дозу. Для гарантии безупречного действия необходимо непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально, распылителем вверх. Избегать попадания раствора в глаза.

Раствор содержит около 85% алкоголя. В период лечения Изокетом ® следует исключить употребление этанола. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

Необходимо хранить спрей при комнатной температуре и проверять время от времени работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его использовании. Изокет ® спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Прозрачность флакончика, позволяет вовремя заметить необходимость замены. На этикетке флакончика спрея внизу нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее использование такого флакончика тоже возможно до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере проявляется в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Форма выпуска

Спрей дозированный. 1 впрыск (1 доза) 42,45 мг содержит 1,25 мг изосорбида динитрата. По 15 мл (300 доз) препарата во флаконе из коричневого прозрачного стекла с насадкой для фиксации колпачка, дозаторным насосом с жестко закрепленным распылителем из белого пластика (головка спрея) и красным защитным колпачком. Каждый флакон помещают в пачку картонную.

Производитель

Колеп Си Си Эл Лаупхайм ГмбХ и Ко.КГ, Германия. Фокерштрассе, 12, 88471, Лаупхайм, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения и фирма, осуществляющая выпускающий контроль качества ЮСБ Фарма ГмбХ, Германия; Альфред-Нобельштрассе, 10, 40789, Монхайм, Германия.

Вопросы и претензии потребителей отправлять по адресу Москва, 105082, Переведеновский пер., 13, стр. 21.

Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Изокет ®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Изокет ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Изокет ® спрей (Isoket ® spray)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что ведет к вазодилатации. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному «пулингу» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при применении высших доз — на артериолы — приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца.

Влияние как на пред-, так и постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Изосорбида динитрат также вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют возникновению и устраняют коронарный спазм.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект достигается вследствие ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличения его поступления нитраты ограничивают повреждение миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда.

Влияния на другие системы органов включают расслабление мышц бронхов, а также мышц ЖКТ, желчно- и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслаблении гладких мышц матки.

Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего повышения концентрации внутриклеточного цГМФ. Таким образом стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование протеинов в клетке гладкой мышцы. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилирование легких цепочек миозина и снижение контрактильности.

Фармакокинетика. После впрыскивания в ротовой полости активное вещество — изосорбида динитрат — очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1–3 мин после применения, C_max в плазме крови достигается на протяжении 3–6 мин. T_½ составляет 30–60 мин. На протяжении 90–120 мин концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с T_½, которые составляют соответственно 1,5–2 ч и 4–6 ч. Оба метаболита обладают фармакологической активностью.

При применении в ротовой полости изосорбида динитрат минует быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно более высокая биодоступность — 60–100% (при пероральном применении — 15–30%).

Показания Изокет спрей

Применение Изокет спрей

препарат назначают только взрослым. Для распыления в ротовой полости. Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, необходимо впрыснуть препарат в ротовую полость 1–3 раза с интервалом между впрыскиваниями 30 с.

Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно повышать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинают с 1–3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта на протяжении 5 мин можно сделать еще 1 впрыскивание. Если и в следующие 10 мин улучшение не наступает, можно повторить применение спрея под тщательным контролем АД.

Описана толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого приема препарата в высоких дозах.

Инструкция для применения

Перед первым применением препарата необходимо несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облачко спрея. Теперь препарат готов к применению.

Если после последнего применения препарата прошло >1 сут, первое распрыскивание следует сделать в воздух, во избежание применения неполной дозы.

При применении флакон необходимо держать вертикально, распылителем кверху.

Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть р-р в рот таким образом:

Р-р не следует вдыхать. Для гарантии безупречного действия необходимо нажимать на распылитель непрерывно до конца и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при продолжительном неиспользовании.

На этикетке флакона снизу нанесена стрелка. Если уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, рекомендовано приобрести новый флакон препарата. Впрочем, дальнейшее применение тоже возможно, пока в слегка наклоненном флаконе конец трубки еще погружен в жидкость.

Противопоказания

препарат противопоказан при:

Источник