что такое интраназальные сосудосуживающие препараты

Правила применения деконгестантов

Деконгестантами, или сосудосуживающими назальными средствами, называют капли и спреи в нос, которые применяются для устранения отека слизистых. Подобные препараты можно использовать при сильной заложенности носа, которая затрудняет или делает невозможным носовое дыхание, мешает есть и спать. Деконгестанты работают быстро и мощно, восстанавливают дыхание носом всего за пару минут. Однако столь положительный эффект сопряжен с некоторыми опасностями.

Побочные эффекты

Правила применения

Согласно рекомендациям американской службы по контролю качества пищевых продуктов и лекарств (FDA), местные деконгестанты противопоказаны детям младше 6 лет. Для детей до 12 лет их применение нежелательно. Согласно клиническим рекомендациям Союза педиатров РФ, сосудосуживающие капли при необходимости могут назначаться с рождения. Учитывая столь разноречивые данные, при применении деконгестантов следует руководствоваться следующими правилами:

1. Сосудосуживающие капли и спреи лучше применять только при острой необходимости (если малыш вообще не дышит носом, не может есть или спать из-за отека).

2. К сосудосуживающим каплям следует прибегать, если отек сохраняется после применения солевых растворов.

3. Деконгестантами лучше пользоваться только по назначению врача.

4. По возможности нужно свести к минимуму кратность применения средства. Например, пользоваться лекарством только перед сном.

5. Важно строго соблюдать возрастную дозировку. Лучше в меньшую сторону. Взрослым, которые давно не пользовались такими медикаментами, можно выбирать средства с детской концентрацией.

6. Применять сосудосуживающие капли рекомендуется не дольше 3-5 дней.

Выбираем препарат

Если вам назначили сразу несколько препаратов для интраназального применения, нужно учитывать их состав. Нередко комбинированные средства (Виброцил, Ринофлуимуцил) уже содержат сосудосуживающий компонент, а увеличивая количество деконгестантов, мы увеличиваем риск побочных эффектов.

Противопоказания

Местные деконгестанты нужно использовать только по рекомендации врача. Применение этих средств противопоказано в следующих случаях:

При беременности и лактации лучше избегать этих препаратов, в случае крайней необходимости важно обсудить возможность их приема с врачом!

Помните, что применение сосудосуживающих спреев или капель должно быть обоснованным. Ответственное отношение к медикаментам позволяет не только избежать побочных эффектов, но в некоторых случаях — сохранить здоровье.

Источник

Передовая фармакология: cavum nasi

Изучаем интраназальные системы доставки лекарственных веществ — их преимущества, особенности абсорбции и ограничения

Долгое время в медицине интраназальное введение ассоциировалось исключительно с местными лекарственными препаратами, в частности — с деконгестантами. Однако, благодаря тому, что в носовой полости может происходить и активное всасывание лекарственных веществ в кровоток, сегодня интраназальные формы распространились и на другие классы ЛС. Удобство и простота использования современных интраназальных форм стали мощным стимулом к созданию системных лекарственных средств для интраназального применения. Именно им и посвящена наша очередная статья в цикле материалов об инновационных формах доставки ЛС.

Возможности и ограничения интраназальной доставки

Альтернативные способы системной доставки — трансдермальный, ректальный, буккальный — имеют ряд очевидных преимуществ по сравнению с традиционным пероральным и парентеральным введением. Тем не менее, нельзя не учитывать их недостатки. Так, у трансдермальных форм ограничены возможности доставки липофильных формул, к тому же для этого пути введения характерна невысокая скорость достижения пиковой концентрации препарата в плазме. Всасывание ректальных форм зависит от глубины введения в прямую кишку, а их применение ограничивает невысокий комплаенс. Буккальные и сублингвальные формы могут быть связаны с рядом неудобств, в частности, с необходимостью соотнесения их применения с приёмом пищи. А вот интраназальные препараты с системным действием, обладая очевидной простотой и удобством применения, лишены недостатков, свойственных другим системным средствам с альтернативной доставкой.

Преимущества интраназального введения лекарственных веществ:

Нельзя не упомянуть и ряд ограничений интраназальных системных форм. Среди них:

Особенности назальной абсорбции

Носовая полость общей площадью 150–160 см 2 и объёмом примерно 15 мл покрыта слизистой оболочкой толщиной 2–4 мм. Её эпителий имеет реснитчатые клетки, каждая из которых содержит около 200 ресничек, обеспечивающих мукоцилиарный транспорт слизи со средней скоростью 5–6 мм в минуту. Под эпителиальным слоем расположен подслизистый слой, имеющий разветвлённую сосудистую и лимфатическую сеть, обеспечивающую абсорбцию лекарственных препаратов, которая, в свою очередь, определяется рядом факторов.

Абсорбция лекарственных веществ со слизистой оболочки носа происходит главным образом за счёт пассивной диффузии. Небольшие незаряжённые молекулы способны легко проникать через слизистую оболочку носа, в отличие от крупных молекул. Транспорт может происходить как через клеточную мембрану (трансцеллюлярно), так и через межклеточное вещество (парацеллюлярно). Трансцеллюлярно всасываются прежде всего липофильные молекулы, причём скорость абсорбции коррелирует со степенью липофильности. Парацеллюлярно всасываются небольшие полярные молекулы. Степень и скорость абсорбции зависит от анатомо-физиологических особенностей носовой полости и физико-химических характеристик действующего вещества.

Физиологические факторы, влияющие на абсорбцию

Мукоцилиарный клиренс — который, в свою очередь, зависит от длины, плотности и частоты биения ресничек эпителия, а также от количества назальной слизи и её вязкости.

Кровеносная система слизистой оболочки носа — известно, что сосудистая сеть носовой полости приспособлена для быстрого прохождения жидкости из крови в ткани и обратно. Стенки сосудов носовой полости имеют повышенную пористость, а в сосудистом эндотелии есть дефекты, способствующие быстрому перемещению жидкости из сосудов в окружающую ткань и поступлению в просвет сосудов лекарственных веществ. Абсорбция последних определяется скоростью кровотока, на который, в свою очередь, влияют сосудосуживающие и сосудорасширяющие агенты. Доказано, что введение в состав интраназального препарата сосудосуживающего компонента обеспечивает удержание основного препарата на эпителии слизистой носа и, как следствие, активизирует его поступление в кровь и доставку лекарственного вещества в ЦНС.

Ферментативное расщепление — ещё один фактор, который может влиять на интраназальную абсорбцию препаратов. В эпителиальных клетках носовой полосы обнаруживается целый ряд ферментов. Носовая полость занимает второе место после печени по количеству вырабатываемого цитохрома Р450, который расщепляет эстрадиол, тестостерон, деконгестанты и другие препараты. Чтобы предотвратить ферментативное расщепление в носовой полости, в состав препаратов вводят ингибиторы ферментов.

Белки-транспортеры — которые способствуют активному выведению препаратов в межклеточную среду и снижению их накопления в клетках. В интраназальные препараты могут вводиться ингибиторы белков-транспортеров, позволяющие затормозить процесс выброса препарата из клетки.

Физико-химические свойства активных компонентов, влияющие на абсорбцию в носовой полости

Молекулярная масса — низкомолекулярные препараты (до 300 Да) всасываются легче, чем высокомолекулярные.

Липофильность и гидрофильность — слизистая носа имеет липофильные свойства, и степень абсорбции препаратов снижается с уменьшением степени липофильности активных веществ.

Другие свойства активного вещества, в частности: вязкость — чем она выше, тем дольше контактирует препарат со слизистой носа и лучше всасывается; кислотность — при показателе pH, соответствующем таковому в полости носа (5,5–6,5), может развиваться раздражение слизистой и ухудшаться абсорбция. Влияние на всасываемость могут оказывать и дополнительные вещества, например, усилители абсорбции, ингибиторы ферментов и т. д.

Интраназальная доставка в мозг

Перспективное направление фармакологии — создание интраназальных препаратов центрального действия. Инновационные технологии позволяют создать лекарственные препараты для интраназального введения, поступающие в головной мозг. Для этого в их состав вводят микро- и наноносители направленной доставки, отвечающие ряду требований: биосовместимость, нетоксичность, биодеградируемость, физическая стабильность в кровеносном русле, способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и др.

На сегодняшний момент используются микрочастицы (диаметр 1–1000 мкм) на основе хитозана и гидроксипропилметилцеллюлозы. Последняя применяется для создания современной интраназальной формы трамадола, поступающего в головной мозг. В качестве наночастиц используются полимерные частицы, дендримеры, мицеллы, эмульсии, липосомы размером до 300 нм. Разработаны наночастицы, поверхность которых модифицирована полиэтиленгликолем («пэгилированные частицы»). Благодаря им удалось значительно уменьшить дозировку атипичного нейролептика сульпирида, обеспечив его накопление именно там, где это необходимо — в головном мозге.

Ещё один системный препарат, который используется интраназально — золмитриптан, оказывающий противомигренозное действие. Пероральные его формы имеют низкую биодоступность и плохо переносятся — они связаны с тошнотой. Интраназальная форма препарата, содержащая наноносители в виде мицелл, оказывает центральное действие и гораздо более активна по сравнению с парентеральной.

Лекарственные формы интраназальных системных препаратов

Самыми распространёнными и доступными интраназальными средствами системного действия сегодня являются капли в нос. Однако, наряду с простотой производства и применения для них характерна сложность дозирования: количество препарата, поступающего внутрь в форме интраназальных капель, сложно контролировать, что особенно опасно в случае применения сильнодействующих средств. Этого недостатка лишены дозированные спреи и аэрозоли, которые, так же, как и капли в нос, отличаются компактностью, удобством и простой применения, но при этом могут дозироваться с точностью от 25 мкл.

Для препаратов, плохо растворимых в воде, используют форму порошка. Их положительное свойство — отсутствие консервантов и устойчивость при хранении. Однако интраназальные порошки могут оказывать раздражающее действие на слизистую оболочку, что ограничивает их применение. В последние годы появились гели для интраназального применения, представляющие собой вязкие растворы или суспензии. За счёт отсутствия при их применении синдрома постназального затека увеличивается абсорбция лекарственных веществ и достигается оптимальный терапевтический эффект.

Инновационные интраназальные препараты — настоящее и будущее

На протяжении последнего десятилетия продолжаются исследования, изучающие свойства интраназальных препаратов для системного применения. Так, изучено применение интраназального эстрадиола в качестве менопаузальной гормональной терапии женщинам во время менопаузы. Исследование с участием более 600 пациенток показало, что интраназальная терапия обеспечила незначительно менее выраженный эффект и существенно более благоприятную переносимость по сравнению с пероральными формами.

Уже разработана интраназальная форма инсулина. Считается, что она переносится лучше по сравнению с парентеральными, при сопоставимой эффективности. По оценкам специалистов, доход от продажи интраназального инсулина за 5 лет может превысить 10 миллионов долларов.

Ещё одна инновационная разработка — интраназальная инактивированная противогриппозная вакцина, которая обеспечивает как формирование системного иммунитета, так и стимуляцию местного иммунного ответа в носовой полости, являющейся входными воротами инфекции. Очевидно, что это лишь первые шаги в столь перспективном направлении фармакологии. Сегодня, когда в аптеках уже есть системные интраназальные средства, провизоры и фармацевты могут быть непосредственными свидетелями стремительного развития фармакологической науки и наблюдать за появлением всё новых инновационных препаратов с поистине удивительными свойствами.

Источник

Капли в нос от насморка

Никто не любит болеть – это факт. И однако даже банальный насморк может испортить настроение и нарушить наши планы.

Одной из самых распространенных причин острого ринита является обычная простуда. Первыми симптомами ОРЗ (острого респираторного заболевания) могут быть заложенность носа и ринорея (сопли).

Еще одной распространенной причиной заложенности носа может быть аллергия. Люди, страдающие поллинозом (сезонной аллергией на пыльцу растений) или круглогодичным аллергическим ринитом, не понаслышке знают, что такое заложенный нос.

Что может нас спасти от насморка? Существуют ли эффективные капли от насморка? Давайте разбираться по порядку.

Виды капель в нос 3

Носовые капли различаются по составу, действующему веществу, форме выпуска и т.д. И первое, на что следует обратить внимание, – это то, для решения какой проблемы необходимы капли. Чтобы лечение насморка проходило эффективно, а сама болезнь не привела к развитию осложнений, перед применением любого средства от насморка следует все-таки проконсультироваться со специалистом.

Существует большое количество сосудосуживающих капель.
От того, какое действующее вещество входит в их состав, зависит не только выраженность эффекта, но и время действия препарата, а следовательно, и частота их применения.

Капли против вирусных инфекций.
Этот вид капель в нос не борется с ринитом, как таковым. Механизм их действия направлен на борьбу с вирусом. Основным действующим веществом являются рекомбинантные (искусственно синтезированные) интерфероны. Действуют они на слизистых оболочках, там, где чаще всего происходит проникновение вирусов, способных вызвать простуду и насморк. Эти капли применяются не только при первых симптомах простуды, но и могут быть назначены доктором в качестве профилактики ОРЗ в период повышенной заболеваемости, особенно таким уязвимым слоям населения, как дети раннего возраста, беременные и кормящие женщины.

Иммуномодулирующие капли и спреи в нос.
Их состав и механизм действия может быть разнообразным. Но смысл их применения заключается в повышении защитных сил организма. Таким действием обладают препараты на основе лизатов бактерий, например ИРС ® 19, который является эффективным средством в профилактике и лечении не только ринитов, но и других заболеваний дыхательных путей. Другие иммуномодулирующие капли в нос стимулируют выработку в организме собственных интерферонов и тем самым помогают защитить организм от болезнетворных респираторных вирусов.

Гормональные спреи.
Эти препараты для носа используются при затяжных аллергических состояниях и в комбинации с антибиотиком для быстрого снятия воспалительного процесса в носовой полости. Если препарат назначен доктором по показаниям, то его следует применять без страха и сомнения. В настоящее время выпускаются местные (топические) гормональные спреи и капли, использовать которые можно в течение довольно продолжительного времени, не боясь их проникновения в кровоток и системного воздействия на организм.

Препараты на основе серебра.
Всем нам знакомые с детства капли в нос, содержащие ионы серебра, обладают выраженным подсушивающим эффектом, а также антибактериальным, противовирусным и противоточным. Они отлично помогают в борьбе с затянувшимися ринитами и синуситами инфекционной природы, особенно если их применяют в комбинации другими препаратами.

Гомеопатические средства для носа и капли на основе растений.
Эти средства изготовлены из растений, трав, содержат минеральные вещества и практически не имеют противопоказаний. Такие капли чаще всего применяются для снятия симптомов сухости, раздражения слизистой и в качестве дополнения к основному виду лечения как при острых ринитах инфекционного происхождения, так и при аллергическом насморке.

Солевые.
Эти препараты содержат растворы солей и могут быть как природного происхождения (морская вода), так и искусственно созданные. Используют их во многих случаях. Например, для осуществления гигиены полости носа во время болезни или в целях профилактики и увлажнения слизистой.

В зависимости от концентрации солевые растворы для промывания носа могут быть:

Для ребенка 4-8

Применение солевых растворов и морской воды в детском возрасте возможно с самых первых дней жизни. Для малышей до года обычно применяют капли.
Чтобы очистить нос, используются различного рода аспираторы. При этом промывание носа и очищение слизистой происходит раз в день, когда малыш здоров, и по мере необходимости, если вдруг ребенок переносит острый инфекционный ринит. Противопоказаний к применению морской воды у детей практически не существует. Единственное, на что следует обратить внимание, – это на технику проведения манипуляции.

Техника

У детей раннего возраста, до двух лет, промывание носа следует проводить в положении лежа на спине. Следует повернуть голову ребенка набок, промыть верхний носовой ход, повторить процедуру с другим носовым ходом. Далее необходимо посадить ребенка, вытереть выделения из носа. Детям старше 1 года при промывании носа можно использовать препараты с морской водой в форме спрея. Будет необходимо наклонить голову набок, промыть верхний носовой ход, затем повторить процедуру с другим носовым ходом.

Для взрослого 4-8

Существуют не только капли с морской водой, но и различного рода приспособления для промывания носа в виде «леек», спреев и т.д.

Спреи для промывания носа с морской водой, могут иметь разные формы распыления (струя, душ и проч.). Морская вода для носа может использоваться взрослыми:

Морская вода Маример 9

Источник

Медикаментозный ринит

По статистике, сосудосуживающие назальные спреи и капли – самые востребованные средства для лечения насморка. Эти лекарства доступны, они продаются в любой аптеке без рецепта врача. Большинство пациентов считают ринит банальным недугом и ограничиваются рекомендациями фармацевтов, которые подбирают капли в нос без учета диагноза, тяжести и формы заболевания, наличия осложнений.

Нередко пациент нарушает рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения. В результате подобной «активной» терапии развивается медикаментозная зависимость от интраназальных препаратов. Человеку очень трудно отказаться от капель, несмотря на то, что они лишь временно снимают отечность носоглотки и не позволяют справиться с ринитом.

Причины медикаментозного ринита

Инфекционные либо аллергические риниты проявляются воспалительными реакциями, одним из симптомов которых является отечность носа. Организм пытается справиться с этим процессом, и в носовых ходах усиливается кровообращение. Как следствие, увеличение размеров кровеносных сосудов способствует развитию заложенности носа. Затрудняется носовое дыхание, теряется обоняние, человек спешит избавиться от этих неприятных симптомов с помощью деконгестантов (сосудосуживающие капли – вазоконстрикторы).

От сосудосуживающих капель кровеносные сосуды сужаются, быстро спадает отек, восстанавливается дыхание через нос, нормализуется обоняние. Лечебный эффект деконгестантов длится 4-12 часов, спустя этот срок просвет сосудов снова увеличивается, возвращается отечность и заложенность носовых ходов. Пациент знает, как избавиться от неприятного состояния и опять использует капли-вазоконстрикторы.

Если назальные сосудосуживающие капли применяются правильно, то привыкание не возникает. Рекомендуемый срок использования препаратов составляет 3-7 дней. Зависимость проявляется, если пациент пренебрегает инструкцией по применению, нарушает частоту и продолжительность терапии. Это связано с тем, что развивается тахифилаксия, когда снижаются ответные реакции организма на повторное использование медикаментов. Человек применяет те же назальные средства, но сосуды на них слабо реагируют. Чтобы добиться лечебного действия деконгестанты приходится закапывать чаще.

Основными активными компонентами лекарств являются такие вещества, как назазолин, оксиметазолин, ксилометазолин, фенилэфрин. Нарушение кратности и продолжительности терапии приводит к тому, что страдает собственная регуляция капиллярного тонуса. Вплоть до полного разрушения рефлекторной регуляции. Капилляры привыкают сужаться от назальных капель и ждут поступления активных компонентов извне.

Чем длительнее человек применяет капли-вазоконстрикторы, тем сильнее привыкание и меньше шансов на восстановление собственной регуляции. Избавиться от зависимости к назальным каплям можно только с помощью ЛОР-специалиста.

Симптомы медикаментозного ринита

Главные симптомы привыкания к назальным каплям:

Косвенные симптомы зависимости от сосудосуживающих средств:

Пациент, который обнаружил у себя подобные симптомы, должен прийти на прием к ЛОР-врачу!

В чем опасность злоупотребления деконгестантами

Бесконтрольное применение сосудосуживающих капель приводит к тому, что капилляры постоянно спазмированы. Они перестают нормально функционировать, нарушается кровоток, страдают близлежащие ткани, так как не получают необходимое количество кислорода и питательных компонентов.

Систематическое иссушение слизистых оболочек, нарушение ее восстановления грозит развитием гипотрофии и формированием медикаментозного ринита. Стремясь как можно быстрее избавиться от сезонного насморка, человек приобретает недуг, который требует серьезного лечения.

Следующая опасность – это психологическое привыкание. В головных отделах мозга формируется рефлекс, что восстановить нормальное дыхание можно только при помощи лекарств. От использования сосудосуживающих капель человеку становится легче, он не думает о тревожных последствиях для собственного здоровья. Неправильное применение капель-деконгестантов вредит всему организму. Нарушение режима дозирования особенно опасно в детском возрасте. Встречаются случаи, когда приходится госпитализировать ребенка, из-за того, что мама интенсивно закапывала ему капли в нос. Опасность в том, что сосудосуживающие лекарства попадают в общий кровоток и негативно влияют на все ткани и органы. Может развиться артериальная гипертензия, появиться одышка, головная боль, бессонница и пр.

Чаще всего зависимость от назальных капель формируется по причине неграмотности населения. Не все знают, что безобидные лекарства могут вызвать интоксикацию всего организма. При обнаружении опасных симптомов важно сразу же обратиться за врачебной помощью и получить своевременное лечение.

Осложнения, возникающие при медикаментозном рините

Самые распространенные неблагоприятные последствия медикаментозного ринита:

В большинстве случаев врачам удается избавить пациента от медикаментозной зависимости консервативными методами. Хирургическое вмешательство используется при неэффективности лечения.

Источник

Средство от заложенности носа

Заложенность носа и затруднение носового дыхания, сопровождающие большинство простудных (особенно вирусных) и аллергических заболеваний у детей и взрослых, обусловлены отеком слизистой оболочки полости носа.

Причиной же отека является рефлекторное расширение ее кровеносных сосудов: сначала – как реакция на холод, направленная на согревание вдыхаемого воздуха, затем – как реакция на активность вирусов и/или аллергенов, попавших на поверхность слизистой. Усиленный приток крови приводит к активной работе носовых желез, продуцирующих слизь. Все это становится причиной отечности и гиперемии (переполненности сосудов кровью) слизистой полости носа и носоглотки, а также сужения просвета носовых ходов и, как следствие, – заложенности и затруднения носового дыхания у детей и взрослых.

По продолжительности сосудостуживающей активности По продолжительности сосудосуживающей активности практически все используемые при заложенности носа деконгестанты обладают выраженной сосудосуживающей активностью. Вместе с тем, молекулы обладают разной продолжительностью действия и, соответственно, имеют разную кратность применения в течения дня. Условно различают препараты*:
1) короткого действия (в течение 4–6 часов) – нафазолин, фенилэфрин, татризолин;
2) более длительного действия (в интервале 8–12 часов) – ксилометазолин, оксиметазолин, трамазолин.

*Г.Д. Тарасова. Топические деконгестанты в комплексной терапии заболеваний верхних дыхательных путей. ПЕДИАТРИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ/ 2006/ ТОМ 3/ № 3, с.54-58. Ходзицкая В.К. Назальная обструкция: анатомические и функциональные особенности, клиника, лечение. Журнал «Болезни и антибиотики» 1 (6) 2012.

В таблице, представленной ниже, можно получить общую информацию по особенностям и свойствам разных молекул:

*Согласно ИМП препаратов с данными МНН представленными на сайте ГРЛС от 24.07.17.

Источник