что такое имао в медицине список
Ингибиторы МАО
Инструкция по применению:
Ингибиторы МАО – антидепрессанты, применяемые при лечении паркинсонизма и нарколепсии.
Фармакологическое действие ингибиторов МАО
Ингибиторы МАО классифицируют по фармакологическим свойствам на неселективные необратимые, обратимые селективные и необратимые селективные.
Неселективные необратимые ингибиторы МАО по химической структуре близки к ипрониазидам, улучшают общее состояние больных с депрессией и уменьшают приступы стенокардии.
Обратимые селективные ингибиторы МАО оказывают антидепрессивное и психоэнергизирующее действия, активно подавляют дезаминирование серотонина и норадреналина.
Необратимые селективные ингибиторы МАО оказывают противопаркинсоническое действие, участвуют в метаболизме дофамина и катехоламинов.
Список препаратов ингибиторов МАО
В список ингибиторов МАО неселективных необратимых включены:
К необратимым селективным ингибиторам МАО относят Селегилин.
В список ингибиторов МАО обратимых селективных включены:
Показания к применению ингибиторов МАО
Препараты ингибиторы МАО неселективные необратимые назначают при лечении хронического алкоголизма и депрессий (невротических, инволюционных и циклотимических), обратимые селективные – при депрессиях различного генеза, депрессивном синдроме, меланхолическом синдроме и астеноадинамических расстройствах, а необратимые селективные – при лечении болезни Паркинсона.
Противопоказания
Прием ингибиторов МАО обратимых селективных противопоказан при:
Также препараты ингибиторы МАО обратимые селективные не назначают в младенческом возрасте.
Прием ингибиторов МАО неселективных необратимых не назначается при:
Прием ингибиторов МАО необратимых селективных противопоказан при:
С осторожностью препараты ингибиторы МАО необратимые селективные назначают при:
Побочные действия
Применение обратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать:
Применение неселективных необратимых ингибиторов МАО может вызывать:
Применение необратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать осложнения со стороны различных систем организма, а именно:
Также прием необратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать перспирацию, гипогликемию и выпадение волос.
Об авторе
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.
Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.
Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.
Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.
Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.
Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.
Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.
Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.
Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.
В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.
В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.
Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.
Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.
Задача точного установления отцовства — это такая же древняя проблема, как и поиски смысла жизни. Во все времена мужчин интересовало, своих ли они растят детей.
ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы)
ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) – это антидепрессанты «первого поколения». Первоначально эти препараты разрабатывались для лечения туберкулеза, но позже выяснилось, что они обладают антидепрессивными свойствами. Поэтому уже в 1950-х годах их начали принимать в качестве антидепрессантов. В конечном итоге ученые разработали более подходящие для депрессии ИМАО. [R]
Ингибиторы моноаминоксидазы работают путем ингибирования активности моноаминоксидазы. Моноаминоксидаза – это фермент, который расщепляет определенные нейротрансмиттеры: серотонин, норадреналин, дофамин. Ингибируя (т.е. блокируя) моноаминоксидазу, ИМАО повышают уровень этих нейротрансмиттеров. Именно дефицит серотонина, норадреналина и дофамина лежит в основе депрессивных и тревожных состояний.
Эти препараты доказали свою эффективность при депрессии (особенно при нетипичных типах) и по-прежнему широко используются для лечения болезни Паркинсона (некоторые из них считаются препаратами первой линии). Их также назначают при панических расстройствах, социофобии, смешанной тревоге с депрессией, посттравматическом стрессовом расстройстве, некоторых расстройствах питания и пограничном расстройстве личности.
Основным недостатком ИМАО является то, что при контактах с определенными продуктами питания они могут привести к летальному исходу. В связи с этим они рассматриваются как «последний вариант» лечения депрессии. Другими словами, люди обращаются к ИМАО, когда они уже попробовали различные СИОЗС/СИОЗН, атипичные и трициклические антидепрессанты. Более новые исследования показывают, что взаимодействие пищевых продуктов и ИМАО, может быть не столь серьезным, как первоначальные утверждения.
Список ИМАО
Существует два распространенных типа ингибиторов моноаминоксидазы: ингибиторы MAO-A и MAO-Б:
Следует отметить, что некоторые ИМАО представляют собой сочетание МАО-А и МАО-Б.
Марплан (Изокарбоксазид)
Марплан является одним из старейших ИМАО, который до сих пор иногда используется в лечении. В дополнение к депрессии, этот препарат хорошо работает при тревожных расстройствах, а в некоторых случаях помогает при нейродегенеративных заболеваниях, таких как слабоумие.
Хотя этот препарат считается очень эффективным, он вызывает много тяжелых побочных эффектов, включая: головные боли, увеличение веса, головокружение, обморок и тремор. Из-за этого такие ингибиторы моноаминоксидазы, как Марплан, очень редко назначаются. [R]
Моклобемид (Аурорикс/Манерикс)
Моклобемид чаще всего назначается при большой депрессии и он столь же эффективен, как и СИОЗС, но при этом оказывает меньше побочных эффектов и действует быстрее. Он действует как ингибитор MAO-A и увеличивает уровень следующих нейротрансмиттеров: серотонина, норадреналина и дофамина. В отличие от большинства современных антидепрессантов, этот препарат увеличивает либидо и улучшает сексуальную активность. Также он не вызывает прибавление веса.
Долгосрочное употребление этого препарата усиливает нейропротекцию и повышает уровень тестостерона (в отличие от СИОЗС, которые могут снизить уровень тестостерона). Это один из самых безопасных антидепрессантов и во многих случаях может рассматриваться как вариант лечения первой линии. [R]
Нардил (Фенелзин)
Нардил считается одним из наиболее эффективных ингибиторов моноаминоксидазы, который до сих пор назначается при депрессивных, а иногда и тревожных расстройствах. Данный препарат особенно хорошо работает среди лиц с атипичной и невротической депрессией. Нардил часто используется в качестве препарата третьей линии для лечения резистентной депрессией.
Препарат действует путем ингибирования как МАО-А, так и МАО-Б в аналогичной степени. В дополнение к повышению уровня серотонина, норадреналина и дофамина, этот ИМАО также увеличивает концентрации ГАМК, что способствует повышению его общей эффективности. [R]
Парнат (Транилципромин)
Парнат используется в качестве антидепрессанта и в некоторых случаях при определенных типах тревожных расстройств. Синтезировали его в 1948 году по структуре аналогичной амфетамину. Он зарекомендовал себя как очень эффективное средство для лечения резистентной депрессии, но многие люди, принимающие его, не переносят побочных эффектов при больших дозировках.
Пирлиндол (Пиразидол)
Пиразидол используется в основном в России для лечения большой депрессии. Он очень похож на Метралиндол благодаря тому, что действует в первую очередь как обратный ингибитор МАО-А. Этот препарат, как правило, имеет более стимулирующий профиль, чем успокаивающий. Он также эффективен при лечении некоторых случаев фибромиалгии. [R]
Селегилин (Депренил/Элдеприл/Юмекс)
Селегилин в стандартных дозах действует как необратимый селективный ингибитор МАО-Б. Первоначальное его использовали для лечения болезни Паркинсона, но затем он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для лечения большой депрессии в форме трансдермального пластыря. При повышенных дозах препарат становится неселективным и ингибирует как МАО-А, так и МАО-Б. В настоящее время изучается возможность применения его для отказа от курения и лечения СДВГ. [R]
Толоксатон (Юморил)
Он действует как обратный ингибитор МАО-А. Толоксатон ввели во Франции в 1984 году для лечения депрессии. Этот препарат обладает стимулирующими свойствами и во многих случаях может повысить уровень тревоги. По сравнению с Моклобемидом, он имеет больше побочных эффектов и менее эффективен. Предполагается, что люди с низким содержанием норадреналина или без тревожной депрессии могут идеально подойти для этого препарата. [R]
ИМАО не антидепрессанты
Кроме того, существуют различные препараты, которые функционируют как ингибиторы моноаминоксидазы, но используются для лечения состояний, отличных от депрессии. Ниже перечислены препараты, обладающие свойствами ИМАО, которые не назначаются для лечения депрессии.
Гидракарбазин. Это препарат со свойствами ИМАО, который используется в первую очередь для снижения артериального давления. Официальных исследований с использованием только этого препарата проведено не так уж много.
Изониазид (Нидразид). Именно данный препарат побудил исследователей изучить биологические причины большой депрессии. Он широко используется в качестве профилактического средства первой линии и лечения туберкулеза. В 1950-е годы он стал широко применяться для лечения туберкулеза, и многие люди стали замечать побочные эффекты, которые повышают настроение. В связи с многочисленными сообщениями о подъеме настроения, это привело исследователей к созданию нового поколения антидепрессантов — ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы). [R]
Линезолид. Препарат используется в качестве антибиотика при инфекциях, не поддающихся лечению с помощью других антибиотиков. Применяется для лечения пневмонии, различных кожных инфекций и инфекций центральной нервной системы. [R]
Прокарбазин (Матулан). Это легкий ИМАО, который используется для лечения лимфомы Ходжкина и различных типов рака головного мозга в качестве противоопухолевого препарата. Он существует с 1969 года и принадлежит к группе препаратов, называемых «алкилирующими агентами». Благодаря своему мягкому ингибированию MAO, он повышает уровень нейротрансмиттеров в мозгу. [R]
Разагилин (Азилект): Препарат часто используется в лечении во время начала болезни Паркинсона. Он влияет на ингибирование МАО-Б в 14 раз больше, чем на МАО-А. Он оказывает нейропротекторное действие и был создан в результате возможной нейротоксичности препарата Селегилин. [R]
Выведенные из оборота ИМАО
Существуют и другие препараты ИМАО, которые были изъяты с производства из-за сильных побочных эффектов. Большинство из них продавалось на протяжении 1950-х и 1960-х годов, но изымалось из продажи в связи с сильным повреждением печени. Ниже приведен список:
Заключение
Во многих случаях ИМАО могут быть очень эффективными препаратами для лечения большой депрессии. Хотя многие из них имеют нежелательные побочные эффекты и проблемы в сочетании с пищевыми продуктами, есть несколько, которые выделяются из толпы, а именно Парнат, Нардил и Моклобемид. Лучшие препараты ИМАО часто недостаточно используются в качестве антидепрессантов и дают очень хорошие результаты у людей, устойчивых к лечению. К сожалению, класс ИМАО, как правило, имеет репутацию устаревших, и имеющих опасные пищевые взаимодействия препаратов.
Класс ИМАО является совершенно уникальным по своей функции в сравнении с другими антидепрессантами, поскольку они не препятствуют повторному захвату нейротрансмиттеров. Вместо этого, эти препараты действуют для подавления моноаминооксидазы, что приводит к повышению уровня всех нейротрансмиттеров. Некоторые ИМАО ингибируют МАО-А больше, чем МАО-Б и наоборот. Ингибирование MAO-A связано с повышением содержания тирамина, норадреналина, серотонина и дофамина, а ингибирование MAO-Б связано с повышением содержания только дофамина, поэтому чаще используется при болезни Паркинсона.
Что такое имао в медицине список
а) Ингибиторы моноаминоксидазы второго поколения. Моноаминоксидаза существует в двух каталитически различающихся формах: МАО-А (субстраты: 5-гидрокситриптамин и норэпинефрин) и МАО-В (субстраты: фенилэтиламин и бензиламин). Тирамин и дофамин являются хорошими субстратами для обеих форм. МАО-А преобладает в кишечнике, а МАО-В в тромбоцитах.
В головном мозге преобладает МАО-В. Дифференциальная диагностика передозировок ингибиторов моноаминоксидазы должна включать рассмотрение любых заболеваний, которые могут индуцировать гиперадренергическое состояние.
б) Селегилин и неселективные ингибиторы моноаминоксидазы. Серьезным препятствием к применению неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАОИ), таких, как фенелзин, изониазид и транилципрамин, являются их возможные взаимодействия, приводящие к накоплению высоких концентраций вазопрессорных аминов и в некоторых случаях — к опасной для жизни гипертензии.
Такую реакцию могут индуцировать другие отпускаемые по рецептам и без рецептов лекарственные средства, включая трициклические антидепрессанты, симпатомиметические амины (например, псевдоэфедрин и фенилпропаноламин, обнаруживаемые в противозастойных лекарственных средствах) и меперидин, а также пищевые продукты, богатые тирамином (реакция на сыр). МАО-А окисляет преимущественно норадреналин и 5-гидрокситриптамин, тогда как МАО-В окисляет фенилэтиламин.
Тирамин окисляется обеими формами МАО; однако при очень высоких концентрациях аминных субстратов избирательность метаболизма утрачивается.
Селективный ингибитор МАО селегилин ингибирует преимущественно МАО-В, и при его применении менее вероятно индуцирование гипертонического криза при взаимодействии с пищевыми продуктами, богатыми аминами, или с одновременно прописанными другими лекарствами, повышающими содержание катехоламинов, в дозах до 10 мг в день.
в) Селективные ингибиторы моноаминоксидазы. Новые селективные ингибиторы МАО могут способствовать развитию опасной для жизни пароксизмальной гипертензии, индуцированной норадреналином; это заболевание известно как псевдофеохромоцитома. Концентрации норадреналина значительно повышаются после применения селегилина и толоксатона при их назначении вместе с другими препаратами, воздействующими на метаболически связанные системы катехоламина и индоламина, например, тербуталином, фенилэфрином, флуоксетином и трициклическими антидепрессантами.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Ингибиторы моноаминоксидазы
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО, MAOI) — биологически активные вещества, способные ингибировать фермент моноаминоксидазу. К ингибиторам моноаминооксидазы относят некоторые антидепрессанты, а также ряд природных веществ.
Содержание
Классификация ИМАО
По своим фармакологическим свойствам ингибиторы моноаминоксидазы делятся на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.
Селективные ИМАО ингибируют главным образом какой-либо один из типов МАО, неселективные – оба типа.
Необратимые ИМАО взаимодействуют с моноаминоксидазой, образуя с ней химические связи. Фермент после этого оказывается неспособным выполнять свои функции и метаболизируется, а вместо него организмом синтезируется новый, на что обычно уходит около двух недель.
Обратимые ИМАО, связываясь с активным центром фермента, образуют с ним относительно стабильный комплекс. Этот комплекс постепенно диссоциирует, высвобождая ИМАО, который далее поступает в кровь и выводится из организма, оставляя фермент неповрежденным.
Неселективные необратимые ИМАО
Строго говоря, относить транилципрамин к этой группе не совсем корректно, т. к. он является обратимым ингибитором, однако на диссоциацию его комплекса с ферментом и полное его выведение из организма может понадобиться до 30 дней. Кроме того, он проявляет некоторую селективность по отношению к МАО-А.
Обратимые селективные ингибиторы МАО А
При приёме обратимых ИМАО соблюдать диету не обязательно.
Необратимые селективные ингибиторы МАО Б
Фармакология ИМАО
Общие сведения
ИМАО, блокируя разрушение моноаминов моноаминоксидазой, повышают содержание одного или нескольких медиаторных моноаминов (норадреналина, серотонина, дофамина, фенилэтиламина и др.) в синаптической щели и усиливают моноаминергическую (опосредуемую моноаминами) передачу нервных импульсов (нейротрансмиссию). По этой причине в медицинских целях эти вещества используются в основном в качестве антидепрессантов. ИМАО-Б используются также при лечении паркинсонизма и нарколепсии.
Взаимодействие с лекарствами и некоторыми ПАВ
Сочетание ингибиторов моноаминоксидазы с веществами, влияющими на обмен моноаминов, может привести к непредсказуемому усилению их действия и быть опасным для жизни.
Список препаратов, которых следует избегать:
Продукты питания, несовместимые с ИМАО
Значительную опасность при использовании ИМАО представляет употребление в пищу продуктов питания, содержащих различные моноамины и их метаболические предшественники. В первую очередь это тирамин и его метаболический предшественник аминокислота тирозин, а также триптофан. Тирамин, подобно амфетаминовым психостимуляторам, вызывает высвобождение катехоламинов из нервных окончаний. Его совместный с ИМАО прием чреват гипертоническим кризом. Триптофан используется организмом для выработки серотонина, и употребление продуктов, содержащих большое его количество может повлечь за собой серотониновый синдром.
Продукты питания, которых следует избегать:
Продукты, к которым следует относиться с осторожностью:
Необратимые неселективные ИМАО требуют отказа от вышеупомянутых веществ и продуктов во время их употребления и в течение двух недель после окончания употребления. В случае обратимых ИМАО ограничения диеты обычно бывают менее строгими и распространяются на время, пока вещество сохраняется в организме (не более суток). От употребления совместно с обратимыми ИМАО лекарств и ПАВ, перечисленных в списке, также следует воздержаться до полного их выведения.
Взаимодействие с фенилэтиламиновыми и триптаминовыми психоделиками
Большинство триптаминов являются хорошими субстратами для МАО-А. DMT и 5-MeO-DMT, при пероральном приёме, метаболизируются им уже в ЖКТ и печени, не успевая попасть в кровь, поэтому они неактивны при пероральном приёме. 4-гидрокси-ДМТ (псилоцин) менее подвержен деградации посредством МАО, т. к. его гидроксильная группа в 4-м положении затрудняет его связывание с активным центром фермента, вследствие чего он оказывается перорально активным. Алкильные заместители на аминогруппе, более объёмные, чем метил (этил, пропил, циклопропил, изопропил, аллил, и т. п.) также затрудняют метаболизм триптаминов с такими заместителями посредством МАО, поэтому все подобные триптамины активны при пероральном употреблении. Альфа-метил в молекулах таких триптаминов, как AMT и 5-MeO-AMT значительно затрудняет их метаболизм посредством МАО, и превращает их, де-факто, из субстратов в слабые ингибиторы этого фермента.
Ингибирование периферической МАО-А — в ЖКТ и печени сильными ИМАО позволяет сделать такие триптамины, как ДМТ и 5-МеО-ДМТ перорально активными, а также усилить и продлить действие других триптаминов, таких, как псилоцин и DET. С другой стороны, длительный прием ИМАО в качестве антидепрессантов значительно ослабляет действие психоделиков. Происходит это, очевидно, вследствие изменений в моноаминэргических системах мозга, вызванных повышенным уровнем моноаминов. Природа этого феномена в настоящее время остаётся неясной, и не объясняется простой потерей чувствительности серотониновых рецепторов, с которыми взаимодействуют психеделики.
Таким образом, прием ИМАО совместно с триптаминами или непосредственно перед употреблением триптаминов пролонгирует, и, в некоторых случаях, усиливает действие последних, а также даёт возможность использовать перорально такие триптамины, как ДМТ. На этом основан принцип действия айяуаски, и подобных ей смесей, в том числе и так называемой фармахоаски, в которой вместо растительных компонентов используется чистый ДМТ, а в качестве ИМАО могут использоваться как традиционная Banisteriopsis Caapi, так и семена Peganum Harmala, или их экстракты, или даже моклобемид (аурорикс). В то же время прием необратимых ИМАО за несколько дней до приёма психеделика ослабит его действие. То же самое произойдет и при длительном использовании как необратимых, так и обратимых ИМАО перед тем, как будет принят психеделик.
Употребление 5-MeO-DMT совместно с ИМАО небезопасно. Многие отмечают сильные и неприятные побочные эффекты такой комбинации, вплоть до серотонинового синдрома. Кроме того, такой опыт для многих людей оказывается психологически крайне трудным, и может нести серьёзную опасность для психического здоровья.
Триптамины, значительно повышающие уровни моноаминов в синаптической щели, такие, как AMT, 5-MeO-AMT и AET могут быть смертельно опасными в сочетании с ИМАО. Определенные подозрения вызывает безопасность использования ИМАО с таким триптамином, как DPT.
Метаболизм LSD в настоящее время ещё недостаточно хорошо изучен, но МАО, по-видимому, не принимает в нём никакого участия. Тем не менее, по мнению некоторых участников, при использовании совместно с гармалой его эффекты усиливаются и продлеваются. То же самое касается и других эрголинов.
МАО играет второстепенную роль, либо даже практически не участвует в метаболизме фенилэтиламиновых психеделиков. Поэтому прием ИМАО совместно с ними лишен практического смысла. Хотя по сообщениям некоторых пользователей, как гармала, так и моклобемид усиливают действие некоторых ФЭА, таких, как 2C-B. В большинстве случаев прием ИМАО с фенилэтиламиновыми психоделиками не несет в себе серьёзной опасности для здоровья. Однако следует воздержаться от использования ИМАО совместно с фенилэтиламинами, содержащими серу, такими, как 2C-T-7 и Aleph-7, вследствие их неоднозначного и малоисследованного действия на уровни моноаминов в мозге и высокой токсичности. Небезопасными могут также оказаться комбинации ИМАО с TMA-6 и TMA-2.