что такое диспергируемые таблетки в полости
Лекарственная конфета – зачем нужны диспергируемые таблетки?
Слово «диспергирование» означает «тонкое измельчение». То есть диспергируемая таблетка измельчается самостоятельно при контакте с жидкостью – с водой или слюной. Во рту таблетка распадается на микрогранулы, транспортирующие лечебное вещество в условия, оптимальные для его работы. После ротовой полости оно безопасно проходит через желудок, где микрогранулы защищают его от соляной кислоты, и достигает своего финиша – двенадцатиперстной кишки. Там активный компонент освобождается и всасывается в кровь. Таким образом обеспечивается биодоступность таблеток – организм быстрее их усваивает, и ему не требуется тратить много сил на рассасывание, как в случае с традиционными таблетками.
Не стоит путать диспергируемые таблетки с растворимыми в воде – по способу применения они все же разные. Вторым нужно большое количество жидкости, чтобы принять готовую лекарственную форму, а первым достаточно микрофлоры полости рта. Они также похожи на защечные, подъязычные и таблетки для рассасывания, но тают во рту гораздо быстрее, еще до проглатывания.
Биодоступностью называют способность медицинского препарата усваиваться организмом. Прежде чем лекарство начнет действовать, ему нужно преодолеть долгий путь – расщепиться, всосаться, усвоиться. От того, как быстро и легко препарат усваивается, зависит производимый им лечебный эффект. Наибольшей биодоступностью обладают внутрисосудистые инъекции, но к ним прибегают редко.
Орально диспергируемые таблетки очень молоды – первая появилась только в 1993 году в Швеции. Это был фамотидин, помогающий при язвенных болезнях желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенном содержании кислоты в желудочном соке и других проблемах пищеварительного тракта. Неизвестно, почему именно фамотидин стал первым препаратом в форме растворимой таблетки. Скорее всего, причина в том, что он активизируется непосредственно в очаге боли. Сейчас в формате диспергируемых таблеток производят разные препараты: противоаллергические, обезболивающие, противоопухолевые, антибиотики, успокоительные и витамины.
Зачем вообще нужны диспергируемые во рту таблетки, если существуют традиционные – проглатываемые? Не у всех есть возможность глотать: пережившие инсульт, люди с почечной недостаточностью, пожилые или прикованные к кровати пациенты не могут самостоятельно проглотить не то что таблетку, а даже пищу. Для них создали новый вид таблеток, которые начинают работать, как только окажутся во рту.
Еще одна целевая аудитория растворяющихся во рту таблеток – маленькие дети. Зачастую их невозможно заставить проглотить лекарство или витамины, поэтому родителям приходится изобретать новые методы – измельчать таблетки или покупать оформленные в виде зверьков или сердечек, чтобы заинтересовать ребенка. Диспергируемые таблетки спасают от таких махинаций: можно просто сказать, что это леденец, или растворить таблетку в воде и дать ребенку ее выпить.
Дисфагия – расстройство акта глотания. При дисфагии человек физически не может проглотить еду или лекарство, а любая попытка сопровождается болью, попаданием пищи или жидкости в нос или гортань. По ощущениям это напоминает боль при глотании во время кашля и простуды, только в десять раз хуже. Дисфагия развивается из-за воспалений во рту, пищеводе, трахее, глотке, гортани, а также из-за сужений и опухоли в пищеводе или некоторых неврологических заболеваний. Дисфагия наблюдается во всех возрастных группах, но чаще всего у пожилых людей.
Итак, в чем преимущества орально диспергируемых таблеток?
· Они быстрее усваиваются организмом за счет быстрого всасывания.
· Зачастую имеют приятный вкус и дают необычное ощущение «вспенивания».
· Безопасны для приема – ими невозможно подавиться и вызвать удушье.
· Не требуют запивания водой.
· Не травмируют слизистую желудка.
Недостатки у таких лекарств тоже есть – меньшая прочность, сложность в производстве и упаковке, а значит и более высокая цена. Поэтому повсеместного распространения в фармацевтике они пока не получили – традиционные таблетки до сих пор лидируют по популярности.
Диспергируемые таблетки
Обратившись к врачу с жалобой на здоровье, после обследования, доктор назначает прием таблеток, имеющих разную форму выпуска. Распространенными являются диспергируемые таблетки, упрощающие процесс приема.
Диспергируемые таблетки – что это понимает не каждый пациент, предлагаемый материал поможет ближе познакомиться с новой формой выпуска медпрепаратов, а специалисты GlobalPharma сделают все, чтобы на рынок попадал качественный продукт.
Что такое диспергируемые таблетки?
«Диспергируемые» означают измельченные. Привычный способ принятия таблеток оральный, их глотают с помощью воды. Диспергируемые таблетки запивать не нужно, они предназначены для рассасывания. Препарат помещается в рот, под язык и при воздействии слюны растворяются самостоятельно. Впервые такая форма появилась в 1996 году, разработчиками стали ученные из США. Таблетки растворяются за 30 секунд – такое правило установило Управление по санитарному надзору за медпрепаратами США (временные рамки сейчас пересматриваются).
Средство состоит из молекул, к примеру, антибиотика, и наполнителя. Два компонента образуют свою микросферу. При взаимодействии с водой медпрепарат распадается на составляющие микросреду. Одна таблетка может содержать множество таких образований, удерживающих активное вещество до момента проникновения в подходящую среду.
Попав в желудок, микросреда защищает медпрепарат от воздействия соляной кислоты, а в 12-перстной кишке антибиотик, связь с наполнителем теряется, активное вещество попадает в кровь.
Многие фармакологические фирмы разрабатывают известные лекарственные препараты в такой форме, к примеру, Золпидем, Циталопрам и другие.
Кому подходят?
Таблетки диспергируемые в полости рта подходят тем пациентам, которые не могут по состоянию здоровья и физиологическим отклонениям либо по другим причинам осуществить другой способ приема лекарств.
Препарат помогает пройти курс терапии, он назначается людям, имеющим дефект глотания, маленьким детям. Медпрепараты не нужно запивать водой, их прописывают парализованным пациентам, тем, кто прикован к постели. Такие лекарства хорошо подходят путешественникам, тем, кто постоянно в дороге и не имеет под рукой воду.
Прием: растворить в воде, положить под язык, растворить во рту. Если медпрепарат прописывают грудничкам, его дают во время грудного вскармливания.
Преимущества
Диспергируемая таблетка – это препарат, наделенный рядом преимуществ, среди которых выделяют:
Диспергируемые медпрепаарты безопасные (меньший риск удушения), приятные на вкус, подходят взрослым, детям, пожилым людям. Их легко глотать, не нужно запивать водой, они распространенные в педиатрии, психологии. Медпрепарат всасывается в слизистую оболочку щек, активные компоненты попадают в организм, минуя пищеварительный тракт. Благодаря этому содержащиеся вещества быстрее попадают в кровь.
Работа с профессионалами
Для реализации лекарственных средств в России производителю нужно иметь разрешение, получить которое помогут специалисты компании GlobalPharma. Компания поможет пройти все этапы, а именно:
GlobalPharma гарантирует быстрые сроки прохождения регистрации, помощь в сборе нужного пакета документов, сотрудники отработают запросы, возражения, направленные представителями Роспотребнадзора.
Клинические исследования, проводимые компанией, включают: составление письменного соглашения, обсуждение сроков, выбор дизайна КИ и утверждение его с клиентом, работу с документацией, подготовка расчетов, выборки.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, диспергируемые в полости рта
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: нимесулид 50 или 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А, аспартам, тальк, магния стеарат, ароматизатор банановый (для дозировки 50 мг), ароматизатор ананасовый (для дозировки 100 мг).
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета, с фаской и риской, с характерным банановым (при дозировке 50 мг) или характерным ананасовым (при дозировке 100 мг) запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное обезболивающее и жаропонижающее действие.
В отличие от неселективных НПВП нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).
Фармакокинетика:
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы) в метаболизированном виде с калом выводтся около 29%.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 32-6 ч.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
В исследовании проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50% выше но находились в пределах значений AUC и Т1/2 наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Показания:
— Острая боль (боль в спине пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе включая ушибы растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты бурситы; зубная боль);
— симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
— гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм ринит крапивница) связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в том числе нимесулида;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
— одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например другими НПВП);
— хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в фазе обострения;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
— подозрение на острую хирургическую патологию;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивноязвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
— цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
— тяжелые нарушения свертываемости крови;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Пациенты пожилого возраста :
При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью :
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью :
Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Курс лечения: по назначению врача.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени.
Побочные эффекты:
Частота классифицируется в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия эозинофилия геморрагии;
Очень редко: тромбоцитопения панцитопения пурпура тромбоцитопеническая.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности;
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд кожная сыпь повышенная потливость;
Редко: эритема дерматит;
Очень редко: крапивница ангионевротический отек отек лица полиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: головная боль сонливость энцефалопатия (синдром Рейе).
Редко: чувство страха нервозность ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения;
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: повышение артериального давления;
Редко: тахикардия лабильность артериального давления «приливы» крови к коже лица ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Очень редко: обострение бронхиальной астмы бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея тошнота рвота;
Нечасто: запор метеоризм гастрит желудочно-кишечное кровотечение язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко: боль в животе диспепсия стоматит дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов;
Очень редко: гепатит молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы) желтуха холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: дизурия гематурия задержка мочеиспускания;
Очень редко: почечная недостаточность олигурия интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны водно-электролитного обмена
Нечасто: периферические отеки;
Редко: недомогание астения;
Очень редко: гипотермия.
Передозировка:
Симптомы: апатия сонливость тошнота рвота боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления возникновение желудочно-кишечного кровотечения острой почечной недостаточности угнетение дыхания кома анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез гемодиализ гемоперфузия защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 975%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.
Взаимодействие:
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRls) например флуоксетин увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВП могут снижать действие диуретиков.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП антиагреганты) возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности которая как правило бывает обратимой.
Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью особенно у пожилых пациентов.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних.
Ограниченные данные показывают что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том что НПВП уменьшают клиренс лития что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов находящихся на терапии препаратами лития следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом теофиллином дигогсином циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов являющихся субстратами этого фермента концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и соответственно токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины ингибиторы синтетаз простагландинов к каким относится нимесулид могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Особые указания:
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени в том числе случаях летального исхода связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов схожих с признаками поражения печени (анорексия кожный зуд пожелтение кожных покровов тошнота рвота боль в животе потемнение мочи повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Найсулид® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Найсулид® у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени имеющих в большинстве случаев обратимый характер при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения препарата Найсулид® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Препарат Найсулид® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит болезнь Крона) поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит болезнь Крона) в анамнезе а также у пожилых пациентов с увеличением дозы НПВП поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам а также пациентам которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).
Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе в особенности пожилые пациенты должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Препарат Найсулид® следует назначать с осторожностью пациентам принимающим препараты увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды антикоагулянты например варфарин селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты например ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов принимающий препарат Найсулид® лечение препаратом необходимо прекратить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов принимавших другие НПВП при появлении любого нарушения зрения применение препарата Найсулид® должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может вызвать задержку жидкости поэтому у пациентов с артериальной гипертензией с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Найсулид® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Найсулид® необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том что НПВП особенно в высоких дозах и при длительном применении могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Найсулид® прием препарата должен быть прекращен.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций угрожающим жизни пациента снижению функций почек печени и сердца. При приеме препарата Найсулид® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Найсулид® следует немедленно прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Влияние препарата Найсулид® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось поэтому в период применения препарата Найсулид® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки диспергируемые в полости рта 50 мг и 100 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 2 3 4 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
Акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (АО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, влд. №39, стр.1, Россия